DIFERELIN лиофилизат за приготвяне на суспензия, инструкции за употреба, анотация на лекарството
Форма за освобождаване, състав и опаковка
Лиофилизат за суспензия за интрамускулно приложение с удължено действие бял или леко жълтеникав цвят, диспергиран в прикрепения разтворител до образуване на суспензия с бял или леко жълтеникав цвят; разтворител - прозрачен безцветен разтвор.
| 1 флакон | |
| трипторелин памоат, по отношение на трипторелин | 11,25 mg* |
* - като се вземат предвид характеристиките на лекарствената форма, препаратът съдържа излишък от активното вещество, за да се осигури прилагането на ефективна доза.
Помощни вещества: съполимер на D, L-млечна и гликолова киселини - 250 mg, манитол - 85 mg, натриева кармелоза (натриева карбоксиметилцелулоза) - 30 mg, полисорбат 80 - 2 mg.
Разтворител: манитол - 16 mg, вода за инжекции - до 2000 mg.
Леко оцветени стъклени флакони (1) в комплект с разтворител (2 ml amp. 1 бр.), полипропиленова спринцовка за еднократна употреба, игли за инжектиране (2 бр.) - опаковки от картон.
Описанието на лекарството се основава на официалните инструкции за употреба и е одобрено от производителя.
фармакологичен ефект
Синтетичен декапептид, аналог на естествения GnRH.
След кратък начален период на стимулиране на гонадотропната функция на хипофизната жлеза, трипторелин има инхибиторен ефект върху секрецията на гонадотропини, последвано от потискане на функцията на тестисите и яйчниците.
В началния период на употребата на Diferelin ® временно повишава концентрацията на LH и FSH в кръвта, съответно повишава концентрацията на тестостерон при мъжете и естрадиол при жените. Продължителното лечение намалява концентрацията на LH и FSH, което води до намаляване на нивата на тестостерон (до нива, съответстващи насъстояние след тестикуларектомия) и намаляване на нивата на естрадиол (до нива, съответстващи на състоянието на постовариектомия) - с около 20 дни след първата инжекция и след това остава непроменена през целия период на приложение на лекарството.
Продължителното лечение с трипторелин потиска секрецията на естрадиол при жените и по този начин предотвратява развитието на ендометриоидни ектопии.
Фармакокинетика
Всмукване и разпределение
При / m приложение на Diferelin в доза от 11,25 mg Cmax трипторелин в кръвната плазма (при мъже и жени) се определя приблизително 3 часа след инжектирането. След фаза на намаляване на концентрацията, продължаваща през първия месец, до 90-ия ден, концентрацията на циркулиращия трипторелин остава постоянна (от около 0,04 до 0,05 ng/ml при лечение на ендометриоза и около 0,1 ng/ml при лечение на рак на простатата).
Рак на простатата:
- лечение на локално напреднал рак на простатата като монотерапия или като адювант на фона на лъчева терапия;
- лечение на метастатичен рак на простатата.
Генитална и екстрагенитална ендометриоза (стадий I-IV).
Дозов режим
При рак на простатата Diferelin ® се прилага интрамускулно в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца. Когато се лекува в комбинация с лъчева терапия, дългосрочната антиандрогенна терапия (3 години) е за предпочитане пред краткосрочната антиандрогенна терапия (6 месеца).
При ендометриоза лекарството се прилага интрамускулно в доза от 11,25 mg на всеки 3 месеца. Лечението трябва да започне през първите 5 дни от менструалния цикъл. Продължителността на лечението зависи от тежестта на ендометриозата и наблюдаваната клинична картина (функционални и анатомични промени) по време на терапията. Като правило, лечението се провежда за3-6 месеца Не се препоръчва втори курс на лечение с трипторелин или друг GnRH аналог.
Правила за приготвяне на суспензията
Разтварянето на лиофилизата в предоставения разтворител трябва да се извърши непосредствено преди приложение. Съдържанието на флакона се разбърква внимателно до получаване на хомогенна суспензия.
Случаи на непълно инжектиране, което води до загуба на повече суспензия, отколкото обикновено остава в спринцовката за инжектиране, трябва да се докладва на лекуващия лекар.
Въвеждането трябва да се извършва в строго съответствие с инструкциите.
Пациентът трябва да е в легнало положение. Дезинфекцирайте кожата на задните части.
2. Изтеглете разтворителя в спринцовката с игла.
3. Отстранете зелената защитна пластмасова капачка от горната част на флакона.
4. Прехвърлете разредителя във флакона с лиофилизата.
5. Издърпайте иглата така, че да остане във флакона, но да не докосва суспензията.
6. Без да обръщате бутилката, внимателно разклатете съдържанието до получаване на хомогенна суспензия.
7. Проверете липсата на агломерати, преди да изтеглите суспензията в спринцовката (ако няма агломерати, разклатете до пълно хомогенизиране).
8. Без да въртите флакона, изтеглете цялата суспензия в спринцовката.
9. Отстранете иглата, използвана за приготвяне на суспензията, и прикрепете здраво друга игла към върха на спринцовката. Дръжте само цветния връх.
10. Отстранете въздуха от спринцовката.
11. Незабавно инжектирайте в глутеалния мускул.
12. Изхвърляйте иглите в контейнери за остри предмети.
Страничен ефект
Мъже
В началото на лечението: дизурия (затруднено уриниране, непълно изпразване на пикочния мехур,болезненост), болка в костите, свързана с метастази и компресия от метастази в гръбначния мозък, която може да се влоши от временно повишаване на плазмените нива на тестостерон в началото на лечението. Тези симптоми изчезват за 1-2 седмици. Също така през този период може да има временно повишаване на активността на чернодробните ензими в кръвната плазма.
По време на лечението: горещи вълни, намалено либидо, гинекомастия, импотентност, което е свързано с намаляване на съдържанието на тестостерон в кръвната плазма.
Жени
В началото на лечението: симптоми, свързани с ендометриоза (болка в таза, дисменорея), които могат да се засилят поради първоначалното преходно повишаване на концентрацията на естрадиол в кръвната плазма и да изчезнат след 1-2 седмици. 1 месец след първата инжекция може да се появи генитално кървене, включително както менорагия, така и метрорагия.
По време на лечението: вагинална сухота, горещи вълни, намалено либидо, уголемяване на гърдите, диспареуния, свързана с хипофизно-овариална блокада; рядко - главоболие, артралгия, миалгия.
Мъже и жени
Алергични реакции като уртикария, обрив, сърбеж и много рядко оток на Quincke; нарушение на настроението, раздразнителност, депресия, умора, нарушения на съня, гадене, повръщане, наддаване на тегло, обилно изпотяване, артериална хипертония, парестезия, замъглено зрение, болка на мястото на инжектиране и треска.
Дългосрочната употреба на аналози на GnRH може да доведе до деминерализация на костите и е възможен рисков фактор за остеопороза.
Според данните, събрани по време на употребата на аналози на GnRH, при пациентите могат да се появят следните нежелани реакции: еректилна дисфункция, шум в ушите, замайване, захарен диабет(хипергликемия), коремна болка, запек, диария, подуване на корема, сухота на устната лигавица, дисгеузия, метеоризъм, астения; сънливост, грипоподобен синдром, анафилактични реакции; повишена активност на ALT, AST, алкална фосфатаза; хиперкреатининемия, повишена кръвна урея, анорексия, подагра, повишен апетит, мускулно-скелетна болка, болка в крайниците, мускулни крампи, мускулна слабост, замаяност, нарушение на паметта, безсъние, объркване, тревожност, атрофия на тестисите, задух, ортопнея, епистаксис, акне, алопеция, понижено кръвно налягане; на мястото на инжектиране - еритема, възпаление, болка.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към трипторелин, други компоненти на лекарството или други аналози на GnR.
Мъже:
- хормононезависим рак на простатата, състояние след предишна хирургична тестикулектомия.
Жени:
- период на кърмене (кърмене).
С повишено внимание, лекарството трябва да се предписва при остеопороза, жени със синдром на поликистозни яйчници.
Употреба по време на бременност и кърмене
Diferelin ® е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене (кърмене).
Тъй като няма данни за екскрецията на трипторелин в кърмата и възможните му ефекти върху кърмачето, лечението с Diferelin ® не трябва да се провежда по време на кърмене.
Според наличните данни не са открити тератогенни ефекти при експериментални проучвания върху животни. В изолирани случаи на употреба на аналози на GnRH (по небрежност) не са открити дефекти в развитието на плода и фетотоксичност.
специални инструкции
При лечение на ендометриоза
ПредиПреди започване на лечението трябва да се изключи бременност.
През първия месец от лечението трябва да се използват нехормонални контрацептиви.
В / м инжектиране на лекарството води до персистираща хипогонадотропна аменорея.
Лечението не трябва да се препоръчва за периоди, по-дълги от 6 месеца. Не се препоръчва повторение на курса на лечение с трипторелин или друг GnRH аналог.
Появата на метрорагия по време на лечението, с изключение на първия месец, не е норма и следователно е необходимо да се определи концентрацията на естрадиол в кръвната плазма. При намаляване на концентрацията на естрадиол под 50 pg / ml могат да се появят други органични лезии.
Функцията на яйчниците се възстановява след приключване на терапията. Първата менструация настъпва средно 134 дни след последната инжекция. Следователно контрацептивните мерки трябва да започнат 15 дни след спиране на лечението, т.е. 3,5 месеца след последната инжекция.
При лечение на рак на простатата
Най-изразен благоприятен ефект се наблюдава при пациенти при липса на друга предишна хормонална терапия.
В началото на лечението може да има поява и засилване на клинични симптоми (по-специално болка в костите, дизурични явления), които са преходни.
Това предполага внимателно проследяване на тези пациенти през първите няколко седмици от лечението (плазмените нива на тестостерон не трябва да надвишават 1 ng/ml).
По същата причина внимателното наблюдение в началото на лечението е от съществено значение за пациенти с диагноза компресия на гръбначния мозък.
Освен това в началото на лечението може да настъпи временно повишаване на киселинните фосфатази.
Пациентите, получаващи агонисти на GnRH, са изложени на риск от развитиехипергликемия и захарен диабет. Освен това съществува риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания и при продължителна употреба остеопороза.
Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми
Предозиране
Към днешна дата случаите на предозиране на лекарството Diferelin ® не са известни.
лекарствено взаимодействие
Лекарственото взаимодействие на лекарството Diferelin ® не е описано.
Условия за отпускане от аптеките
Лекарството се отпуска по лекарско предписание.
Условия за съхранение
Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C. Срокът на годност на лиофилизата е 3 години, на разтворителя - 5 години.