Дроспиренон - инструкции за употреба, цена на дроспиренон и аналози
За лекарството:
Дроспиренон е производно на спиронолактон. Дроспиренон има терапевтичен ефект при андроген-зависими заболявания: себорея, акне, андрогенна алопеция. Дроспиренон увеличава отделянето на вода и натриеви йони, което може да предотврати увеличаване на теглото, кръвно налягане, чувствителност на гърдите, подуване и други симптоми, свързани със задържане на течности.
Показания и дозировка:
Като част от комбинираното лечение: профилактика на постменопаузална остеопороза
Хормонално заместително лечение на менопаузални нарушения в постменопаузалния период, включително вазомоторни симптоми (повишено изпотяване, горещи вълни), депресия, нарушения на съня, раздразнителност, инволюционни промени в урогениталния тракт и кожата при жени с неотстранена матка
Контрацепция и терапия при тежък предменструален синдром; контрацепция и лечение на умерено акне)
Контрацепция при жени с фолатен дефицит
Контрацепция за жени със симптоми на хормонално зависима задръжка на течности в организма
Начинът на приложение и дозите се определят индивидуално от лекаря в зависимост от показанията и използваната лекарствена форма.
Предозиране:
При предозиране на дроспиренон са възможни гадене, повръщане, вагинално кървене. Необходимо е симптоматично лечение, няма антидот.
Странични ефекти:
Тромбоемболизъм (включително церебрални и белодробни артерии)
Тромбоза на ретиналната вена
Повишаване на кръвното налягане
Промяна в телесното тегло
Напрежение и болка и млечните жлези
Нарушения на менструалния цикъл (интермитентно кървене, контракции)
Зацапване кърваворазпределяне
Пробивно маточно кървене
Промяна на естеството на вагиналното течение
Състояние, подобно на предменструален синдром
Увеличаване размера на фиброидите
Доброкачествени тумори на млечните жлези
Флеберизъм
непоносимост към контактни лещи
Противопоказания:
Склонност към тромбоза
Тежки нарушения на функционалното състояние на черния дроб
Остри форми на тромбоемболия или флебит
Вагинално кървене с неизвестен произход
Рак на гърдата и гениталиите
Взаимодействие с други лекарства и алкохол:
Дългосрочната терапия с лекарства, които индуцират чернодробните ензими (включително барбитурати, производни на хидантоин, примидон, рифампицин, карбамазепин, окскарбазепин, фелбамат, топирамат, гризеофулвин) може да увеличи клирънса на половите хормони и да намали тяхната ефективност. Дроспиренон може да намали ефективността на анаболните стероиди и лекарствата, които стимулират гладката мускулатура на матката.
Състав и свойства:
C24H30O3, химично наименование: (6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S,17S)-1,3',4',6,6a,7,8,9,10,11,12,13,14,15,15a,16-хексадекахидро-10,13-диметилспиро-[17Н-дицикл опроп-6.7:15.16]циклопента[а]фенантрин-17,2'(5Н)-фуран]-3,5'(2Н)-дион).
Дроспиренонът няма андрогенна, естрогенна, антиглюкокортикостероидна, глюкокортикостероидна активност, не повлиява инсулиновата резистентност и глюкозния толеранс, което заедно с антиандрогенните и антиминералокортикоидните ефекти му осигурява фармакологичен и биохимичен профил, подобен на естествения прогестерон. Дроспиренонът намалява повишаването на нивата на триглицеридите, причинено от естрадиола. Механизъм на действиедроспиренон все още е неясен. При перорално приложение дроспиренон се абсорбира напълно и бързо. Бионаличността на дроспиренон е 76 - 85%. Приемът на храна не влияе на бионаличността. Максималната концентрация се достига след 1 час и е 22 ng / ml при многократни и еднократни дози от 2 mg дроспиренон. Това е последвано от двуфазно понижение на плазмените нива на дроспиренон с терминален полуживот на елиминиране от приблизително 35 до 39 часа. След около 10 дни дневен прием на дроспиренон се достига равновесна концентрация. Поради дългия полуживот на дроспиренон, концентрацията в стационарно състояние е 2 до 3 пъти по-висока от концентрацията при еднократна доза. Дроспиренон се свързва с плазмения албумин и не се свързва с кортикоид-свързващия глобулин и глобулина, който свързва половите хормони. Приблизително 3 - 5% от дроспиренон не се свързва с протеини. Основните метаболити на дроспиренон са 4,5-дихидродроспиренон-3-сулфат и киселата форма на дроспиренон, които се образуват без участието на системата на цитохром Р450. Клирънсът на дроспиренон е 1,2 - 1,5 ml/min/kg. Дроспиренон се екскретира главно като метаболити с изпражнения и урина в съотношение 1,4: 1,2, с полуживот приблизително 40 часа; незначителна част от дроспиренон се екскретира непроменен.