Dynastat - инструкции за употреба, цена, аналози, прегледи, 20 mg, 40 mg

Dynastat: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Dynastat

Активна съставка: Парекоксиб (Парекоксиб)

Производител: ФАРМАЦИЯ ЕООД (Великобритания)

Dynastat е нестероидно противовъзпалително лекарство.

Форма на освобождаване и състав

Дозираната форма на Dynastat е лиофилизат за инжекционен разтвор: предлага се под формата на таблетка или пореста маса с бял или почти бял цвят; разтворител - прозрачна безцветна течност (1 флакон с лиофилизат и 1 ампула с разтворител в картонена опаковка; 5 флакона с лиофилизат в блистерна опаковка заедно с 5 ампули разтворител в блистерна опаковка, 1 опаковка с лиофилизат и 1 опаковка с разтворител в картонена опаковка; 5 флакона с лиофилизат в блистерна опаковка , 2 опаковки в картонена опаковка).

Съставът на 1 флакон (20/40 mg) включва:

активно вещество: парекоксиб натрий - 21,18 / 42,36 mg (съответстващи на 20/40 mg парекоксиб). Крайната концентрация на парекоксиб след разтваряне в 1 ml (за 20 mg) и 2 ml (за 40 mg) от разтворителя е 20 mg/ml;
помощни вещества: фосфорна киселина и / или натриев хидроксид (за регулиране на нивото на рН), натриев хидрогенфосфат хептахидрат.

Състав на разтворителя: вода за инжекции, натриев хлорид.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Парекоксиб - активното вещество на лекарството Dynastat - след прилагане на лекарството бързо се хидролизира с образуването на валдекоксиб. Принципът на действие на valdecoxib се обяснява с инхибирането на синтеза на простагландин с участието на циклооксигеназа-2 (COX-2). Валдекоксиб действа като селективен инхибитор на COX-2 както за периферните, така и за периферните простагландини.централно действие, докато не инхибира COX-1 и практически няма ефект върху зависимите от COX-1 физиологични процеси в тъканите, по-специално в чревната и стомашната лигавица, а също така не повлиява тромбоцитната агрегация и продължителността на кървенето. Поради липсата на ефект върху COX-1 и селективния ефект върху COX-2, честотата на ендоскопски потвърдени ерозии, стомашни и дуоденални язви при Dynastat е по-ниска, отколкото при неселективните НСПВС.

Фармакокинетика

След интрамускулно или интравенозно приложение парекоксиб бързо се метаболизира до валдекоксиб, който е фармакологично активният компонент, в резултат на ензимна хидролиза в черния дроб.

Абсорбция: след интравенозно приложение на лекарството в дози от 20, 50 и 80 mg на ден, промените във фармакокинетичните параметри на валдекоксиб като площта под кривата концентрация-време (AUC) и максималната концентрация (Cmax) са линейни. Равновесните концентрации на валдекоксиб в кръвната плазма при прилагане на лекарството 2 пъти на ден се постигат в рамките на 4 дни.

След еднократно приложение на Dynastat в доза от 20 mg Cmax на валдекоксиб се постига в рамките на приблизително 1 час при интрамускулна инжекция, 30 минути при интравенозна инжекция. След интрамускулно и интравенозно приложение на валдекоксиб стойностите на AUC и Cmax са подобни.

Разпределение: След интравенозно приложение обемът на разпределение на valdecoxib е приблизително 55 литра. При концентрации, постигнати чрез използване на максималната препоръчвана доза (80 mg на ден), връзката с плазмените протеини е приблизително 98%. Валдекоксиб се натрупва предимно в еритроцитите, за разлика от парекоксиб.

Метаболизъм: периодЕлиминационният полуживот (T1/2) на valdecoxib от плазмата е около 22 минути. Парекоксиб бързо и почти напълно се превръща във валдекоксиб и пропионова киселина. Екскрецията на valdecoxib се осъществява чрез екстензивен чернодробен метаболизъм по много начини, включително метаболизъм, включващ цитохром Р450 изоензими CYP3A4 и CYP2C9, както и чрез CYP-независимо глюкурониране (приблизително 20%) на сулфонамидния компонент. Хидроксилираният метаболит на valdecoxib, открит в плазмата, е активен като инхибитор на COX-2. Той представлява приблизително 10% от концентрацията на валдекоксиб; практически няма значим клиничен ефект след прилагане на терапевтични дози парекоксиб натрий, поради факта, че концентрацията на този метаболит е ниска.

Екскреция: Валдекоксиб се елиминира чрез метаболитно преобразуване в черния дроб и само по-малко от 5% се екскретират непроменени в урината. Приблизително 70% от дозата на лекарството се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити, непроменен парекоксиб не се открива в урината, а в изпражненията се появява само в следи.

Плазменият клирънс (CLp) за valdecoxib е около 6 L/час. След интрамускулно и интравенозно приложение на парекоксиб натрий, Т1/2 на валдекоксиб е приблизително 8 часа. При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на valdecoxib е с около 40% по-висока, отколкото при по-млади пациенти, поради факта, че те имат намален клирънс на valdecoxib. Стационарните плазмени концентрации на valdecoxib са с 16% по-ниски при по-възрастните мъже, отколкото при по-възрастните жени.

Показания за употреба

Dynastat се използва при остра болка, за да се намали нуждата от опиоидни аналгетици и да се намали или предотврати болката в следоперативния период.

Противопоказания

ангиоедем, бронхоспазъм, остър ринит, уртикария или други алергични реакции след прием на ацетилсалицилова киселина и други НСПВС, включително други селективни СОХ-2 инхибитори;
алергични реакции към сулфонамиди;
III триместър на бременността, кърмене;
ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт по време на периода на обостряне (включително остра пептична язва);
тежка застойна сърдечна недостатъчност;
тежка чернодробна недостатъчност (няма опит с употреба);
свръхчувствителност към активното вещество или някоя от съставките на лекарството;
възраст до 18 години (без опит в употреба).

Инструкции за употреба Dynastat: метод и дозировка

Dynastat може да се прилага интрамускулно или интравенозно, или като редовни повтарящи се инжекции, или като еднократна сума, или при необходимост. В зависимост от отговора на пациента към лекарството след началото на терапията, дозата се коригира. Има опит с използване на Dynastat за 7 дни.

При остра болка препоръчителната начална единична доза е 40 mg за интравенозно или интрамускулно приложение, ако е необходимо, са възможни повторни инжекции на всеки 6-12 часа при 20-40 mg; дневната доза не трябва да надвишава 80 mg. Интравенозната болус инжекция може да се приложи бързо, директно във вената или в тръбата на предварително инсталирана система за интравенозна инфузия. Интрамускулната инжекция се препоръчва да се прави дълбоко в мускула, бавно.

За следоперативна болка (за предотвратяване или намаляване) се препоръчва доза от 40 mg интрамускулно или за предпочитане интравенозно. Лекарството се прилага 30-45 минути преди операцията. За поддържане на ефекта Dynastat се прилага многократно по представената схемаоблекчаване на остра болка.

За намаляване на необходимостта от опиоидни аналгетици Dynastat се използва преди приложението им, в комбинация с тях. В този случай дневната нужда от опиоидни аналгетици се намалява с 20-40%.

При пациенти в напреднала възраст, като правило, не се изисква коригиране на дозата на Dynastat. Ако телесното тегло на пациент в напреднала възраст е по-малко от 50 kg, въвеждането на лекарството се препоръчва да започне с 0,5 дози; максималната дневна доза в този случай е 40 mg.

При пациенти с увредена бъбречна функция с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) или със състояния, предразполагащи към задържане на течности в организма, се препоръчва да се предписва парекоксиб в най-ниската препоръчвана доза и внимателно да се следи бъбречната функция.

При пациенти с увредена чернодробна функция обикновено не се налага коригиране на дозата. При умерени нарушения приложението на лекарството започва с 0,5 дози, като дневната доза се намалява до 40 mg. При тежко чернодробно увреждане не се препоръчва прилагането на лекарството поради липсата на опит с приложението на Dynastat при тази група пациенти.

Подготовка на лекарството за приложение

За приготвяне на инжекционен разтвор се използват:

за флакони от 20 mg - 1 ml инжекционен разтвор на натриев хлорид (0,9%);
за флакони от 40 mg - 2 ml инжекционен разтвор на натриев хлорид (0,9%).

Могат да се използват и следните разтворители: 5% инжекционен разтвор на декстроза (глюкоза), 0,9% стерилен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза (глюкоза) с 0,45% натриев хлорид за инжекции (при използване на горните разтворители, готовият разтвор е изотоничен).

Не смесвайте Dynastat с други лекарствени продукти.

Непрепоръчва се да се използват разтвори на Ringer's Lactate (Hartmann) за инжекции или Ringer's Lactate за инжекции с 5% разтвор на декстроза (глюкоза) за приготвяне на Dynastat разтвор, тъй като това води до утаяване.

Поради факта, че полученият разтвор няма да бъде изотоничен, не се препоръчва използването на стерилна вода за инжекции като разредител за Dynastat.

Не замразявайте и не съхранявайте в хладилник приготвения разтвор.

След разтваряне лекарството може да се инжектира в тръбите на интравенозната инфузионна система, съдържаща разтворители: 5% инжекционен разтвор на декстроза (глюкоза), инжекционен разтвор на Рингер лактат, инжекционен разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на декстроза (глюкоза) с 0,45% натриев хлорид.

Странични ефекти

Образование: Първи Московски държавен медицински университет на името на I.M. Сеченов, специалност "Медицина".

Информацията за лекарството е обобщена, предоставена за информационни цели и не замества официалните инструкции. Самолечението е опасно за здравето!

Човешкият стомах се справя добре с чужди предмети и без медицинска намеса. Известно е, че стомашният сок може да разтвори дори монети.

Ако черният ви дроб спре да работи, смъртта ще настъпи в рамките на един ден.

Работа, която човек не харесва, е много по-вредна за психиката му, отколкото липсата на работа.

Образованият човек е по-малко склонен към мозъчни заболявания. Интелектуалната дейност допринася за образуването на допълнителна тъкан, която компенсира болните.

Дори и сърцето на човек да не бие, той все още може да живее дълго време, както ни демонстрира норвежкият рибар Ян Ревсдал. Неговият "мотор"спря за 4 часа, след като рибарът се изгуби и заспа в снега.

Човек, който приема антидепресанти, в повечето случаи отново ще изпадне в депресия. Ако човек се справи сам с депресията, той има всички шансове да забрави за това състояние завинаги.

74-годишният австралиец Джеймс Харисън е дарил кръв около 1000 пъти. Той има рядка кръвна група, чиито антитела помагат на новородените с тежка анемия да оцелеят. Така австралиецът спасява около два милиона деца.

Човешките кости са четири пъти по-здрави от бетона.

Лекарството за кашлица "Terpinkod" е един от лидерите в продажбите, а не заради лечебните си свойства.

По време на кихане тялото ни напълно спира да работи. Дори сърцето спира.

Теглото на човешкия мозък е около 2% от общото телесно тегло, но той консумира около 20% от кислорода, постъпващ в кръвта. Този факт прави човешкия мозък изключително податлив на увреждания, причинени от липсата на кислород.

Черният дроб е най-тежкият орган в нашето тяло. Средното му тегло е 1,5 кг.

Четири резена черен шоколад съдържат около двеста калории. Така че, ако не искате да се оправите, по-добре не яжте повече от две филии на ден.

Човешката кръв "тече" през съдовете под огромно налягане и, ако тяхната цялост е нарушена, е в състояние да стреля на разстояние до 10 метра.

Ракът на гърдата е най-често срещаният вид рак сред жените. Нейната особеност е поражението на младото и работоспособно население.