Ефедрин и псевдоефедрин забранени за спортисти
При приемане на псевдоефедрин в доза от 240 mg на ден, в половината от случаите концентрацията в урината надвишава максимално допустимото ниво - 150 mcg / ml.
На Олимпийските игри в Инсбрук през 1976 г. ефедрин беше открит в допинг проба на скиоркатаГалина Кулакова. Спортистът използвал капки за нос с ефедрин. Кулаков беше спрян за едно състезание.
През 1994 г. известниятДиего Марадона беше отстранен за 15 месеца за използване на ефедрин на Световното първенство.
През 1995 г. на Панамериканските игри в Аржентина световният шампион по гребанеСилкен Лауман развива грипоподобни симптоми. Таблетките съдържали псевдоефедрин. След положителна допинг проба и четиримата гребци бяха отнети златните си медали.
През 2000 г. фигуристите Бережная и Сихарулидзе бяха лишени от златото на Европейското първенство. Елена казва: „Преди Европейското първенство се разболях и си купих лекарство за настинка в аптеката. С Антон се състезавахме и спечелихме златни медали. Два месеца по-късно, на Световното първенство, ни съобщиха, че в кръвта на Бережная е открит допинг. Ние сме в шок: какви новини? Каква друга дрога?! Дават ми резултатите от изследванията, в кръвта - ефедрин, коефициентът е 13. Спомних си за лекарството за настинка, закупено в обикновена американска аптека. Бориха се, доказаха, че това е случайност, но все пак медалите трябваше да бъдат раздадени. След моя случай минималната стойност на коефициента беше вдигната на 25, но ... първенството не беше върнато.
През 2000 г. на Олимпийските игри в Сидни румънската гимнастичкаАндреа Радукан бе избрана за злато в абсолютния шампионат. Псевдоефедрин се съдържаше в хапче, което лекарят на отбора й предписа, когато Андреа се оплака от настинка. МОК призна, че спортистът е станал жертва на лекарска небрежност. Радукан беше лишен само от злато в индивидуалния многобой, оставяйки златотоотборен многобой и сребро на прескок. Лекарят беше дисквалифициран за две олимпиади. Президентът на Румънския олимпийски комитет подаде оставка заради скандала.
През 2010 г. на Олимпийските игри във Ванкувър псевдоефедрин беше открит в допинг проба на словашкия хокеистЛюбомир Вишневски. Спортистът взе лекарства за настинка след консултация с лекаря на словашкия национален отбор и лекаря на своя клуб в НХЛ. Вишневски и неговият отбор, които завършиха четвърти на Олимпиадата през 2010 г., не бяха наказани. Мотивите бяха следните: хокеистът доброволно сътрудничи на антидопинговите власти и не знаеше, че лекарството му съдържа незаконни лекарства; това е първото му подобно нарушение в кариерата; лекарството беше добавено към списъка с лекарства, които Вишневски приемаше. В същото време Дисциплинарната комисия издаде строго порицание на хокеиста и препоръча да се предприемат дисциплинарни мерки срещу лекари, които са проявили небрежност.
През 2011 г., по време на Световното първенство в Ханти-Мансийск, украинската биатлонисткаОксана Хвостенко разви кашлица. Оксана пиеше сироп за кашлица Бронхолитин, който съдържа ефедрин. Допинг пробата е дала положителен резултат. Спортистът беше лишен от сребърния медал и дисквалифициран за една година.
През 2014 г. на Олимпийските игри в Сочи шведският хокеистНиколас Бекстрьом беше заловен с употреба на псевдоефедрин. Спортистът твърди, че приема лекарството за лечение на алергии. Бекстрьом беше отстранен от финала, където шведите загубиха от канадците.
Химическа структура на ефедрин и псевдоефедрин
Механизъм на действие на ефедрин и псевдоефедрин
Ефедринът и псевдоефедринът са много сходни по структура с адреналина и норепинефрина. Лекарствата принадлежат към класа на симпатикомиметиците или индиректните адреномиметици. Действащи при разширени вениеферентни адренергични влакна, насърчават освобождаването на норепинефрин. В допълнение, те имат слаб стимулиращ ефект директно върху адренорецепторите.
Ефедринът и псевдоефедринът свиват кръвоносните съдове, повишават кръвното налягане, разширяват бронхите, зениците, инхибират чревната подвижност, повишават нивата на кръвната захар.
Ефедринът и псевдоефедринът лесно преминават през кръвно-мозъчната бариера и имат стимулиращ ефект върху мозъка:
- повишава вниманието и избистря съзнанието,
- изчезва чувството на умора и намалява нуждата от сън,
- появяват се бодрост, оптимизъм, прилив на енергия, работоспособността се увеличава,
- настроението се подобрява, тъжните мисли изчезват, появяват се планове за бъдещето,
- повишена сексуалност,
- загуба на апетит.
Ефедринът и псевдоефедринът са мощни средства за изгаряне на мазнини (вижте тук)
Нежелани реакции на ефедрин и псевдоефедрин:
- вазоспазъм;
- сърцебиене, аритмия, повишено кръвно налягане;
- бледност на кожата, изпотяване, треперене в ръцете;
- възбуда, безсъние, параноя, възбуда;
- психологическа зависимост при продължителна употреба.
Медицински употреби на ефедрин и псевдоефедрин
Ефедринът и псевдоефедринът започват да действат 15-30 минути след поглъщане, продължителността на действие е 3-5 часа.
Терапевтични дози ефедрин: вътре 25-50 mg 2-3 пъти на ден в продължение на 10-15 дни или на цикли от 3-4 дни с 3-дневни паузи. Максималната доза за перорално приложение: единична - 50 mg, дневна - 150 mg.
Терапевтични дози псевдоефедрин: вътре, 30-60 mg 2-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-20 дни. Максимална перорална доза:еднократно - 60 mg, дневно - 240 mg.
Предозирането на ефедрин и псевдоефедрин може да причини безсъние и нервно превъзбуждане. Не приемайте лекарства вечер. Обикновено 2/3 доза сутрин и 1/3 доза следобед.
При алергии и настинки ефедринът и псевдоефедринът намаляват подуването и назалната конгестия, което подобрява изтичането от синусите, а също така предотвратява развитието на евстахеит и отит.
При бронхиална астма ефедринът и псевдоефедринът облекчават отока и разширяват бронхите.
Някои пациенти с ADHD използват псевдоефедрин заради неговите стимулиращи свойства.
В ранните стадии на приапизъм помага псевдоефедринът.
Преди това ефедринът е бил използван за лечение на енуреза и миастения гравис, но сега е заменен от по-ефективни лекарства.
Противопоказания
Не се препоръчва употребата на ефедрин и псевдоефедрин при захарен диабет, хипертиреоидизъм, тежка хипертония, тежка атеросклероза, хипертрофия на простатата, глаукома, както и при бременни жени и деца под 12 години.
Взаимодействие с други лекарства
Ефедрин и псевдоефедрин:
- Отслабват ефектите на наркотичните аналгетици и сънотворните;
- Едновременната употреба с други симпатикомиметици засилва страничните ефекти;
- Приемането заедно с резерпин и МАО инхибитори (включително фуразолидон, прокарбазин, селегилин) може да причини главоболие, сърдечни аритмии, повръщане, внезапно силно повишаване на кръвното налягане;
- Когато се използва едновременно със сърдечни гликозиди, хинидин, трициклични антидепресанти, допамин, инхалационна анестезия (хлороформ, енфлуран, халотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлоретилен), рискът от развитие на тежки камерни аритмии се увеличава;
- Намалява антихипертензивния ефект на диуретици, нитрати, бета-адренергични блокери (блокадата на бета-адренергичните рецептори може да доведе до преобладаване на алфа-адренергичната активност с риск от развитие на артериална хипертония и изразена брадикардия с възможно развитие на сърдечен блок);
- Лекарствата, които алкализират урината (антиациди, съдържащи Ca2+ и Mg2+, инхибитори на карбоанхидразата, цитрати, натриев хидроген карбонат), намаляват скоростта на отделяне на урината и увеличават продължителността на действие.
Лекарствата съдържат ефедрин и псевдоефедрин
Ефедрин и псевдоефедрин се срещат в много лекарства в комбинация с антихистамини, гуайфенезин, декстрометорфан, парацетамол, аспирин, ибупрофен (вижте тук).
Производство на метамфетамин и меткатинон от ефедрин и псевдоефедрин
От ефедрин и псевдоефедрин е лесно да се направи домашен аналог на метамфетамин, наречен винт и меткатинон / ефедрон, наречен мулка / Джеф.
В България ефедринът и псевдоефедринът са включени в списъка на веществата, използвани в производството на наркотици (прекурсори). Съхранението, употребата и продажбата на ефедрин с концентрация над 10% са забранени. Покупка, съхранение, продажба, пренос на повече от 25 грама ефедрин са наказателни.
Плазмената концентрация на псевдоефедрин при хора, приемащи лекарството за терапевтични цели, обикновено е в диапазона 50-300 mcg/l, при злоупотреба 500-3000 mcg/l и 10-70 mg/l в случаи на фатално предозиране.