Фармакотерапия на пирамидална спастичност
Тонусът на скелетните мускули се определя от взаимодействието на a- и y-моторни неврони (a- и y-свързване) на гръбначния мозък, които са под контрола както на пирамидната, така и на екстрапирамидната система. Когато са засегнати влакната на изключително пирамидалния път, например пирамидната кора в поле 4 или влакната, които изграждат пирамидите на продълговатия мозък, обикновено възниква вяла парализа.
Във всички други части на пирамидния път неговите влакна са частично смесени с влакната на екстрапирамидната система. Поражението на влакната както на пирамидната, така и на екстрапирамидната система се проявява чрез синдрома на пирамидална недостатъчност. При пирамидна недостатъчност се наблюдават парези (парализи), така наречената спастичност на пирамидните мускули, хиперрефлексия и патологични рефлекси. Съотношението на степента на пареза и спастичност определя двигателната активност на пациента.
Умерената спастичност на екстензорите на долните крайници в някои случаи улеснява ходенето на пациент с пареза на краката. Силната спастичност, водеща до неустоима спастичност на мускулите на екстензорите на краката, възпрепятства ходенето дори в случаите, когато силата на тези мускули е запазена.
Лечението на пирамидната спастичност се извършва с помощта на различни фармакологични групи. Бензодиазепините активират инхибиторните GABAergic системи както в мозъка, така и в гръбначния мозък и осигуряват антиспастичен ефект. Индивидуалната доза се избира постепенно, като се започне от 2-4 mg на ден, при задоволителна поносимост дозата се увеличава до 30-50 mg на ден.
Анксиолитичният компонент може да бъде полезен при лечението на спастичност в случаите, когато пациентите имат възбуда, страх, депресия. Диазепам и подобни лекарства са ефективни при други форми на мускулен хипертонус, стетанус, посттравматичен мускулен спазъм, "синдром на твърдата личност". Те са по-малко ефективни, ако дефицитът на глицинергично реципрочно инхибиране играе решаваща роля в генезиса на спастичността.
Пропандиолови естери - мепротан (мепробамат) и изопротан (скутамш) също имат мускулно релаксиращо действие. Последният, в комбинация с парацетамол (скутамил-С), е особено ефективен при болезнени мускулни спазми. Мидокалм (толперпзон хидрохлорид) селективно понижава патологичната активност на ретикуларната формация, изравнява моно- и полисинаптичната рефлекторна активност на гръбначния мозък до физиологично ниво и потиска повишената болкова чувствителност в периферните нервни пътища.
Чрез упражняване на централен и допълнителен периферен мускулен релаксиращ ефект, дължащ се на тези механизми, той допринася за оптимизиране на периферния кръвен поток, показвайки антивазоспастичен и хемореологичен ефект. Според съвременните изследвания, той помага за подобряване на психическото състояние на пациенти с последствия от исхемичен инсулт, множествена склероза, синдром на Паркинсон, невролептичен синдром и редица други заболявания, повишавайки адаптивните способности и улеснявайки самообслужването. Ефективен е при тензионно главоболие, симптоматични състояния на болезнено повишен мускулен тонус, включително свързани с продължителен престой в кола, пред компютър и др.
Широкият терапевтичен диапазон (150-450 mg на ден, разделен на 2-3 дози) и липсата на взаимодействие с други лекарства и алкохол ви позволяват да постигнете терапевтичен ефект, като същевременно поддържате обичайния си начин на живот. Не засяга по-високите части на мозъка, което ви позволява да поддържате скоростта на реакцията и точността на движенията, нивото на будност ивъзприемане на околната среда при лечението на mydocalm. Няма риск от развитие на зависимост, синдром на отнемане или натрупване в организма. Единственият мускулен релаксант с централно действие, който има инжекционна форма.
Баклофен (Лиоресал) активира GABAv рецепторите, в резултат на което се намалява трансмембранният транспорт на Ca ++ и освобождаването на невротрансмитери - аспартат и глутамат, които възбуждат моторните неврони. Клиничният ефект се наблюдава при дневна доза от 0,06-0,1 г. Ефективен при съпътстваща дисфункция на пикочния мехур: изпразването се улеснява, интравезикалното налягане и количеството на остатъчната урина намаляват. При странични ефекти се появяват слабост, сънливост и депресия на системните хемодинамични параметри.
В чужбина пациентите с тежко необратимо увреждане на гръбначния мозък, когато спастичността се комбинира с остри болезнени спазми и дисфункция на пикочния мехур, се предписват ендолумбално приложение на баклофен чрез непрекъсната инфузия с помощта на специално имплантирано устройство (средна доза 0,65 g на ден). Този метод е алтернатива на деструктивните неврохирургични операции.
Тизанидин (сирдалуд) е производно на бензотиадиазола, подобно по структура на клонидина. Способността на лекарството да инхибира полисинаптичните рефлекси и да предизвика релаксиращ ефект при а- и у-спастичност е свързана с намаляване на освобождаването на аспартат и глутамат (10 пъти по-силен от баклофен). Подобрява GABAergic пресинаптично и глицинергично реципрочно инхибиране. Антиспастичният ефект при множествена склероза е по-силен от този на баклофен.
В същото време, заедно с намаляването на спастичността при 40% от пациентите, мускулната сила се увеличава и дисфункцията на тазовите органи намалява. Средната доза варира от 0,006 до 0,012 g на ден. странични ефекти (сънливост,замайване, умерено понижение на кръвното налягане) са по-рядко срещани и по-слабо изразени, отколкото при лечението с баклофен и диазепам.
Melliktin се отнася до антидеполяризиращи курареподобни мускулни релаксанти, които блокират n-холинергичните рецептори на нервно-мускулната връзка и имат умерен ганглиоблокиращ ефект. По отношение на антиспастичния ефект той отстъпва на лекарствата, действащи върху централната нервна система. Индивидуалната доза варира от 0,02 g (таблица 1) до 0,1 g (таблица 5) на ден. Антагонисти на меликтин са прозерин и други антихолинестеразни вещества.
Дантролен натрий (dantrium) действа директно върху процеса на свиване на набраздените мускули. С назначаването му намалява не само патологичната спастичност на мускулите, но и силата на тяхното доброволно свиване. Лекарството се предписва на тежко болни пациенти ("лежащи"), с "груба" мускулна спастичност, която причинява силна болка и затруднява грижите за пациента. Ефективната индивидуална доза варира от 0,025 до 0,4 g на ден. В редки случаи дантролен натрий проявява хепатотоксичност (трябва да се внимава при употреба и мониториране на чернодробната функция по време на лечението).
Понастоящем се проучва ефективността на блокерите на постсинаптичните a1-рецептори, серотонинергичните антагонисти и антиконвулсантите.
Пирамидалната спастичност намалява във всички случаи на ефективна терапия на основното заболяване.