ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum)
Синоними: Регитин, Дибазин, Регитин, Рогитин. Фентоламин хидрохлоридът е бял или леко жълтеникав (бавно потъмнява на светлина), а метансулфонатът е бял кристален прах. Хидрохлоридът е разтворим във вода в съотношение 1: 100, в алкохол - 1: 65; метансулфонатът е лесно разтворим във вода (1: 1) и алкохол (1: 5), хигроскопичен. Поради разликата в разтворимостта, хидрохлоридът се използва за перорално приложение (под формата на прах или таблетки), а метансулфонатът се използва за приготвяне на инжекционни разтвори. Разтворите се приготвят непосредствено преди употреба, тъй като се разлагат по време на съхранение.
Фентоламин принадлежи към групата на а-блокерите.
Основата за употребата на фентоламин като лекарствено вещество е главно блокиращият ефект върху предаването на адренергични вазоконстрикторни импулси, което води до премахване на спазмите и разширяване на периферните съдове, особено артериолите и прекапилярите, за подобряване на кръвоснабдяването на мускулите, кожата и лигавиците. При употребата на лекарството има и леко понижение на кръвното налягане.
Фентоламинът се използва при нарушения на периферното кръвообращение (болест на Рейно, ендартериит, акроцианоза, начални стадии на атеросклеротична гангрена), както и при лечение на трофични язви на крайниците, бавно зарастващи рани, рани от залежаване, измръзване. Лекарството може да се използва за облекчаване на хипертонични кризи (самостоятелно или в комбинация с лекарства, блокиращи ганглия) и при лечение на хипертония (като допълнение към други антихипертензивни лекарства).
Във връзка с антиадренергичния ефект, фентоламинът се използва за диагностика и лечение на феохромоцитом (тумор на надбъбречните жлези, характеризиращ се със значително увеличаване на броя на образуваните в него клетки иадреналин и норадреналин, циркулиращи в кръвта).
При нарушения на периферното кръвообращение фентоламин хидрохлорид се прилага перорално: за възрастни - 0,05 g, за деца - 0,025 g 3-4 пъти на ден (след хранене); при по-тежки случаи дозата се увеличава до 0,1 g (възрастни) 3-5 пъти дневно. Можете също така да въведете интрамускулно или интравенозно 1% разтвор на фентоламин метансулфонат 1 ml 1-2 пъти на ден. Продължителността на лечението зависи от характера и хода на заболяването; курсът на лечение е средно 3-4 седмици.
За предотвратяване и облекчаване на хипертонични кризи се прилага интрамускулно или интравенозно 1 ml 0,5% разтвор (0,005 g) фентоламин метансулфонат.
За диагностициране на феохромоцитом, възрастни се прилагат 1 ml 0,5% разтвор на фентоламин метансулфонат (0,005 g) интрамускулно или интравенозно, за деца - интрамускулно 0,6 ml (0,003 g) или интравенозно 0,2 ml 0,5% разтвор (0,001 g). Типична реакция при наличие на феохромоцитом е значително намаляване на систолното и диастолното налягане.
Тестът се счита за положителен, ако 2-5 минути след интравенозно приложение кръвното налягане спадне с повече от 35/20 mm Hg. При интрамускулно инжектиране ефектът обикновено настъпва след 20 минути. Възстановяване на първоначалното налягане се наблюдава след интравенозно приложение в рамките на 10-15 минути, след инжектиране в мускулите - след 1/2-2-4 часа.
Използването на фентоламин е един от методите за диагностициране на феохромоцитом (виж Хистамин); необходими са допълнителни изследвания, за да се потвърди повишаването на основния метаболизъм, наличието на хипергликемия, тахикардия и други промени, характерни за това заболяване.
Фентоламинът също се препоръчва за употреба по време на операция за отстраняване на феохромоцитом. Лекарствоприлага се интрамускулно в горните дози 1-2 часа преди операцията; при необходимост се прилага и интравенозно по време на операция. Употребата на лекарството може да предотврати повишаването на кръвното налягане, свързано с манипулации върху тумора. Таблетките фентоламин хидрохлорид могат да се прилагат перорално в периода преди операцията.
При използване на фентоламин са възможни световъртеж, тахикардия, зачервяване и сърбеж на кожата, подуване на носната лигавица, понякога гадене и повръщане, диария. Тези явления изчезват с намаляване на дозата или прекъсване на приема на лекарството.
Сериозно усложнение, особено при парентерално приложение на лекарството, може да бъде ортостатичен колапс. За да се предотврати това, пациентът трябва да лежи по време на инжекцията и 2 часа след нея. Трябва да се внимава и при приема на лекарството вътре. Преди започване на системно лечение е препоръчително да се тества реакцията на пациента към приема на малки дози от лекарството.
Лекарството е противопоказано при тежки органични промени в сърцето и кръвоносните съдове.
Форма на освобождаване: прах и таблетки фентоламин хидрохлорид, 0,025 g (25 mg); стерилен прах от фентоламин метансулфонат в ампули от 0,005 g (5 mg) за приготвяне на инжекционни разтвори; разтворите се приготвят ex tempore във вода за инжекции.
Съхранение: списък Б. На защитено от светлина място.
Rp.: Phentolamini hydrochloridi 0,025 D. t. д. № 30 в табл.
S. По 1 таблетка 3 пъти на ден (след хранене)
Rp.: Phentolamini methansulfonatis 0,005 D. t. д. N. 6 в усилвател
S. Разтворете ex tempore в 1 ml вода за инжекции; прилага се интрамускулно (или интравенозно)