Флутамид (Flutamide) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие, показания за
Съдържание на инструкциите за употреба.
CAS код: 13311-84-7
Характеристика:Противораково средство. Нестероиден антиандроген.
фармакологичен ефект
Фармакология:Фармакологично действие - антиандрогенно, противотуморно. Конкурентно блокира андрогенните рецептори на таргетните тъканни клетки и предотвратява свързването на андрогените с тях. Предотвратява проявата на биологичните ефекти на андрогените в чувствителните към андрогени органи (включително простатната жлеза и семенните везикули). След приемане на флутамид се отбелязва повишаване на плазмените нива на тестостерон и естрадиол. Способността на флутамид да пречи на действието на тестостерона на клетъчно ниво е в допълнение към лекарствената кастрация, причинена от аналози на гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH).
Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт. Метаболизира се в черния дроб. Идентифицирани са поне 6 метаболита. Основният метаболит, открит в кръвната плазма, алфа-хидроксилираното производно (2-хидроксифлутамид), е биологично активен. Свързването с плазмените протеини е 94-96% (флутамид) и 92-94% (2-хидроксифлутамид). C_max 2-хидроксифлутамид - 2 часа T_1/2 2-хидроксифлутамид - 6 часа (при пациенти в старческа възраст - 8 часа след еднократна доза и 9,6 часа при достигане на стабилна концентрация). Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити, 4,2% - с изпражненията в рамките на 72 часа.
Когато се прилага външно, предотвратява растежа на косата. Ефектът се постига след 2-3 месеца и се проявява чрез изтъняване и избистряне на космите, улесняване на епилирането им,забавяне на растежа, частична загуба.
Показания за употреба
Употреба:Таблетки: палиативно лечение на напреднал рак на простатата (включително такива с метастази) като монотерапия (с или без орхиектомия) или в комбинация с GnRH агонисти; лечение на локално напреднал рак на простатата (T_2b - T_4). Диференциална диагноза на хипогонадизъм при мъжете.
Противопоказания
Противопоказания:При поглъщане: свръхчувствителност, тежко чернодробно, бъбречно заболяване, заболяване на щитовидната жлеза.
Външно (мехлем): бъбречно заболяване, бременност.
Ограничения за употреба: Сърдечно-съдови заболявания, склонност към тромбоза, намалена чернодробна функция.
Странични ефекти
Странични ефекти:Гинекомастия и/или чувствителност на гърдите, галакторея, задържане на течности, намалено либидо, импотентност, гадене, повръщане, диария или запек, повишен или липса на апетит, нарушена чернодробна и/или бъбречна функция, жълтеница, безсъние, главоболие, парестезия, алергични реакции, подкожни кръвоизливи, метхемоглобинемия, лупус-подобен синдром, потискане на сперматогенезата (при продължително лечение).
За външна употреба: алергични кожни реакции (зачервяване, усещане за парене, обрив).
Взаимодействие: При системно действие е възможно да се увеличи антикоагулантният ефект на варфарин (дозата на антикоагуланта трябва да се избира под контрола на протромбиновото време).
Предозиране: Лечение: ако пациентът е в съзнание и без спонтанно повръщане, трябва да се предизвика повръщане. Необходимо е да се контролират жизнените функции, симптоматична терапия. Хемодиализата и перитонеалната диализа са неефективни (поради високата степен на свързване с плазмените протеини).
Дозировка иначин на приложение
Дозировка и приложение:Вътре: рак на простатата - 250 mg 3 пъти на ден; диференциална диагноза на мъжки хипогонадизъм - 10 mg / kg / ден в 3 дози в продължение на 3 дни, с изследване на дневната екскреция на лутропин и / или общи гонадотропини преди и на фона на третия ден от приема на лекарството. Допустимо е да се проведе тест в продължение на 5 дни, с изследване на дневната екскреция на лутропин и общи гонадотропини на фона на петия ден от приема.
Външно: мехлемът се нанася в тънък слой, леко втриване, върху участъци от кожата на лицето с прекомерно окосмяване, 2-3 пъти на ден; след постигане на ефект (2-3 месеца), мехлемът може да се прилага веднъж дневно. Лечението се провежда на курсове с продължителност 6-8 месеца с почивка от 1 месец.
Предпазни мерки: При лечение на рак на простатата е необходимо да се следи чернодробната функция (лабораторните изследвания трябва да се извършват веднъж месечно през първите четири месеца и след това редовно). В случай на повишаване на нивото на чернодробните ензими 2-3 пъти в сравнение с горната граница на нормалните стойности и / или поява на жълтеница при липса на чернодробни метастази, употребата на флутамид трябва да се преустанови. Ако се появят първите симптоми на чернодробна дисфункция, като сърбеж, тъмна урина, гадене, повръщане, постоянна загуба на апетит, пожълтяване на кожата или бялото на очите, болка в десния хипохондриум или грипоподобни симптоми с неясен произход, трябва незабавно да се консултирате с лекар.
При оценката на резултатите от диференциалната диагноза на мъжкия хипогонадизъм е необходимо да се съсредоточите върху следните показатели: при здрави хора с нормална базална екскреция на гонадотропини след прилагане на лекарството се наблюдава увеличение на тяхната екскреция с 1,5 пъти или повече; на основнотохипогонадизъм, първоначалната екскреция на гонадотропини е значително повишена, по-рядко - нормална, употребата на лекарството води до по-нататъшно увеличаване на екскрецията им с 1,5-2 пъти или повече; при вторичен хипогонадизъм първоначалната екскреция на гонадотропини е намалена, по-рядко - нормална, не се наблюдава значително увеличение на екскрецията им след приема на лекарството.
Специални указания: Възможна е промяна в цвета на урината от кехлибарено до жълто-зелено.
Други лекарства и лекарства, използвани заедно с и/или вместо"Флутамид (Flutamide)" при лечение и/или профилактика на следните заболявания.