Гастропротектори - Медицинска енциклопедия - всичко за здравето на сърцето
Гастропротекторите са лекарства, които предпазват стомашната лигавица от вредните ефекти на пепсин, солна (солна) киселина и различни дразнители. Те се използват за пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, при които устойчивостта на лигавицата към увреждащи ефекти обикновено намалява поради нарушение на образуването на защитни фактори на лигавицата. Сред G има: агенти, които механично защитават лигавицата (бисмутов субцитрат); средства, които повишават устойчивостта на лигавицата към увреждащи фактори (препарати на простагландин Е2, алуминий-съдържащи антиациди и омепразол); средства, които механично защитават лигавицата и повишават нейната устойчивост (сукралфат, карбеноксолон). Бисмутовият субцитрат (синоним на колоиден бисмут) при pH 3,5–4,0 образува стабилна колоидна суспензия с вода. В това състояние лекарството проявява висок афинитет към гликопротеините на увредената лигавица, т.е. в областта на язвата (лекарството не се задържа върху непокътнати участъци от лигавицата).
След перорално приложение, лекарството покрива повърхността на стомашната язва с тънък слой и предотвратява действието на пепсин и солна киселина върху нея в продължение на 6 часа. Малка част от бисмута може да се абсорбира в червата. Простагландините от група Е изглеждат естествени защитни фактори в стомашната лигавица. Улцерогенният ефект на стероидните и нестероидните противовъзпалителни средства е свързан с инхибиране на производството на простагландини. Използването на естествени простагландини като G. е непрактично поради бързото им разрушаване в стомашно-чревния тракт и изразен слабителен ефект. Синтезирани производни на простагландини от група Е, лишени отпосочените недостатъци. Един от тях е мизопростол, синтетично производно на простагландин Е2, използван в клиничната практика като гастропротектор.
Лекарството повишава устойчивостта на лигавицата към увреждащи фактори, засилва секрецията на слуз, инхибира секрецията на солна киселина. Антиацидите, съдържащи алуминий, по-специално алуминиевият хидроксид и съдържащите го препарати (алмагел, фосфалюгел и др.), Стимулират образуването на простагландин Е2 в стомашната лигавица и по този начин. повишава устойчивостта на лигавицата към увреждащи фактори. Това, заедно с повишаването на рН на стомашния сок и намаляването на активността на пепсина, определя ефективността на лекарствата при пептична язва. Блокерът на Н+/К+-АТФаза (протонна помпа) омепразол е най-ефективното лекарство, което намалява секрецията на париеталните гландулоцити на стомашната лигавица. В допълнение, лекарството повишава устойчивостта на лигавицата към увреждащи фактори. Продължителността му е до 24 часа.
Сукралфатът, който е основната алуминиева сол на сулфатната захароза, се разцепва в присъствието на солна киселина (при рН под 4) с освобождаване на Al2 и образуването на отрицателно зареден захарозен октасулфат, полимеризацията на който образува маса, която лесно се свързва с увредената (язвена) повърхност на лигавицата. Механичната защита на язвената повърхност на стомаха или дванадесетопръстника продължава 6 часа и не се нарушава от приема на храна. Лекарството адсорбира пепсин, трипсин, жлъчни киселини, което допринася за неговия противоязвен ефект. Освен това сукралфатът засилва образуването на простагландини от група Е и по този начин. повишава устойчивостта на лигавицата към увреждащи фактори.
Да не се приема едновременно със сукралфатпредписват антиациди и блокери на протонната помпа (омепразол), т.к. над рН 4 не настъпва активиране на сукралфат. Карбеноксолонът, който е производно на един от активните компоненти на лечебното растение женско биле, когато се приема през устата, стимулира производството и променя състава на слуз в стомаха и дванадесетопръстника, като прави лигавичната бариера по-устойчива на увреждане. В допълнение, лекарството предотвратява инактивирането на простагландините и в резултат на това повишава техния защитен ефект върху лигавицата. Карбеноксолон има минералкортикоидна активност, която се счита за негов страничен ефект.