Geerdin прегледи, инструкции, аналози, приложение, цена
Не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство.
Международно име
Доза от
Таблетната форма на Geerdin се предлага в блистери от 12 таблетки, съдържащи 20 или 10 mg от лекарството, опаковани в картонена кутия. Инжекционната форма се предлага в херметически затворени флакони, съдържащи 20 mg бяла липофилизирана кристална маса с лек жълтеникав оттенък.
Фарм.Действие
Geerdin е инхибитор на протонната помпа. Потискането на ензима H + -K + -ATPase в париеталните клетки на стомаха води до блокиране на крайния синтез на солна киселина. Това действие е дозозависимо и води до инхибиране на стимулираната и базалната секреция на HCl, независимо от стимула, който го е причинил. Основното активно вещество Geerdin се свързва с протонната помпа чрез ковалентна връзка, което води до необратимо намаляване на синтеза на HCl. Киселината може да бъде освободена само от новообразувани протонни помпи. По този начин кинетиката на Geerdin в кръвта не е от решаващо значение за неговата атнискреторна активност: стандартният период на биоактивност на активното вещество Geerdin значително надвишава неговия полуживот. Много по-важен е периодът на обновяване на протонната помпа (около един ден).
Максималното възможно ниво на инхибиране на секрецията се постига, когато Geerdin действа върху париеталните клетки по време на тяхното активиране. Това може да се постигне с интравенозна инфузия на Geerdin. Използвайки този метод, активираната протонна помпа моментално се свързва с молекулата на активното вещество, което е напълноспира синтеза на солна киселина. Активното вещество на Geerdin е рабепразол. Той бързо се натрупва в париеталните клетки на стомашната стена, където се метаболизира до активната си форма чрез свързване на сулфенамидна група. Активното вещество предизвиква химично взаимодействие с цистеините на помпата. Когато се прилага интравенозно, фармакологичното действие на Geerdin се развива за около един час и достига максималната си тежест след 2-3 часа. Средната скорост на клирънс при интравенозно приложение на стандартна доза от 20 ml от лекарството е 283+/-98 ml/min. След спиране на лекарството нормалната секреторна активност се възстановява напълно в рамките на няколко дни (обикновено два до три). Употребата на Geerdin в стандартна доза (20 mg на ден) в продължение на 2 седмици не повлиява нивото на секреция на щитовидната жлеза, въглехидратния метаболизъм, концентрацията на паратироиден хормон, кортизол, естроген, тестостерон, секретин, пролактин, глюкагон, ренин и алдостерон в плазмата.
Фармакокинетика Абсолютната бионаличност при интравенозно приложение на лекарството в стандартна доза от 20 mg Geerdin е почти 100%, т.е. всички молекули на активното вещество влизат в контакт с париеталните стомашни клетки. Нивото на бионаличност не се променя в случай на многократно приложение. Свързването с плазмените протеини е около 97%. При многократно приложение има тенденция към линейна фармакокинетика: полуживотът, обемът на разпределение и клирънсът са дозонезависими стойности. Лекарството се метаболизира в черния дроб. Натриевият рабепразол претърпява биотрансформация, образувайки основните метаболити на тиоетер и въглена киселина. Други метаболити като диметилтиоетер, сулфон и конюгат на меркаптуровата киселина са многомалка част от всички метаболити. Елиминационният полуживот е около 1 час. Около 90% от общата приложена доза се екскретира в урината, главно под формата на два метаболита: въглеродна киселина и конюгат на меркаптуровата киселина. Малка част се отделя от тялото с изпражнения. При пациенти в старческа възраст се наблюдава удължаване на периода на елиминиране на Geerdin. Не е установено натрупване на активното вещество.
Използване
- ерозия на стомаха, пептична язва на стомаха (включително придружени с кървене); - ерозия или пептична язва на дванадесетопръстника (включително придружена от кървене); - предотвратяване на киселинни аспирации; - гастроезофагеален рефлукс, включително когато е невъзможно да се приемат перорални лекарства; - ерадикация на Helicobacter pylori, при условие че е невъзможно да се приемат перорални лекарства (използвани в комбинация с антимикробни средства); - Синдром на Zollinger-Ellison.
Противопоказания за употреба
Строго не се препоръчва назначаването на Geerdin при пациенти с индивидуална свръхчувствителност към рабепразол или други бензимидазоли. С повишено внимание, лекарството трябва да се използва при лечението на пациенти, страдащи от нарушена бъбречна, чернодробна и дихателна функция. Строго не се препоръчва назначаването на Geerdin при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Възможни странични ефекти
Стомашно-чревна система: диария, гадене, повръщане, болка в корема, запек, метеоризъм, сухота на устната лигавица, диспепсия, оригване, гастрит, стоматит, повишена активност на трансаминазите. ЦНС: главоболие, загуба на съзнание, безсъние, астенични състояния, възбуда или сънливост. Понякога може да има намаление на зрението, изкривяване на вкуса, диспепсия. Дихателна система: фарингит, ринит, кашлица. Рядко се наблюдават бронхит и синузит. Реакции от алергичен тип: кожни обриви, сърбеж, болка в гърба, миалгия, артралгия, треска до субфебрилни стойности. Понякога се наблюдава наддаване на тегло, повишено изпотяване, неутропения, тромбоцитопения, левкоцитоза. В случай на поява на тези нежелани реакции, силно се препоръчва Geerdin да бъде прекратен.
Дози и начин на приложение
Разтворът на Geerdin за интравенозно приложение се предписва като алтернативна терапия на пероралното приложение на лекарството, ако е показано, или като допълнение към пероралната форма. Възрастни пациенти, страдащи от дуоденална язва или язва на стомаха, се препоръчват да приемат Geerdin в доза от 20 mg веднъж дневно. При рефлуксен езофагит и симптоматично лечение на това заболяване дозата остава непроменена. В случай на лечение на синдром на Zollinger-Ellison Geerdin се предписва в натоварваща начална доза от 60 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, е възможно да се увеличи дозата. В случай, че е необходимо да се увеличи дозата над 60 mg на ден, тя трябва да бъде разделена на две инжекции на ден. Препоръчва се само интравенозно приложение на Geerdin. Други методи за парентерално приложение на лекарството не се препоръчват.
Правила за разтваряне: За интравенозно инжектиране съдържанието на флакона се разтваря в 5 ml вода за инжекции или физиологичен разтвор. решение. Разтвореното лекарство се инжектира във вената бавно: една инжекция трябва да продължи най-малко 5 минути. За интравенозна инфузия съдържанието на флакона се разтваря по същите правила, както при инжекцията. След това полученият разтвор се въвежда във флакон със 100 ml физиологичен разтвор. разтвор или 5% разтвордекстроза за инфузия. Преди въвеждането е необходимо визуално да се оцени пълнотата на разтваряне и да се изключи наличието на утайка, промяна в цвета на разтвора и неговата прозрачност. Полученият инфузионен разтвор трябва да се използва в рамките на 4 часа от датата на приготвяне. Строго не се препоръчва да съхранявате неизползван разтвор.
Дозировка в отделни случаи: При пациенти в напреднала възраст не се налага индивидуална корекция на дозата. Същото важи и за пациенти с умерена чернодробна и бъбречна недостатъчност. Трябва обаче да се помни, че при пациенти с умерена чернодробна недостатъчност има удължаване на периода на отнемане на лекарството от тялото. Поради недостатъчния материал, получен в резултат на проучвания за ефекта на Geerdin при интравенозно приложение при пациенти с тежко чернодробно увреждане, лекарството се предписва на такива пациенти в половин доза, амбулаторно под наблюдението на лекуващия лекар.
Други инструкции
Бременност: Лабораторни изследвания за употребата на Geerdin от бременни жени не са провеждани, поради което употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само в случай на спешна необходимост. Лекарството се екскретира в майчиното мляко по време на кърмене Предозиране: При терапия с Geerdin максималната дневна доза не трябва да надвишава 160 mg. Еднократната доза не трябва да надвишава 120 mg. По време на проучването не е имало изразени симптоми на предозиране. В случай на случайно приемане на Geerdin във високи дози трябва да се проведе симптоматична терапия. Няма специфични антидоти. Диализата не се използва, тъй като активното вещество Geerdin е силно свързано с протеини, което прави този метод неефективен.
Взаимодействие
Geerdin не взаимодейства вв значителна степен с лекарства, метаболизирани от цитохромни ензимни системи, като фенитоин, теофилин, варфарин и диазепам. Лекарството причинява продължително и изразено потискане на секрецията на солна киселина. Следователно, при едновременното назначаване на Geerdin и лекарства, чиято абсорбция значително зависи от нивото на киселинност на стомашното съдържимо (дигоксин, кетоконазол, итраконазол), е необходимо да се коригират дозите на тези лекарства. Назначаването на Geerdin в комбинация с антиациди не предизвиква значителни клинични промени в съдържанието на рабепразол в кръвта. Когато Geerdin се предписва едновременно с циклоспорин, лекарството не засяга метаболизма на последния.
Подробно описание
Състав: Един флакон Geerdin за инжекции съдържа 20 mg рабепразол натрий. Като помощно вещество се използва манитол. Една таблетка Geerdin съдържа 20 или 10 mg рабепразол натрий. Като помощни вещества се използват: магнезиев оксид, манитол, изопропилов алкохол, хидроксипропил целулоза, талк, натриева кармелоза, магнезиев стеарат. Черупката съдържа: етил целубоза, лек магнезиев оксид, изопропилов алкохол, пропилей гликол, метилен хлорид, диетил фталат, пропилен гликол 6000, титанов диоксид, червен железен оксид.
Обърнете внимание на! Преди да използвате каквото и да е лекарство, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар!