GlucaGen®HypoKit (Novo Nordisk)
Производител: Novo Nordisk A/S (Ново Нордиск А/С) Дания
ATC код: H04AA01
Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: 1 mg (1 IU) генетично модифициран глюкагон хидрохлорид в 1 инжектор.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, вода за инжектиране (съставът може също да включва солна киселина и / или натриев хидроксид, използвани при производството на лекарството за избор на рН).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. GlucaGen® 1 mg HypoKit съдържа генетично модифициран човешки глюкагон протеин-пептиден хормон, физиологичен инсулинов антагонист, участващ в регулирането на въглехидратния метаболизъм. Глюкагонът увеличава разграждането на гликогена в черния дроб до глюкозо-6-фосфат (глюкогенолиза), което води до повишаване на концентрацията на глюкоза в кръвта.
Глюкагонът е неефективен при лечение на пациенти, чиито запаси от гликоген в черния дроб са изчерпани. Поради тази причина глюкагонът има малък или никакъв ефект при лечението на пациенти на гладно или пациенти с надбъбречна недостатъчност, хронична хипогликемия или хипогликемия, предизвикана от алкохол.
За разлика от епинефрина, глюкагонът няма ефект върху мускулната фосфорилаза и следователно не може да насърчи прехвърлянето на въглехидрати от по-богатите на гликоген скелетни мускули.
Глюкагонът стимулира освобождаването на катехоламини. При наличие на феохромоцитом глюкагонът може да провокира освобождаването на голямо количество катехоламини от тумора, което води до рязко повишаване на кръвното налягане.
Глюкагонът намалява контрактилитета на гладките мускули на стомашно-чревния тракт.
Действието на лекарството започва след 1 минутаинтравенозна инжекция, продължителността на лекарството е 5-20 минути, в зависимост от дозата и органа.
Действието на лекарството започва 5-15 минути след интрамускулно инжектиране и продължава от 10 до 40 минути, в зависимост от дозата и органа.
Фармакокинетика. Скоростта на метаболитен клирънс на глюкагон при хора е приблизително 10 ml/kg/min. Глюкагонът се метаболизира ензимно в кръвната плазма и в органите, в които се разпределя. Основните места на метаболизма на глюкагона са черният дроб и бъбреците, като всеки орган допринася с приблизително 30% за общия метаболитен клирънс. Полуживотът на глюкагона е 3-6 минути.
Показания за употреба:
За диагноза: Потискане на мотилитета на стомашно-чревния тракт по време на изследване чрез ендоскопия и рентгенография.
Дозировка и приложение:
За лечение на тежки хипогликемични състояния. За да се приготви инжекционен разтвор, 1 mg (1 IU) от лиофилизата се разтваря в 1 ml разтворител.
Възрастни и деца с тегло над 25 kg или над 6-8 години се прилагат 1 mg (1 ml, маркировка на спринцовката 1/1).
Деца с тегло под 25 kg или на възраст под 6-8 години се прилагат 0,5 mg (0,5 ml, маркировка на спринцовката 1/2) подкожно или интрамускулно.
Пациентът обикновено идва в съзнание в рамките на 10 минути след прилагане на лекарството. След като пациентът дойде в съзнание, трябва да му се даде храна, богата на въглехидрати, за да се предотврати повторната поява на хипогликемия и да се възстанови гликогенът в черния дроб. Ако в рамките на 10 минути пациентът не възвърне съзнанието, той трябва да въведе интравенозна декстроза.
Всички пациенти с тежка хипогликемия се нуждаят от медицинска помощ.
Приготвяне на инжекционен разтвор:
1. Премахнетепластмасова капачка от флакона и защитен връх на иглата от спринцовката. Продупчете гумената запушалка на флакона, съдържащ GlucaGen® с игла и инжектирайте цялата течност в спринцовката във флакона (вижте фиг. 1).
2. Без да изваждате иглата от флакона, внимателно разклатете флакона, докато GlucaGen® се разтвори напълно и се образува бистър разтвор (вижте фиг. 2).
3. Уверете се, че буталото е напълно избутано напред. Изтеглете целия разтвор в спринцовка. Трябва да се внимава буталото да не излиза от спринцовката (вижте фиг. 3).
4. Освободете въздуха от спринцовката и инжектирайте (вижте фиг. 4).
Изхвърлете неизползвания продукт и опаковката в съответствие с местните разпоредби.
За диагностика (потискане на контрактилитета на органите на стомашно-чревния тракт)
GlucaGen® 1 mg HypoKit трябва да се прилага само от медицински персонал.
След интравенозно приложение на 0,2-0,5 mg, ефектът на лекарството започва в рамките на 1 минута и продължава от 5 до 20 минути, в зависимост от органа, който се изследва.
След интрамускулно приложение на 1-2 mg, ефектът на лекарството започва след 5-15 минути и продължава 10-40 минути, в зависимост от изследвания орган.
След приключване на процедурата на пациента трябва да се дадат храни, богати на въглехидрати, ако това е съвместимо с използваната диагностична процедура.
В зависимост от използвания диагностичен метод и начина на приложение дозата на лекарството е 0,2-2 mg. Обичайната диагностична доза, използвана за отпускане на мускулите на стомаха, луковицата на дванадесетопръстника, дванадесетопръстника и тънките черва, е 0,2-0,5 mg интравенозно и 1 mg интрамускулно. Дозата за релаксация на мускулатурата на ректума е 0,5-0,75 mg при интравенозно приложение и 1-2 mg.mg при интрамускулно приложение.
Характеристики на приложението:
Бременност и кърмене. Глюкагонът не преминава през човешката плацентарна бариера. Наличните данни за употребата на глюкагон при бременни жени с диабет не показват нежелани ефекти както върху протичането на бременността, така и върху здравето на плода и новороденото.
Глюкагонът се екскретира много бързо от кръвния поток (главно през черния дроб, T1 / 2 \u003d 3-6 минути), така че количеството глюкагон, екскретирано в майчиното мляко след употреба на лекарството за тежка хипогликемия, е изключително малко. Тъй като глюкагонът се разрушава в храносмилателния тракт и следователно не се абсорбира непроменен, той няма метаболитен ефект върху бебето.
При лечение на тежки хипогликемични състояния. След като пациентът дойде в съзнание, за да се предотврати повторната поява на хипогликемия, трябва да му се дадат храни, богати на въглехидрати, за да се възстановят запасите от гликоген в черния дроб.
диагностично приложение. Пациентите, лекувани с глюкагон във връзка с диагностични процедури, могат да изпитат дискомфорт, особено ако процедурите са извършени на празен стомах. Има съобщения за случаи на гадене, хипогликемия и промени в кръвното налягане в тези ситуации. След приключване на диагностичната процедура, пациентите на гладно трябва да получат богата на въглехидрати храна, ако това е съвместимо с използваната диагностична процедура. Ако е необходимо гладуване след прегледа или в случай на тежка хипогликемия, може да се наложи интравенозна декстроза (глюкоза).
Глюкагонът е инсулинов антагонист и трябва да се внимава, когато се използва GlucaGen® 1 mg HypoKit при пациенти с инсулином, а също и с глюкагоном.
СъщоТрябва да се внимава, когато се използва GlucaGen® 1 mg HypoKit като допълнение към ендоскопски или радиографски процедури при пациенти със захарен диабет или при пациенти в старческа възраст с патология на сърдечно-съдовата система.
GlucaGen® 1 mg HypoKit не трябва да се прилага като интравенозна инфузия.
Флаконът с GlucaGen® е снабден с пластмасова капачка, която трябва да се отстрани преди приготвяне на разтвора.
Не използвайте приготвения разтвор, ако има гелообразна консистенция или съдържа неразтворени частици.
Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина. Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозни средства или работа с механизми. Тъй като има съобщения за случаи на хипогликемия след диагностични процедури, шофирането трябва да се избягва, докато пациентът не е ял храна, съдържаща въглехидрати.
Странични ефекти:
Честотата на поява на нежеланите реакции, свързани с употребата на лекарството GlucaGen® 1 mg HypoKit, както в клинични проучвания, така и в процеса на постмаркетингово наблюдение, е представена по-долу.
Нежеланите реакции, които не са наблюдавани в клинични проучвания, но които са докладвани спонтанно, са представени като "много редки". Съобщенията за нежелани реакции при постмаркетингова употреба са много редки. Постмаркетинговите проучвания обаче се характеризират с подценени данни за нежелани реакции, които трябва да се вземат предвид при тълкуването на получените резултати за броя на тези реакции. Броят на епизодите на употреба на наркотици се оценява на 46,9 милиона за 16 години.
Честотата на нежеланите реакции е определена както следва: много рядко (1/10000, ≤ 1/1000); нечесто (> 1/1000, ≤ 1/100); често (> 1/100, ≤ 1/10).
Нарушения на имунната система. Много редки: свръхчувствителност, включително анафилактичен шок.
Стомашно-чревни нарушения. Често: гадене. Нечести: повръщане. Редки: коремна болка.
В допълнение към горното, по време на диагностична употреба са наблюдавани следните нежелани реакции:
От страна на метаболизма. Нечести: хипогликемия. След диагностични процедури, тя може да бъде по-изразена при пациенти на празен стомах (вижте раздел "Специални указания"). Много редки: хипогликемична кома.
От страна на сърдечно-съдовата система. Много рядко: брадикардия, тахикардия, понижаване на кръвното налягане (BP), повишено кръвно налягане. Странични ефекти от страна на сърдечно-съдовата система са наблюдавани само в случаите, когато GlucaGen® 1 mg HypoKit е използван като адювант по време на ендоскопски или радиографски процедури.
Взаимодействие с други лекарства:
На фона на бета-блокери, приложението на GlucaGen® 1 mg HypoKit може да доведе до тежка тахикардия и повишаване на кръвното налягане.
Инсулин: Действието на глюкагона е противоположно на това на инсулина (инсулинов антагонист на глюкагона).
Варфарин: При едновременно приложение глюкагонът може да засили ефекта на антикоагуланта варфарин.
Противопоказания:
Повишена индивидуална чувствителност към глюкагон или друг компонент на лекарството; хипергликемия; феохромоцитом.
Предозиране:
Предозирането на GlucaGen® 1 mg HypoKit може да причини гадене, повръщане, диария, хипокалиемия, тахикардия и повишено кръвно налягане.
Лечението е симптоматично. Необходимо е постоянно проследяване на нивата на калий и, аконеобходимо, неговата корекция. Използването на форсирана диуреза и хемодиализа е неефективно. При повръщане - рехидратация и попълване на загубите на калий.
Условия за съхранение:
GlucaGen® (под формата на прах) трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 °C. Не замразявайте, за да избегнете повреда на спринцовката. Флаконът с GlucaGen® трябва да се съхранява на защитено от светлина място. Приготвеният разтвор на GlucaGen® 1 mg HypoKit трябва да се използва веднага след приготвянето му. Не съхранявайте приготвения разтвор за последваща употреба. Да се пази далеч от деца. Срок на годност: л. йофилизат - 2 години, разтворител - 3 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за отпуск:
1 mg лиофилизат във флакони в комплект с разтворител в спринцовки за еднократна употреба от 1 ml.
1 бутилка с лиофилизиран прах (лиофилизат) и 1 спринцовка с разтворител в пластмасова кутия.