Грандаксин (EGIS)
Производител: JSC "Фармацевтичен завод EGIS" Унгария
ATC код: N05BA23
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Таблетки 1 табл. активно вещество: тофизопам 50 mg помощни вещества: стеаринова киселина — 1 mg; магнезиев стеарат - 1 mg; желатин - 3,5 mg; талк - 2 mg; картофено нишесте - 20,5 mg; лактоза монохидрат - 92 mg; МКЦ - 10 мг
Описание на лекарствената форма
Таблетките са кръгли, плоски, под формата на диск, бели или сиво-бели, скосени, с риск от едната страна и гравиран "GRANDAX" от другата, без мирис или почти без мирис.
Фармакологични свойства:
Фармакологично действие - анксиолитично Фармакодинамика. Лекарство от групата на бензодиазепиновите производни (атипично бензодиазепиново производно) има анксиолитичен ефект, който практически не е придружен от седативен, мускулен релаксант, антиконвулсивен ефект. Той е психовегетативен регулатор, елиминира различни форми на вегетативни нарушения. Има умерено стимулиращо действие.
Поради липсата на мускулен релаксиращ ефект, лекарството може да се използва и при пациенти с миопатия и миастения гравис. Поради нетипичния характер на химичната структура, за разлика от класическите бензодиазепинови производни, Grandaxin® в терапевтични дози практически не предизвиква развитие на физическа, психическа зависимост и синдром на отнемане.
Grandaxin® се отнася до дневни анксиолитици.
Фармакокинетика. Когато се приема перорално, той се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвта се достига в рамките на 2 часа, след което плазмената концентрация намалява моноекспоненциално. Тофизопам не се натрупва в тялото. Неговите метаболити не саимат фармакологична активност. Екскретира се главно с урината (60-80%) под формата на конюгати с глюкуронова киселина и в по-малка степен (около 30%) с изпражненията. T1/2 е 6-8 часа.
Показания за употреба:
- неврози и неврозоподобни състояния (състояния, придружени от емоционален стрес, вегетативни разстройства, умерена тревожност, апатия, намалена активност, обсесивни чувства);
-реактивна депресия с леки психопатологични симптоми;
- разстройство на психическата адаптация (посттравматично стресово разстройство);
-менопаузален синдром (като самостоятелно лекарство, както и в комбинация с хормонални лекарства);
- кардиалгия (под формата на монотерапия или в комбинация с други лекарства);
- миастения гравис, миопатии, неврогенна мускулна атрофия и други патологични състояния с вторични невротични симптоми, когато анксиолитиците с изразен мускулен релаксиращ ефект са противопоказани.
Дозировка и приложение:
Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се вземат предвид състоянието на пациента, клиничната форма на заболяването и индивидуалната чувствителност към лекарството. На възрастни се предписват 50-100 mg (таблица 1-2) 1-3 пъти на ден. При нередовна употреба можете да вземете 1-2 табл. Максималната дневна доза е 300 mg.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност намаляват дневната доза около 2 пъти.
Характеристики на приложението:
Трябва да се има предвид, че при пациенти с умствена изостаналост, пациенти в напреднала възраст, както и тези с нарушена бъбречна и / или чернодробна функция, нежеланите реакции могат да се наблюдават по-често, отколкото при други пациенти.
Тофизопам не се препоръчва при хроничнипсихоза, фобия или обсесивно-компулсивно разстройство. В тези случаи се увеличава рискът от суицидни опити и агресивно поведение. Поради това тофизопам не се препоръчва като монотерапия при депресия или депресия, придружена от тревожност.
Необходимо е повишено внимание при лечението на пациенти с деперсонализация, както и органични мозъчни увреждания (например атеросклероза).
При пациенти с епилепсия тофизопам може да повиши гърчовия праг.
Всяка таблетка Grandaxin® съдържа 92 mg лактоза, което трябва да се има предвид при пациенти, страдащи от непоносимост към лактоза (виж "Противопоказания").
Влияние върху способността за шофиране или извършване на работа, която изисква повишена скорост на физически и психически реакции. Grandaxin® не намалява значително вниманието и способността за концентрация.
Странични ефекти:
От стомашно-чревния тракт: загуба на апетит, запек, повишено отделяне на газове, гадене, сухота в устата. В някои случаи е възможна застойна жълтеница.
От страна на централната нервна система: главоболие, безсъние, раздразнителност, психомоторна възбуда, може да се появи объркване, могат да се появят гърчове при пациенти с епилепсия.
Алергични реакции: екзантема, скарлатинообразна екзантема, сърбеж.
От опорно-двигателния апарат: мускулно напрежение, мускулна болка.
От страна на дихателната система: респираторна депресия.
Взаимодействие с други лекарства:
Едновременната употреба на такролимус, сиролимус, циклоспорин и тофизопам е противопоказана. Плазмените концентрации на лекарства, които се метаболизират от CYP3A4, могат да се повишат, когато се приемат едновременно с тофизопам.
Употребата на тофизопам с лекарства, които потискат функциите на централната нервна система(аналгетици, общи анестетици, антидепресанти, H1-антихистамини, седативи, хипнотици, антипсихотици), засилва техните ефекти (например седация или респираторна депресия).
Индукторите на чернодробните ензими (алкохол, никотин, барбитурати, антиепилептични лекарства) могат да увеличат метаболизма на тофизопам, което може да доведе до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма и отслабване на терапевтичния ефект.
Някои противогъбични лекарства (кетоконазол, итраконазол) могат да забавят чернодробния метаболизъм на тофизопам, което води до повишаване на плазмената му концентрация.
Някои антихипертензивни лекарства (клонидин, антагонисти на калциевите канали) могат да засилят ефектите на тофизопам. Бета-блокерите могат да забавят метаболизма на лекарството, но този ефект няма клинично значение.
Тофизопам може да повиши плазмените нива на дигоксин.
Бензодиазепините могат да повлияят на антикоагулантния ефект на варфарин.
Продължителната употреба на дисулфирам може да инхибира метаболизма на тофизопам.
Антиацидите могат да повлияят на абсорбцията на тофизопам. Циметидин и омепразол инхибират метаболизма на тофизопам.
Оралните контрацептиви могат да намалят скоростта на метаболизма на тофизопам.
Тофизопам отслабва инхибиторния ефект на алкохола върху централната нервна система.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към активната или някоя друга съставка на лекарството или други бензодиазепини;
- състояния, придружени от тежка психомоторна възбуда, агресивност или тежка депресия;
- декомпенсирана дихателна недостатъчност;
-I триместър на бременността;
- периода на кърмене;
- синдром на сънна апнеяистория);
-едновременна употреба с такролимус, сиролимус, циклоспорин;
- непоносимост към галактоза, вроден дефицит на лактаза или синдром на малабсорбция на глюкоза и галактоза (лекарството съдържа лактоза монохидрат).
Употреба по време на бременност и кърмене
Противопоказан през първия триместър на бременността. По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Предозиране:
Симптоми: Ефектите на потискане на ЦНС се появяват само след високи дози (50-120 mg/kg). Такива дози могат да причинят повръщане, объркване, кома, респираторна депресия и/или епилептични припадъци.
Лечение: при тежко потискане на функциите на централната нервна система не се препоръчва предизвикване на повръщане. Изплакнете стомаха. Назначаването на активен въглен спомага за намаляване на абсорбцията на лекарството. Необходимо е непрекъснато проследяване на основните физиологични параметри и прилагане на подходяща симптоматична терапия. С респираторна депресия можете да извършите IVL. Не се препоръчва въвеждането на стимуланти на ЦНС. Хипотонията се лекува най-добре с IV течности и поставяне на пациента в позиция на Тренделенбург. Ако тези мерки не възстановят нормалното кръвно налягане, може да се приложи допамин или норадреналин. Диализата и индуцираната диуреза са неефективни.
Флумазенил може да се прилага като антагонист, но употребата му при предозиране на тофизопам не е клинично тествана.
Условия за съхранение:
Срок на годност 5 години. Списък Б.: При температура 15–25 °C.
Условия за отпуск:
Таблетки, 50 мг. 10 табл. в блистер. 2 или 6 блистера са опаковани в картонена кутия.
Публикувано: 28 октомври 2018 г
Отзиви за Grandaxin
Лиза, 21 октомври 2013 г. в 23:47 ч
При мен е точно обратното. Преместих се от малък град в столицата.Мислех, че главата ми ще се пръсне от мозъчен тумор. Има такова движение, че понякога не разбираш на кой етап от работния ден си. Тук Biotredin се оказа просто спасение за мен. Главата се нормализира, съзнанието е ясно. Сутринта е сутрин, а следобедът е ден.
Кузя 23 септември 2013 г. в 17:47
След като се преместих в малък град, жизнената ми активност намаля, загубих интерес към живота, изпаднах в пълна депресия. В аптеката ме посъветваха Биотредин. Подобрението дойде веднага след началото на приема и дори няма странични ефекти.