Гравагин - лекарство
Състав: активна съставка: метронидазол; 1 супозитория съдържа 500 mg метронидазол; помощно вещество: липофилна основа.
Лекарствена форма.
Фармакотерапевтична група.
Антимикробни и антисептични средства, които се използват в гинекологията. имидазолови производни.
ATC код G01A F01.
Показания.
Трихомонаден вагинит, неспецифичен вагинит.
Противопоказания. Свръхчувствителност към метронидазол или други компоненти на лекарството. Свръхчувствителност към имидазолови производни. Първи триместър на бременността и кърмене.
Начин на приложение и дозировка.
Лекарството се използва за лечение само на възрастни пациенти. Супозиторията се освобождава от контурната опаковка и се инжектира дълбоко във влагалището в легнало положение със свити колене и издърпани крака към гърдите или „клекнали“. За лечение на трихомонаден вагинит се предписват 500 mg (1 супозитория) веднъж дневно през нощта в продължение на 10 дни подред. За лечение на неспецифичен вагинит се предписват 500 mg (1 супозитория) веднъж дневно в продължение на 7 последователни дни. Необходимо е едновременно лечение на сексуалния партньор, дори ако той няма симптоми на инфекция. Максималната продължителност на лечението не трябва да надвишава 10 дни, а броят на курсовете на лечение не трябва да надвишава 3 на година.
Нежелани реакции.
Стомашно-чревен тракт: болка в стомаха, анорексия, нарушения на вкуса, стоматит, гадене, повръщане, диария, редки случаи на панкреатит, които са обратими.
Реакции на свръхчувствителност: сърбеж, еритема, уртикария, треска, отделни случаи на пустулозен обрив, ангиоедем, в изключителни случаи -анафилактичен шок.
Периферна и централна нервна система: главоболие, световъртеж, периферна сензорна невропатия, конвулсии. Много рядко - случаи на енцефалопатия и подостър церебеларен синдром (атаксия, дизартрия, нарушение на походката, нистагъм, тремор), които изчезват след спиране на лекарството.
Психични разстройства: психотични разстройства, включително объркване, халюцинации.
Временни нарушения на органа на зрението: диплопия, миопия.
Хематология: изолирани случаи на агранулоцитоза, неутропения и тромбоцитопения.
Увредена чернодробна функция: изолирани случаи на абнормни чернодробни функционални тестове и холестатичен хепатит, които са обратими. По време на лечението е възможно оцветяване на урината в червеникаво-кафяв цвят.
Предозиране.
Може да се наблюдава атаксия, повръщане, невропатия, левкопения. Няма специфичен антидот, лечението е симптоматично. Метронидазолът се екскретира от тялото по време на хемодиализа.
Употреба по време на бременност или кърмене.
През първия триместър на бременността употребата на лекарството е противопоказана. През II и III триместър употребата на лекарството е възможна, когато очакваният положителен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода / детето. Метронидазолът преминава в кърмата, така че кърменето трябва да се спре за периода на приема на лекарството.
Деца.
Лекарството се използва за лечение само на възрастни пациенти.
Характеристики на приложението.
Дългосрочната употреба на лекарството изисква проследяване на кръвната картина. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при тежки чернодробни заболявания, както и при пациенти с постоянни или прогресиращи невропатии.Необходимо е да се знае за риска от влошаване на неврологичния статус на пациенти с тежки хронични или остри неврологични заболявания по време на лечение с метронидазол. Необходимо е да се спре лечението, ако се появят атаксия, замаяност, халюцинации и ако се влоши неврологичният статус на пациента. Метронидазолът е в състояние да имобилизира трепонема, което може да доведе до фалшиво положителни резултати при извършване на теста на Нелсън. Пациентите трябва да бъдат предупредени, че по време на употребата на Gravagin е необходимо напълно да се откаже от употребата на алкохол, както и от лекарства, съдържащи алкохол. Когато използвате вагинални супозитории едновременно с презервативи или вагинални диафрагми, рискът от разкъсване на латекса може да се увеличи.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. По време на употребата на Gravagin не се препоръчва шофиране на кола и други механизми.Взаимодействие с други лекарства или други видове взаимодействия.
Лекарството инхибира ензима алдехид дехидрогеназа, следователно, когато се използва заедно с алкохол, предизвиква реакция, подобна на дисулфирам (зачервяване, повръщане, тахикардия). Съобщавани са случаи на психотични реакции при пациенти, които са приемали метронидазол и дисулфирам едновременно. Gravagin потенцира действието на индиректните антикоагуланти, следователно, ако е необходима комбинирана употреба, MHO (международно съотношение на нормализиране) трябва да се проследява ежедневно и, ако е необходимо, дозата на антикоагуланта трябва да се намали. Нивото на литий в кръвната плазма по време на употребата на метронидазол може да се увеличи. Необходимо е да се следи концентрацията на литий, креатинин и електролити в кръвната плазма при пациенти, които приематлитий и метронидазол. Когато се използва заедно с фенитоин или фенобарбитал, плазменото ниво на метронидазол може да намалее. Метронидазолът забавя метаболизма на 5-флуороурацил, циклоспорин, бусулфан, повишавайки техните плазмени концентрации и токсичност.
Фармакологични свойства.
Метронидазол, активната съставка на Gravagin, е производно на 5-нитроимидазол, има широк спектър на антимикробна активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни анаеробни бактерии, както и протозои. Лекарството има бактерициден ефект върху Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Prevotella spp., Veilonella spp., Eubacterium spp., Gardnerella vaginalis, а също така инхибира развитието на протозои Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intest inalis (Lamblia intestinalis). Механизмът на действие на метронидазола е свързан с нарушение на синтеза на нуклеинови киселини в ДНК на микроорганизмите, което води до тяхната смърт. В допълнение, нитрогрупата на молекулата на метронидазола, която е акцептор на електрони, е интегрирана в дихателната верига на протозои и анаероби (конкурира се с протеини, транспортиращи електрони - флавопротеини), което нарушава дихателните процеси и причинява смъртта на микроорганизмите.
При интравагинално приложение лекарството създава високи антимикробни и антипротозойни концентрации на метронидазол във влагалището, шийката на матката, маточната кухина и стените и тазовите органи. Системната абсорбция на метронидазол е 10-15%, останалата част се екскретира от тялото с вагинално течение през целия ден. Полуживотът на метронидазола, който е влязъл в системното кръвообращение, е 8-10 часа. 10-20% от метронидазола се свързва с кръвните протеини. Прониква в повечето органи и течноститялото, включително кърмата, вагиналния секрет, през плацентата в същите концентрации, както в кръвната плазма. Метаболизира се в черния дроб главно чрез окисление и конюгация с глюкуронова киселина, 60-80% се екскретира в урината, останалата част през червата. Метаболитите на метронидазол оцветяват урината в червено-кафяво.
Фармацевтични характеристики.
Основни физични и химични свойства: бели супозитории, с леко жълтеникав или жълтеникаво-зеленикав оттенък, яйцевидни (овули).
Срок на годност. 2 години.
Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката.
Условия за съхранение.
Да се съхранява при температури от +8 °С до +15 °С. Да се пази далеч от деца.
Опаковка.
5 супозитории в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио. Два блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.
Категория ваканция.
