Хлорпромазин инструкции за употреба, лечение, рецензии, показания, противопоказания
УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството
ХЛОРПРОМАЗИН
Търговско наименование на лекарството: Хлорпромазин
Международно непатентовано наименование: Хлорпромазин
Дозова форма: драже
Състав на 1 таблетка:активно вещество:аминазин (хлорпромазин) 25 mg, 50 mg или 100 mg,помощни вещества:нишестен сироп, захар (захароза), жълт пчелен восък, талк, титанов диоксид, железен оксид (III), медицински желатин.
Описание: Бели хапчета 25 mg, кафяво-розови 50 mg и кафяви 100 mg. Напречното сечение показва два слоя. На външен вид те трябва да имат правилната сферична форма. Повърхността на дражето трябва да е гладка и с еднакъв цвят. Фармакотерапевтична група: Антипсихотично средство (невролептик).
ATX код[N05AA01].
Фармакологично действие: Има изразен антипсихотичен и седативен ефект, намалява двигателната активност, увеличава продължителността и интензивността на действието на хипнотици, аналгетици, локални анестетици, антиконвулсанти и алкохол, предизвиква екстрапирамидни нарушения, повишава секрецията на пролактин от хипофизната жлеза. Механизмът на антипсихотичното действие на хлорпромазин е свързан с блокирането на постсинаптичните мезолимбични и мезокортикални допаминергични рецептори в мозъка. Седативният ефект се дължи на блокадата на адренорецепторите на ретикуларната формация на мозъчния ствол. Лекарството има антиеметичен ефект (блокира допамин D2 - рецепторите на тригерната зона на центъра за повръщане) и успокоява хълцането. Има силно каталептогенно действие. Също такаХлорпромазин има хипотермичен ефект (блокада на допаминовите рецептори на хипоталамуса), има изразен α-адренергичен блокиращ ефект със слаб ефект върху холинергичните рецептори. Намалява или елиминира повишаването на кръвното налягане и други ефекти, причинени от адреналин (епинефрин) и други адреномиметици. Аминазинът инхибира интероцептивните рефлекси, намалява капилярната пропускливост и има слаб антихистаминов ефект. Под въздействието на аминазин кръвното налягане намалява, често се развива тахикардия. Аминазин има локално дразнещо действие. Намалява пропускливостта на капилярите, понижава кръвното налягане, ускорява сърдечната честота, има слаб антихистаминов ефект. Една от основните характеристики на хлорпромазин (в сравнение с други фенотиазини) е наличието на силен седативен ефект, който включва както обща седация, така и инхибиране на условната рефлексна активност (предимно моторно-защитни рефлекси), намаляване на спонтанната двигателна активност, релаксация на скелетните мускули и намаляване на реактивността. Седацията настъпва 2 часа след перорално приложение. След 1 седмица може да се появи толерантност към седативни и хипотензивни ефекти. Антипсихотичният ефект се развива 4-7 дни след перорално приложение, когато се достигне стабилна плазмена концентрация на лекарството. Максималният терапевтичен ефект продължава от 6 седмици до 6 месеца.
Фармакокинетика: Добре и бързо се абсорбира след интрамускулно приложение и при перорален прием. Бионаличност след перорално приложение - 50%. Cmax в плазмата се достига след 1-2 часа - след интрамускулно приложение и 2-4 часа след поглъщане. Комуникация с плазмените протеини - 90-99%. Неравномерно се натрупва в различни органи. Лесно прониква в BBB, докато се концентрира в мозъканадвишава плазмената концентрация. Няма пряка връзка между плазмената концентрация и терапевтичния ефект. Има ефект на "първо преминаване" през черния дроб, където лекарството се метаболизира екстензивно в резултат на окисляване (30%), хидроксилиране (30%) и деметилиране (20%). Окислените хидроксилирани метаболити имат фармакологична активност, която се инактивира чрез свързване с глюкуронова киселина или чрез по-нататъшно окисление до образуване на неактивни сулфоксиди. Екскретира се чрез бъбреците и с жлъчката. T1 / 2 - 15-30 ч. Около 20% от приетата доза се екскретира на ден, 1-6% от дозата се екскретира чрез бъбреците непроменена. Следи от метаболити могат да бъдат открити в урината 12 месеца или повече след спиране на лечението. Поради високото си протеиново свързване, той практически не се подлага на диализа.
Показания: В психиатрията - психомоторна възбуда (включително при пациенти с шизофрения); остри налудни състояния, маниакална и хипоманична възбуда при маниакално-депресивна психоза, хронична психоза; психични заболявания от различен произход, придружени от страх, безпокойство, възбуда, безсъние; психопатия (включително при пациенти с епилепсия и органични заболявания на централната нервна система), алкохолна психоза. Силно гадене и повръщане, постоянно хълцане. За засилване на действието на аналгетиците при постоянна болка. Заболявания, придружени от повишаване на мускулния тонус: след мозъчно-съдови инциденти, тетанус (в комбинация с барбитурати) и др.
Противопоказания:
С повишено внимание: Болест на Паркинсон, активен алкохолизъм (риск от хепатотоксични ефекти), рак на гърдата, епилепсия, хронични заболявания, придружени от дихателна недостатъчност (особено при деца), синдром на Reye, кахексия, старост, повръщане (антиеметичният ефект на фенотиазините може да маскира повръщането, свързано с предозиране на други лекарства).
Дозов режим: Аминазин драже се приема перорално (след хранене), без да се дъвче, с много вода. Първоначалната дневна доза за перорално приложение е 25-100 mg / ден 1-4 пъти на ден, след това, като се вземе предвид поносимостта, дозата постепенно се увеличава с 25-50 mg на всеки 3-4 дни, докато се постигне желаният терапевтичен ефект. В случай на ниска ефективност на средни дози аминазин, дозата се увеличава до 700-1000 mg / ден, в някои изключително резистентни случаи без соматични противопоказания дозата може да се увеличи до 1200-1500 mg / ден. При лечение на големи дози дневната доза се разделя на 4 части (последната - преди лягане). Продължителността на курса на лечение с големи дози не трябва да надвишава 1-1,5 месеца; при липса на ефект е препоръчително да се премине към лечение с другилекарства. Най-високите дози аминазин за възрастни вътре: еднократно 0,3 g, дневно 1,5 g Децата се предписват аминазин в зависимост от възрастта: от 3 години и повече от 550 μg / kg (0,55 mg / kg) или 15 mg на 1 m телесна повърхност, ако е необходимо на всеки 6-8 часа 3 години - 5 години (телесно тегло до 23 kg) не трябва да се въвеждат повече от 40 mg на ден; деца на възраст 5-12 години (с тегло от 23 до 46 kg) не трябва да се прилагат повече от 75 mg на ден. За употреба в педиатричната практика е препоръчително да се използват лекарствени форми за деца. Отслабени и възрастни пациенти, в зависимост от възрастта, се предписват до 0,3 g / ден.
Странични ефекти: В началото на лечението, сънливост, замайване, сухота в устата, анорексия, запек, пареза на акомодацията, умерена ортостатична хипотония, тахикардия, нарушения на съня, задържане на урина, намалена потентност, фригидност, алергични реакции от страна на кожата и лигавиците (фоточувствителност), ангиоедем на лицето и могат да се появят крайници); по-рядко - рязко понижаване на кръвното налягане. С продължително използване на високи дози (0,5-1,5 g / ден) - екстрапирамидални разстройства (диския - Пароксизмални спазми на мускулите на шията, езика, етаж на уста В психиката, холестатична жълтеница, сърдечна аритмии, лимфоцитопения и левкопения, анемия, агранулоцитоза, хиперкоагулация, аменорея, галакторея, хиперпролактинемия, гинекомастия, наея, ватинг, диарира в изолирани случаи - конвулсии (като коректори се използват антипаркинсонови лекарства -тропацин, трихексифенидил и др.; дискинезиите се спират s / c чрез въвеждане на 2 ml 20% разтвор на кофеин-натриев бензоат и 1 ml 0,1% разтвор на атропин), злокачествен невролептичен синдром.
Предозиране (интоксикация) с лекарствотоСимптоми: арефлексия или хиперрефлексия, замъглено зрение, кардиотоксични ефекти (аритмия, сърдечна недостатъчност, понижено кръвно налягане, шок, тахикардия, промяна на QRS вълната, камерно мъждене, сърдечен арест), невротоксични ефекти, включително възбуда, объркване, конвулсии, дезориентация, сънливост, ступор или кома; мидриаза, сухота в устата, хиперпирексия или хипотермия, мускулна скованост, повръщане, белодробен оток или респираторна депресия. Лечение: стомашна промивка, назначаване на активен въглен (избягвайте предизвикване на повръщане, тъй като нарушеното съзнание и дистоничните реакции от мускулите на врата и главата, причинени от предозиране, могат да доведат до аспирация на повръщане). Симптоматично лечение: при аритмии - интравенозен фенитоин 9-11 mg/kg, при сърдечна недостатъчност - сърдечни гликозиди, при изразено понижение на кръвното налягане - интравенозна течност или вазопресорни средства като норепинефрин, фенилефринови рецептори с хлорпромазин), при гърчове - диазепам (избягвайте предписването на барбитурати, поради възможна последваща депресия на централната нервна система и респираторна депресия), с паркинсонизъм - дифенилтропин, дифенхидрамин. Контрол на функцията на ССС за минимум 5 дни, функция на ЦНС, дишане, измерване на телесната температура, консултация с психиатър. Диализата е неефективна.
Специални указания: Да не се възлага по време на работа на водачи на МПС и други лица, чиято професияизисква повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции. По време на лечението е необходимо да се следи кръвното налягане, пулсът, редовно да се следи функцията на черния дроб, бъбреците и кръвта. Пациентите не трябва да се излагат на UV радиация, тъй като лекарството може да причини фоточувствителност. По време на лечението не трябва да се допуска употребата на етанол.
Взаимодействие: При едновременната употреба на аминазин с други лекарства, които имат депресивен ефект върху централната нервна система (обща анестезия, наркотични аналгетици, етанол (алкохол) и лекарства, които го съдържат, барбитурати, транквиланти и др.), Възможно е да се увеличи депресията на ЦНС, както и респираторната депресия; дългосрочната комбинация с аналгетици и антипиретици е нежелателна - може да се развие хипертермия; с трициклични антидепресанти, мапротилин или МАО инхибитори - повишен риск от развитие на невролептичен малигнен синдром; с антиконвулсанти - възможно е намаляване на конвулсивния праг; с лекарства за лечение на хипертиреоидизъм - повишава се рискът от развитие на агранулоцитоза; с други лекарства, предизвикващи екстрапирамидни реакции - възможно е повишаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните нарушения; с антихипертензивни лекарства - възможна е тежка ортостатична хипотония; с ефедрин - възможно е отслабване на вазоконстрикторния ефект на ефедрин. При лечение с аминазин трябва да се избягва прилагането на епинефрин (адреналин), тъй като е възможно изкривяване на ефекта на епинефрин, което може да доведе до спад на кръвното налягане. Антипаркинсоновият ефект на леводопа е намален поради блокиране на допаминовите рецептори. Аминазинът може да потисне действието на амфетамини, клонидин, гуанетидин. Аминазинът засилва антихолинергичните ефекти на други лекарства, докато антипсихотицитеефектът на невролептика може да бъде намален. При едновременната употреба на аминазин с химически свързан прохлорперазин може да настъпи продължителна загуба на съзнание. Антиацидите, антипаркинсоновите лекарства и литиевите соли могат да намалят абсорбцията на хлорпромазин, освен това комбинацията с литиеви препарати увеличава риска от екстрапирамидни усложнения. Хлорпромазин може да маскира някои прояви на ототоксичност (шум в ушите, замайване) на лекарства, които имат ототоксичен ефект (напр. антибиотици с ототоксичен ефект). Други хепатотоксични лекарства повишават риска от хепатотоксичност.
Форма на освобождаване: Драже 25 mg, 50 mg и 100 mg.
Условия за съхранение: Списък Б. На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 С. Да се пази от деца.
Срок на годност: 5 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките: Рецепта.
Производител/организация, приемаща рекламацииАД АВВА РУС, България, 610044, Киров, ул. Луганская, д.53А