Intelence - инструкции за употреба, прегледи, цени
Вие сте на страницата, където е представено описанието на лекарството INTELENCE, инструкциите за него са дадени изцяло. внимание! Информацията е достъпна за практикуващи лекари и фармацевти.
Показания за употреба на лекарството INTELENS
Форма на освобождаване на лекарството INTELENS
таблетки 100 mg; бутилка (бутилка) полиетилен 120, картонена опаковка 1;
Състав Таблетки 1 табл. етравирин 100 mg помощни вещества: хипромелоза; MCC; колоиден силициев диоксид; кроскармелоза натрий; магнезиев стеарат; лактоза монохидрат (всяка таблетка съдържа 160 mg лактоза) в РЕ флакони по 120 бр.; в опаковка от картон 1 бутилка.
Фармакодинамика
Етравирин е ненуклеозиден инхибитор на обратната транскриптаза (NNRTI) на човешкия имунодефицитен вирус - HIV-1. Етравирин се свързва директно с обратната транскриптаза и блокира РНК-зависимата и ДНК-зависимата ДНК полимеразна активност, причинявайки разрушаване на каталитичните места на този ензим.
Антивирусна активност in vitro
Етравирин е активен срещу лабораторни щамове и клинични изолати от див тип на HIV-1 в остро инфектирани Т клетъчни линии, човешки периферни мононуклеарни клетки и човешки моноцити/макрофаги.
Етравирин има in vitro антивирусна активност срещу широк спектър от членове на HIV-1 M групата (подтипове A, B, C, D, E, F, G) и изолати от първична група O, за които неговата средна ефективна доза (EC50) варира от 0,7 до 21,7 nM.
Етравирин не е антагонист на нито едно от изследваните антиретровирусни лекарства. Има допълнителна антивирусна активност в комбинация с протеазни инхибитори:ампренавир, атазанавир, дарунавир, индинавир, лопинавир, нелфинавир, ритонавир, типранавир и саквинавир; с нуклеозидни или нуклеотидни инхибитори на обратната транскриптаза: залцитабин, диданозин, ставудин, абакавир и тенофовир; с ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза ефавиренц, делавирдин и невирапин, както и в комбинация с фузионния инхибитор енфувиртид. Етравирин предизвиква синергичен или адитивен антивирусен ефект в комбинация с нуклеозидните инхибитори на обратната транскриптаза емтрицитабин, ламивудин и зидовудин.
Етравирин показа мощна антивирусна активност срещу 56 от 65 щама на HIV-1 с еднократно аминокиселинно заместване в RT позициите, свързани с резистентност към NNRTI, включително най-честите K103N и Y181C мутации. Аминокиселинните замествания, които причиняват най-висока резистентност към етравирин в клетъчната култура, са мутациите Y181I (13-кратна промяна в стойността на EC50) и Y181V (17-кратна промяна в стойността на EC50). Антивирусната активност на етравирин в клетъчни култури срещу 24 щама на HIV-1 с множество аминокиселинни замествания, предизвикващи резистентност към NNRTIs и/или протеазни инхибитори, е подобна на тази срещу див тип HIV-1.
In vitro селекция на устойчиви на етравирин HIV-1 див тип щамове с различен произход и различни подтипове, както и селекция на устойчиви на NNRTI щамове HIV-1, се наблюдава както при висок, така и при нисък вирусен инокулум. Развитието на резистентност към етравирин обикновено изисква множество мутации на обратната транскриптаза, от които най-често срещаните са следните: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.
Мутации, които най-често възникват при пациенти с неуспешни вирусологични резултатилечебните комбинации, съдържащи етравирин, са V179F, V179I, Y181C и Y181I.
Ограничена кръстосана резистентност между етравирин и ефавиренц in vitro е идентифицирана в 3 от 65 HIV-1 мутантни щама, носещи мутация, която причинява резистентност към NNRTI. При други щамове позициите на аминокиселините, свързани с намалената чувствителност към етравирин и ефавиренц, са различни. Етравирин спестява EC50