Инжекционен разтвор Хепарин (Синтез)
Производител: ОАО Синтез България
ATC код: B01AB01
Форма на освобождаване: течни лекарствени форми. Инжектиране.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: Натриев хепарин - 5000 IU Помощни вещества: бензилов алкохол (бензилов алкохол) - 9,0 mg, натриев хлорид - 3,4 mg, вода за инжекции - до 1 ml.
Фармакологични свойства:
Антикоагулант с директно действие, принадлежи към групата на средномолекулните хепарини, забавя образуването на фибрин. Антикоагулантният ефект се установява in vitro и in vivo, настъпва веднага след интравенозно приложение. Механизмът на действие на хепарина се основава главно на свързването му с антитромбин III, инхибитор на активирани фактори на кръвосъсирването: тромбин, IXa, Xa, XIa, XIIa (способността да инхибира тромбина и активирания фактор X е особено важна). Хепаринът нарушава прехода на протромбин към тромбин, инхибира тромбина и спира образуването на фибрин от фибриноген, а също така до известна степен намалява агрегацията на тромбоцитите. Повишава бъбречния кръвоток; повишава резистентността на мозъчните съдове, намалява активността на церебралната хиалуронидаза, активира липопротеин липаза и има хиполипидемичен ефект. Намалява активността на сърфактанта в белите дробове, потиска прекомерния синтез на алдостерон в надбъбречната кора, свързва адреналина, модулира отговора на яйчниците към хормонални стимули, повишава активността на паратироидния хормон. В резултат на взаимодействие с ензими, той може да повиши активността на мозъчната тирозин хидроксилаза, пепсиноген, ДНК полимераза и да намали активността на миозиновата АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза, пепсин. При пациенти с коронарна болест на сърцето (в комбинация с ацетилсалицилова киселина) намалява риска от развитие наостра тромбоза на коронарните артерии, инфаркт на миокарда и внезапна смърт. Намалява честотата на повторните инфаркти и смъртността при пациенти с миокарден инфаркт. Във високи дози е ефективен при белодробна емболия и венозна тромбоза, в малки дози - за профилактика на венозна тромбоемболия, вкл. след хирургични операции. При интравенозно приложение коагулацията на кръвта се забавя почти веднага, при интрамускулно инжектиране - след 15-30 минути, при подкожно инжектиране - след 20-60 минути, след вдишване, максималният ефект е след един ден; продължителността на антикоагулантния ефект съответно е 4-5, 6, 8 часа и 1-2 седмици, терапевтичният ефект - предотвратяване на тромбоза - продължава много по-дълго. Дефицитът на антитромбин III в плазмата или на мястото на тромбоза може да намали антитромботичния ефект на хепарина.
Фармакокинетика. След подкожно приложение TCmax е 4-5 часа Комуникацията с плазмените протеини е до 95%, обемът на разпределение е много малък - 0,06 l / kg (не напуска съдовото легло поради силното свързване с плазмените протеини). Не преминава през плацентата и в кърмата. Интензивно улавян от ендотелни клетки и клетки на мононуклеарно-макрофагалната система (клетки на ретикуло-ендотелната система), концентрирани в черния дроб и далака. При инхалационния метод на приложение се абсорбира от алвеоларните макрофаги, ендотела на капилярите, големите кръвоносни и лимфни съдове: тези клетки са основното място на отлагане на хепарин, от което той постепенно се освобождава, поддържайки необходимата плазмена концентрация. Метаболизира се в черния дроб с участието на N-десулфамидаза и тромбоцитна хепариназа, която се включва в метаболизма на хепарина на по-късни етапи. Участие в метаболизма на тромбоцитен фактор IV (антихепаринов фактор), както и свързванехепарин с макрофагова система обясняват бързото биологично инактивиране и краткотрайното действие. Десулфатизираните молекули под въздействието на бъбречната ендогликозидаза се превръщат във фрагменти с ниско молекулно тегло. Полуживотът на лекарството е 1-6 часа (средно - 1,5 часа); увеличава се със затлъстяване, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; намалява при белодробна емболия, инфекции, злокачествени тумори. Екскретира се през бъбреците, главно под формата на неактивни метаболити, и само при въвеждане на високи дози е възможно да се екскретира (до 50%) непроменен. Не се екскретира чрез хемодиализа.
Показания за употреба:
Профилактика и лечение: дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия (включително при заболявания на периферните вени), коронарна артериална тромбоза, тромбофлебит, нестабилна ангина пекторис, остър миокарден инфаркт, предсърдно мъждене (включително придружено от емболизация), DIC, профилактика и лечение на микротромбоза и нарушения на микроциркулацията, тромбоза на бъбречната вена, хемо. литичен уремичен синдром, митрална болест на сърцето (предотвратяване на тромбоза), бактериален ендокардит, гломерулонефрит, лупусен нефрит Предотвратяване на кръвосъсирването по време на операции с екстракорпорални методи на кръвообращението, по време на хемодиализа, хемосорбция, перитонеална диализа, цитафереза, принудителна диуреза, при измиване на венозни катетри.
Дозировка и приложение:
Хепаринът се предписва като продължителна венозна инфузия или като редовни венозни инжекции, както и подкожно (в корема). За профилактични цели - подкожно, по 5000 IU / ден, на интервали от 8-12 ч. Обичайното място за s / c инжекции е предно-латералната стена на корема (вв изключителни случаи се инжектира в горната част на рамото или бедрото), като се използва тънка игла, която трябва да се вкара дълбоко, перпендикулярно, в кожната гънка, задържана между палеца и показалеца, до края на инжектирането на разтвора. Необходимо е всеки път да се редуват местата на инжектиране (за да се избегне образуването на хематом). Първата инжекция трябва да се извърши 1-2 часа преди началото на операцията; в следоперативния период, въведете в рамките на 7-10 дни, а ако е необходимо - за по-дълго време. Началната доза хепарин, прилагана за терапевтични цели, обикновено е 5000 IU интравенозно, след което лечението продължава чрез интравенозни инфузии. Поддържащите дози се определят в зависимост от начина на приложение: - при продължителна интравенозна инфузия се предписват 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / ден), разреждане на хепарин в 0,9% разтвор на натриев хлорид; - при периодични интравенозни инжекции се предписват 5 000-10 000 IU хепарин на всеки 4 часа. с тежка тромбоза и емболия - интравенозно в доза от 80 000 IU / ден, разделена на 4 пъти с интервал от 6 ч. По здравословни причини се прилага интравенозно 25 000 IU (5 ml) веднъж, след това 20 000 IU на всеки 4 часа до достигане на дневна доза от 80 000 - 120 000 IU. При интравенозна капкова инфузия най-малко 40 000 IU хепарин трябва да се добавят към дневния обем на инфузионния разтвор. Дозите на интравенозен хепарин са избрани така, че активираното парциално тромбопластиново време (APTT) да е 1,5-2,5 пъти по-голямо от контролното. При подкожно приложение на малки дози (5000 IU 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на тромбоза, редовното проследяване на APTT не е необходимо.изисква се, т.к леко се увеличава. Продължителната интравенозна инфузия е най-ефективният начин за използване на хепарин, по-добър от редовните (интермитентни) инжекции, т.к. осигурява по-стабилна хипокоагулация и по-малко вероятно да причини кървене. При извършване на екстракорпорална циркулация се прилага в доза от 140-400 IU / kg или 1500-2000 IU на 500 ml кръв. При хемодиализа първо се прилагат 10 000 IU интравенозно, след това в средата на процедурата още 30 000-50 000 IU. За възрастни хора, особено жени, дозите трябва да бъдат намалени. За деца лекарството се прилага интравенозно капково: на възраст 1-3 месеца - 800 IU / kg / ден, 4-12 месеца - 700 IU / kg / ден, над 6 години - 500 IU / kg / ден под контрола на APTT.
Характеристики на приложението:
Лекарството хепарин трябва да се съхранява на тъмно място при ниска температура.
Странични ефекти:
В процеса на използване на този инструмент винаги трябва да вземете предвид вероятността от кървене. За да се предотвратят възможни усложнения, хепаринът трябва да се приема изключително в стационарни условия. При заплаха от хипокоагулация дозата на лекарството се намалява.
Терапията трябва да се прекрати, ако се появят различни алергични реакции или се прояви непоносимост към лекарството.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към хепарин, заболявания, придружени от повишено кървене (хемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), Кървене, мозъчна аневризма, дисекираща аортна аневризма, хеморагичен инсулт, антифосфолипиден синдром, травма (особено краниоцеребрална), неконтролирана артериална хипертония, ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт; цироза на черния дроб, придружена от разширени вени на хранопровода; менструален период,заплашващ спонтанен аборт, раждане (включително скорошно), скорошни хирургични интервенции на очите, мозъка, простатата, черния дроб и жлъчните пътища, състояние след пункция на гръбначния мозък, бременност, кърмене. Не е показан за употреба по време на бременност.
Условия за съхранение:
Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 8 до 15°C. Да се пази далеч от деца. Срок на годност 4 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за отпуск:
В херметически затворени флакони от 5 ml с активност 5000; 10 000 и 20 000 единици в 1 мл. Инжекционен разтвор в ампули от 0,1 ml. Heparibene-Na-5000 туби за спринцовки. Една туба спринцовка с 0,2 ml инжекционен разтвор. Хепарибене-Na-25 000 флакона. Един пиърс флакон с 5 ml инжекционен разтвор.