ITRACONAZOL инструкции, употреба, състав, странични ефекти, описание, противопоказания, съхранение
Итразол (Итразол), Ирунин (Ирунин), Итрамикол (Итрамикол), Каназол (Каназол), Миконихол (Миконихол), Орунгал (Орунгал), Орунгамин (Орунгамин), Орунит (Орунит), Румикоз (Румикоз).
Състав и форма на освобождаване
Итраконазол. Капсули (100 mg); вагинални таблетки (200 mg).
фармакологичен ефект
Итраконазол е триазолово производно, синтетично широкоспектърно противогъбично средство. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на синтеза на ергостерол, важен компонент на клетъчната мембрана на гъбичките. Активен срещу дерматофити (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum) и дрожди, по-специално Candida, включително C. albicans. C. glabrata, C. krusei.
Формите също са чувствителни към лекарството: Cryptococcus neoformans, Aspergillus, Histoplasma, Paracoccidioides Brasiliensis, Sporothrix Schenckii, Fonsecaea, Cladosporium, Blastomyces dermatidis и др. Механизмът на противогъбичното действие е свързан с инхибиране на синтезата на Ergosterol, което е важен компонент от инхибиране на Fungi. Клиничните резултати от лечението с лекарството стават очевидни 2-4 седмици след прекратяване на лечението при кожни микози и 6-9 месеца след прекратяване на лечението при онихомикоза (при промяна на ноктите).
Фармакокинетика
Максималната бионаличност се наблюдава при перорален прием веднага след обилно хранене. Комуникация с протеини - 99,8%. Прониква добре в тъканите, които са склонни към гъбични инфекции.
Концентрацията в кожата се запазва 2-4 седмици след спиране на 4-седмичен курс на лечение, в тъканите на вагината - 2 дни след 3-дневен курс на лечение. T 1/2 - от 1 до 1,5 дни. Метаболизира се в черния дроб за образуване на активни метаболити. Оттегляне отурина и изпражнения като метаболити. При интравагинално приложение системната абсорбция е минимална.
Микози, причинени от патогени, чувствителни към лекарството: вулвовагинална кандидоза, микози на кожата, устната кухина, очите, онихомикоза, причинена от дерматофити и / или дрожди, системни микози, включително системна аспергилоза, кандидоза, криптококоза (включително криптококов менингит), хистоплазмоза, споротрихоза, паракокцидиоидомикоза , бластомикоза и други редки системни и тропически микози.
Приложение
Лекарството се предписва перорално веднага след обилно хранене; капсулите се поглъщат цели. При вулвовагинална кандидоза лекарството се предписва в доза от 200 mg 2 r / ден за 1 ден или в доза от 200 mg 1 r / ден в продължение на 3 дни. С pityriasis versicolor - 200 mg 1 r / ден в продължение на 7 дни. При трихофития - 100 mg 1 r / ден в продължение на 15 дни. В случай на увреждане на силно кератинизирани зони, като кожата на ръцете и краката, се провежда допълнително лечение в същата доза за 15 дни.
При кандидоза на устната кухина - 100 mg 1 r / ден в продължение на 15 дни. При гъбичен кератит - 200 mg 1 r / ден в продължение на 21 дни. В случай на онихомикоза, лекарството се предписва в доза от 200 mg / ден в продължение на 3 месеца или се провеждат повторни курсове на лечение, като се предписва лекарството в доза от 200 mg 2 r / ден за 1 седмица, последвано от прекъсвания, както следва.
В случай на увреждане на ноктите на краката (независимо дали има или не увреждане на ноктите на ръцете) се провеждат 3 курса на лечение (1 седмица приемане на лекарството, 3 седмици - почивка). В случай на увреждане на ноктите само на ръцете се провеждат 2 курса на лечение (1 седмица приемане на лекарството, 3 седмици - почивка). При системна аспергилоза - 200 mg 1 r / ден в продължение на 2-5 месеца, ако е необходимо, дозата на лекарството се увеличава до 200 mg 2 r / ден.
За системна кандидоза100-200 mg 1 r / ден в продължение на 3 седмици - 7 месеца, ако е необходимо, дозата на лекарството се увеличава до 200 mg 2 r / ден. В случай на системна криптококоза, ако няма признаци на менингит, лекарството се предписва в доза от 200 mg 1 r / ден; за поддържаща терапия лекарството се предписва в доза от 200 mg 1 r / ден в продължение на 2 месеца до 1 година.
При криптококов менингит - 200 mg 2 r / ден. При хистоплазмоза лекарството се предписва в доза от 200 mg 1 r / ден до 200 mg 2 r / ден в продължение на 8 месеца. При споротрихоза - 100 mg 1 r / ден в продължение на 3 месеца.
С паракокцидиоидомикоза (паракокцидиоидомикоза) - 100 mg 1 r / ден в продължение на 6 месеца. С хромомикоза - 100-200 mg 1 r / ден в продължение на 6 месеца.
При бластомикоза лекарството се предписва в доза от 100 mg 1 r / ден до 200 mg 2 r / ден в продължение на 6 месеца. При някои пациенти с нарушен имунитет (например със СПИН, след трансплантация на органи или в случай на неутропения) може да се наложи увеличаване на дозата на лекарството. При пациенти с повишена активност на плазмените трансаминази, лекарството се предписва само в случаите, когато очакваният ефект от терапията надвишава възможния риск от увреждане на черния дроб.
При пациенти с цироза на черния дроб и / или с нарушена бъбречна функция, лекарството се използва под контрола на плазменото съдържание на итраконазол и, ако е необходимо, дозата му се коригира. Пациентите, приемащи антиацидни лекарства, се предписват не по-рано от 2 часа след приема на итраконазол.
В случай на терапия за повече от 1 месец е необходимо проследяване на чернодробната функция; е необходимо и в случаите, когато пациентът, приемащ лекарството, развие анорексия, гадене, повръщане, умора, коремна болка или се забелязва тъмна урина. Ако се установи нарушение на чернодробната функция, лекарството се отменя.
Женив детеродна възраст по време на приема на лекарството се препоръчва използването на контрацептиви.
Клиничните данни за употребата на лекарството при деца не са достатъчни, поради което лечението с итраконазол се провежда само в случаите, когато очакваният ефект от терапията надвишава възможния риск от странични ефекти.
Бременност и кърмене
По време на бременност итраконазол се предписва само при системни микози, когато очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода. По време на кърмене лекарството се предписва само в случаите, когато очакваният ефект от лечението надвишава възможния риск от странични ефекти за кърмаче.
Страничен ефект
На PS: диспепсия, гадене, коремна болка, запек, преходно повишаване на транс-аминазната активност в кръвната плазма; в някои случаи при продължително лечение - хепатит.
На Народното събрание: главоболие, световъртеж; в някои случаи - периферна невропатия. AR: кожен сърбеж, уртикария, ангиоедем. По кожата: обрив; в някои случаи при продължително лечение - алопеция; в някои случаи - синдром на Stevens-Johnson. Други: дисменорея, хипокалиемия, оток (в някои случаи при продължително лечение).
Противопоказания
Свръхчувствителност към итраконазол.
Взаимодействие с други лекарства
Едновременното приложение на лекарства, които индуцират чернодробните ензимни системи (например рифампицин, фенитоин), значително намалява бионаличността на итраконазол. Едновременното приложение с лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на ензими като цитохром 3А, може да доведе до увеличаване и / или удължаване на техния ефект.
Тези лекарства включват терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (за приеманеперорално), индиректни антикоагуланти, циклоспорин А, дигоксин, CCB като дихидропиридин, хинидин, такролимус и винкристин. Не са наблюдавани значими взаимодействия, когато итраконазол се прилага едновременно със зидовудин, етинил естрадиол или норетистерон.