Капсули Доксициклин (Химфарм)

Производител: JSC "Himfarm" Република Казахстан

ATC код: J01AA02

Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.

Основни характеристики. Съединение:

Активното вещество е доксициклин (като доксициклинов хиклат 100 mg).

Помощни вещества: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон (поливинилпиролидон), нишесте, калциев стеарат.

Съставът на обвивката на капсулата: тяло - желатин, титанов диоксид (Е 171), капачка - желатин, титанов диоксид (Е 171), син блясък (Е 133).

Фармакологични свойства:

Фармакокинетика. След перорално приложение доксициклинът се абсорбира почти напълно от горната част на тънките черва (> 90% от приетата доза). Пиковите плазмени концентрации на лекарството се достигат 1-2 часа след приема. След прием на еднократна доза от 200 mg пиковите концентрации са 3-5,3 mg/l. В първия ден от лечението се предписва доза от 200 mg, а в следващите дни (с интервал от 24 часа) еднократни дози от 100 mg. Благодарение на това бързо се постигат равновесни концентрации на лекарството. В случай на схема от 200 mg / 100 mg, те са приблизително на същото ниво, както след прием на еднократна доза от 200 mg. Степента на свързване на доксициклин с протеините е 80-90%.

Доксициклин се разпределя в много органи и телесни среди. Висока концентрация се открива в жлъчката, като особено добра тъканна дифузия се постига в черния дроб, бъбреците, белите дробове, далака, костите и гениталиите. Слабо прониква в цереброспиналната течност. Доксициклинът преминава през плацентата и се открива в кърмата. Концентрацията в кърмата е около 30-40% от концентрацията в кръвната плазма. Обемът на разпределение на доксициклин е около 0,75л/кг.

Доксициклинът се метаболизира само незначително (вижте таблицата: Приблизително 41% (диапазон: 22-60%) от дозата на доксициклин се открива в урината в рамките на 24 часа.

Фармакодинамика. Доксициклин принадлежи към групата на тетрациклините. Доксициклинът има предимно бактериостатичен ефект. Механизмът на неговото действие се основава на потискането на синтеза на рибозомни протеини и лекарството действа върху патогени, разположени както извънклетъчно, така и вътреклетъчно. Ниската токсичност вероятно се основава на значително по-високия афинитет на доксициклин към бактериални рибозоми в сравнение с човешки тъканни рибозоми.

Спектърът на действие на доксициклин не се различава от спектъра на действие на други тетрациклини. Той обхваща много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително анаероби и спорообразуващи микроорганизми. Доксициклинът, както всички тетрациклини, е активен срещу вътреклетъчни микроорганизми (микоплазма, рикетсия, хламидия).

Спектърът на действие на тетрациклините.

Стрептококи от различни серологични групи

Clostridia (с изключение на C. difficile)

Bacteroides (някои видове)

Campylobacter granulomatis Campylobacter видове

Много Enterobacteriaceae (напр. E. coli, видове Citrobacter, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Стрептококи от група A и B, Bacteroides fragilis, E. coli, видове Citrobacter, ентерококи, гонококи, H. influenzae, Morganella morganii, пневмококи, стафилококи, Shigella spp. може да има вторична (придобита) резистентност към доксициклин. Enterobacter aerogenes, видовете Providencia, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas са предимно резистентни към доксициклин.

В групата на тетрациклините имапълна кръстосана резистентност.

Показания за употреба:

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към доксициклин, включително:

- инфекции на горните и долните дихателни пътища (тонзилит, фарингит, отит на средното ухо, синузит, бронхит, пневмония), причинени от Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Доксициклин се използва като алтернативно лекарство при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин при инфекции на дихателните пътища, причинени от Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae;

- инфекции на стомашно-чревния тракт, причинени от щамове на Escherichia coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

- гнойни инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството, като Clostridium spp., Propinibacterium acnes;

- инфекции на пикочно-половата система, включително гонорея, сифилис (с хиперрезистентност към пеницилин);

Дозировка и приложение:

Вътре, измиване с голямо количество течност (но не мляко). За възрастни. В първия ден - 2 капсули (200 mg) на ден, след това - 1 капсула (100 mg) на ден; при тежки инфекции - по 2 капсули (200 mg) на ден, в 1 или 2 приема, за 5 до 10 дни. Продължителността на курса на лечение обикновено е 5-10 дни, в някои случаи се определя индивидуално.

При гонорея на жените се предписват 2 капсули (200 mg) на ден до пълно излекуване (средно в рамките на 5-7 дни); на мъжете се предписват 2-3 капсули (200-300 mg) на ден в 1 доза за 5-7 дни или за 1 ден, 3 капсули (300 mg) 2 пъти на ден (втора доза 1 час след първата). При сифилис се предписват 3 капсули (300 mg) на ден, минимумпродължителността на лечението е 10 дни. Пациенти в напреднала възраст, както и тези с нарушена чернодробна и бъбречна функция (креатининов клирънс под 60 ml / min), първо трябва да се консултирате с Вашия лекар, за да коригирате индивидуално дозата на доксициклин и честотата на приложение.

Характеристики на приложението:

При пациенти с увредена бъбречна функция не е необходимо да се намалява дозата на доксициклин.

При продължителна употреба е необходимо редовно да се провеждат кръвни изследвания, чернодробна и бъбречна функция.

По време на лечение с доксициклин трябва да се избягват слънчеви бани на открито или в солариуми, поради възможност от фототоксични реакции.

Трябва да се има предвид, че поради приема на антибиотици от тетрациклиновата група, определянето на нивото на захарта, протеина, уробилиногена и катехоламините в урината може да бъде неточно.

По време на лечението с доксициклин надеждността на контрацептивното действие на хормоналните контрацептиви може да бъде поставена под въпрос. Поради това се препоръчва допълнително да се използват нехормонални контрацептиви.

В случай на псевдомембранозен колит, в зависимост от тежестта на основното заболяване, трябва да се вземе решение за прекратяване на терапията с доксициклин и, ако е необходимо, да се проведе подходящо лечение (приемане на специфични антибиотици и химиотерапевтични средства, чиято ефективност е клинично доказана), без да се прекъсва лекарството.

Доксициклин преминава през плацентата. Може да причини дълготрайно обезцветяване на зъбите, хипоплазия на емайла, потискане на растежа на костите на скелета на плода, както и развитие на мастен черен дроб.

Като се имат предвид страничните ефекти на лекарството, трябва да се внимава при шофиране и обслужване на потенциално опасни механизми.

Странични ефекти:

- гадене, киселини, чувство на натиск в стомаха, позиви за повръщане, повръщане, метеоризъм, стеаторея, диария, псевдомембранозен ентероколит;

- фарингит, дрезгав глас, затруднено преглъщане, меланоглосия;

- повишено вътречерепно налягане, проявяващо се под формата на главоболие, гадене, повръщане и зрително увреждане поради оток на главата на зрителния нерв;

- фототоксични реакции - при слънчево облъчване на кожата: зачервяване, оток, мехури, обезцветяване на кожата и изключително рядко промени в ноктите - отделяне на нокътя от нокътното легло и обезцветяване на нокътната плочка;

- левкопения, левкоцитоза, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипични лимфоцити и токсични гранулоцитни гранулоцити;

- генерализирана екзантема, еритема, уртикария, пруритус, еритема мултиформе ексудативен, обратим локален оток на кожата, лигавиците или ставите (ангиоедем), астма, анафилактичен шок, персистиращ лекарствен обрив по гениталиите и други части на тялото;

- реакция, подобна на серумна болест, придружена от треска, главоболие и болки в ставите;

- тежки остри симптоми на свръхчувствителност, като подуване на лицето, подуване на езика, вътрешен оток на ларинкса със стесняване на дихателните пътища, сърцебиене, задух (недостиг на въздух), спад на кръвното налягане до шок и сърдечен арест;

- ексфолиативен дерматит, синдром на Lyell;

- кандидоза на кожата и лигавиците (особено на половите органи и лигавиците на устата и червата), придружена от симптоми като възпаление на лигавицата на устата и фаринкса (стоматит, глосит), остро възпаление на външните гениталии и влагалището при жени(вулвовагинит), както и сърбеж в аналната област;

- нарушения на кръвосъсирването и хематурия;

- тревожност и състояние на страх;

- нарушение или загуба на обонятелни и вкусови усещания.

Взаимодействие с други лекарства:

Абсорбцията на доксициклин от стомашно-чревния тракт се намалява под въздействието на 2- или 3-валентни катиони на алуминий, калций (мляко, млечни продукти и плодови сокове, съдържащи калций) и магнезий, които са част от антиацидите, както и под въздействието на препарати от желязо, активен въглен и холестирамин. Следователно, лекарствата или храните, съдържащи тези катиони, трябва да се приемат на интервали от 2-3 часа спрямо времето на прием на доксициклин.

Рифампицин, барбитурати, антиконвулсанти (карбамазепин, дифенилхидантоин и примидон), както и хроничната злоупотреба с алкохол, поради индуцирането на ензими в черния дроб, ускоряват метаболизма на доксициклин. В резултат на това не могат да бъдат постигнати терапевтично ефективни концентрации на доксициклин в кръвта, когато се приемат обичайните дози от лекарството.

Доксициклин засилва действието на сулфонилурея (перорални антидиабетни средства) и антикоагуланти като дикумарол. При комбинирана употреба е необходимо да се наблюдават нивата на кръвната захар и параметрите на кръвосъсирването и, ако е необходимо, да се намали дозата на горните лекарства.

При едновременната употреба на доксициклин и циклоспорин А токсичният ефект на имуносупресора се увеличава.

Терапията с доксициклин в комбинация с анестезия с метоксифлуран може да доведе до бъбречна недостатъчност.

Преди да започнете лечението, по време на него и веднага след лечението с изотретиноин акне, трябвавъздържайте се от терапия с доксициклин, тъй като и двете лекарства могат да причинят повишаване на вътречерепното налягане.

Трябва да се избягва едновременната употреба на доксициклин и бета-лактамни антибиотици, тъй като това води до намаляване на антибактериалната ефективност.

При едновременната употреба на теофилин и тетрациклини се увеличава вероятността от странични ефекти от стомашно-чревния тракт.

Противопоказания:

- свръхчувствителност към активни или помощни вещества, тетрациклини;

- тежка чернодробна дисфункция;

- наследствена непоносимост към лактоза, фруктоза, галактоза, лактазен дефицит;

- деца и юноши до 18 години;

- бременност и кърмене.

Предозиране:

До момента не са докладвани случаи на предозиране.

Симптоми: Въпреки това, в случай на предозиране, съществува риск от паренхимни лезии на черния дроб и бъбреците, както и панкреатит.

Лечение: в случай на орално предозиране на доксициклин, все още неабсорбираното вещество трябва да се свърже в неабсорбиращи се хелатни комплекси чрез приемане на антиациди или калциеви и магнезиеви соли. Лечението с лекарството трябва да се прекрати незабавно. Провежда се симптоматично лечение. Хемодиализата или перитонеалната диализа са неефективни.

Условия за съхранение:

Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 °C. Да се пази далеч от деца!

Условия за отпуск:

По 10 капсули в блистерна опаковка от PVC фолио и алуминиево фолио. Граничните опаковки се поставят в картонени кутии. Всяка кутия съдържа одобрени инструкции за медицинска употреба в държавата ибългарски езици.