Капсули Трамадол (Фармак)
Производител: JSC "Farmak" Украйна
ATC код: N02AX02
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: трамадол;
1 капсула съдържа трамадол хидрохлорид 50 mg по отношение на 100% вещество;
помощни вещества: лактоза монохидрат, магнезиев стеарат;
Желатиновата капсула съдържа PN брилянтно черно (E 151).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Трамадол е аналгетик с централно действие. Има смесен механизъм на действие. Той е неселективен опиоиден агонист на мю-, делта- и капа-рецепторите. Други механизми, които участват в осигуряването на аналгетичния ефект на трамадол хидрохлорид, са инхибирането на обратното захващане на норадреналин в невроните и усилването на серотонинергичния отговор.
Отваря K + и Ca ++ канали, предизвиква хиперполяризация на мембраната и инхибира провеждането на болкови импулси. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивната и повишаване на антиноцицептивната система на тялото. Трамадол хидрохлорид има антитусивен ефект. В терапевтични дози трамадол хидрохлорид не потиска дишането и не повлиява чревната подвижност.
Фармакокинетика. Когато се приема перорално, повече от 90% от трамадол се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига след 4,8 часа. Абсолютна бионаличност - 68%. Свързване с плазмените протеини - 20%. Прониква през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери. 0,1% от лекарството преминава в кърмата. Метаболизира се в черния дроб. Полуживотът е 6 часа. Трамадол хидрохлорид и неговите метаболити се екскретират чрез бъбреците (25-35%) непроменени. Приблизително 7%екскретирани чрез хемодиализа.
Имаше увеличение на полуживота при пациенти на възраст над 75 години.
Основни физико-химични свойства: твърди желатинови капсули с цилиндрична форма, № 2. Тялото и капачката на капсулата са зелени на цвят. Съдържанието на капсулата е бял прах.
Показания за употреба:
Синдром на остра и хронична болка с умерена и значителна тежест (пред- и следоперативни периоди, злокачествени тумори, наранявания, невралгия). Провеждане на болезнени диагностични и терапевтични манипулации.
Дозировка и приложение:
Лекарят определя дозата и продължителността на лечението индивидуално въз основа на интензивността на синдрома на болката.
Възрастни и деца над 14-годишна възраст се предписват перорално (с малко количество течност, независимо от приема на храна) 1 капсула (50 mg). При силна болка единична доза може да бъде 2 капсули (100 mg).
Дневната доза не трябва да надвишава 8 капсули (400 mg).
Лекарството не трябва да се използва по-дълго от периода, оправдан от терапевтична гледна точка. Пациенти с умерено увреждане на чернодробната / бъбречната функция, както и пациенти в напреднала възраст, дозите се избират индивидуално.
При умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва намаляване на дозата или увеличаване на интервала между приемите.
При умерена бъбречна недостатъчност е препоръчително да се увеличи интервалът между дозите. При пациенти с креатининов клирънс под 30 ml / min интервалът трябва да се увеличи до 12 часа. В такива случаи максималната препоръчителна дневна доза е 200 mg.
Характеристики на приложението:
По време на лечението с Трамадол не трябва да се употребява алкохол.
При продължителна употреба на трамадол може да се развие пристрастяване и лекарствена зависимост.
Трамадол не трябва да се използва за лечение на синдром на отнемане на лекарството.
Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с наранявания на главата, повишено вътречерепно налягане, умерено бъбречно или чернодробно увреждане, пациенти със склонност към конвулсии, както и пациенти със свръхчувствителност към опиати. Рискът от гърчове може да бъде по-висок при пациенти, които използват едновременно антиконвулсанти с трамадол. Пациенти с анамнеза за епилепсия и склонност към епилептични припадъци могат да предписват лекарството само ако е абсолютно необходимо. Да се използва с повишено внимание при лечение на пациенти с нарушена дихателна функция или при едновременна употреба на средства, които потискат дейността на централната нервна система, поради риск от по-нататъшно потискане на дишането.
Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да използват лекарството.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Когато използвате лекарството, трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и работа с други механизми, което изисква повишено внимание и бързи умствени и двигателни реакции.
Странични ефекти:
От нервната система: често - възможно повишено изпотяване, главоболие, замаяност; рядко - слабост, летаргия, намалена скорост на реакция, нарушение на съня, кошмари, еуфория, халюцинации, тревожност, емоционална лабилност, депресия, амнезия, парестезия, сънливост, епилептиформни припадъци, тремор, респираторна депресия, нарушена координация иговор, синкоп, объркване, тревожност.
От сетивата: рядко - нарушено зрение, вкус, мидриаза.
От стомашно-чревния тракт: често - гадене, повръщане, сухота в устата, промяна в апетита, запек, метеоризъм, епигастрална болка, диария; в някои случаи е имало повишаване на нивата на чернодробните ензими.
От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, сърцебиене; понижаване на кръвното налягане до колапс (ортостатичен колапс); рядко - брадикардия, повишено кръвно налягане.
Алергични реакции: уртикария, сърбеж, екзантема, булозен обрив, ангиоедем, анафилактични реакции.
От отделителната система: затруднено уриниране, дизурия, задържане на урина.
От страна на дихателната система: диспнея, влошаване на хода на бронхиална астма, бронхоспазъм.
От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулен спазъм, неволно свиване на мускулите, мускулна слабост.
Други: менструални нередности, умора.
Рядко трамадол може да предизвика лекарствена зависимост при пациенти, склонни към злоупотреба с наркотици, както и при продължителна употреба на големи дози от лекарството. Внезапното отнемане след продължителна употреба на лекарството може да причини синдром на отнемане (прояви, подобни на симптомите на отнемане на наркотични вещества: психомоторна възбуда, тревожност, раздразнителност, безсъние, тремор, парестезия, фобийни атаки, халюцинации, объркване, деперсонализация, параноя, шум в ушите, нарушения на стомашно-чревния тракт).
Взаимодействие с други лекарства:
С едновременното назначаване на трамадол с лекарства, които потискат централнатанервната система е възможно взаимно засилване на централните ефекти, включително респираторна депресия.
Индукторите на микрозомалното окисление (карбамазепин, барбитурати) намаляват тежестта на аналгетичния ефект и продължителността на действие. Дългосрочната употреба на опиоидни аналгетици или барбитурати стимулира развитието на кръстосана толерантност.
Анксиолитиците повишават тежестта на аналгетичния ефект, продължителността на анестезията се увеличава, когато се комбинира с барбитурати. Налоксонът активира дишането, спира аналгезията след употреба на опиоидни аналгетици. Когато се използва заедно с МАО инхибитори и в рамките на 14 дни след тяхното оттегляне, фуразолидон, прокарбазин и антипсихотици, съществува риск от конвулсии.
При едновременната употреба на трамадол и варфарин се увеличава рискът от странични ефекти от системата за коагулация на кръвта. Трамадол може да причини гърчове и/или развитие на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром, когато се използва заедно със серотонинергични лекарства.
Кетоконазол и еритромицин могат да повлияят на метаболизма на трамадол. Клиничното значение на това взаимодействие не е проучено.
Ондансетрон повишава нуждата от трамадол при пациенти с постоперативна болка.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към активното вещество или към други компоненти на лекарството. Остра алкохолна интоксикация, остро отравяне със сънотворни, аналгетици или психотропни лекарства; тежка чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml/min), епилепсия с чести гърчове. Периодът на лечение с МАО инхибитори и следващите 14 дни след отмяната им. Не се използва за лечение на опиоидна зависимост. Бременност или период на кърмене.Детска възраст до 14 години.
Предозиране:
Симптоми: повръщане, миоза, нарушения на кръвообращението, потискане на съзнанието (до кома), конвулсии, потискане на дихателния център до пълно спиране на дишането.
Лечението е насочено към поддържане на проходимостта на дихателните пътища, поддържане на дишането и сърдечно-съдовата функция.
Антидотът за депресия на дихателния център е налоксон, за конвулсии - бензодиазепин. Трамадолът се екскретира слабо чрез диализа, така че отделната употреба на хемодиализа или хемофилтрация не е достатъчна.
Употреба по време на бременност или кърмене.
Трамадол преминава плацентарната бариера, така че не се препоръчва употребата на лекарството по време на бременност. Ако има индикация за терапия с опиоидни аналгетици по време на бременност, еднократната употреба трябва да бъде ограничена.
Малко количество трамадол преминава в кърмата, така че лекарството не трябва да се използва по време на кърмене. При еднократна употреба кърменето не може да бъде прекъснато.
Лекарството не се използва за лечение на деца под 14-годишна възраст.
Условия за съхранение:
Най-доброто преди среща. 4 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката. Да се съхранява на сухо място, защитено от светлина и недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ºС.
Условия за отпуск:
По 10 капсули в блистер. По 1 или 3 блистера в опаковка.