Класификация на химиотерапевтичните лекарства
Разделянето на химиотерапевтичните лекарства на определени групи е доста условно. Това разделение се основава на различни принципи.
Спореднаправлението на действие всички химиотерапевтични лекарства се разделят на:
-антипротозойни- метронидазол (ТМ - флагил, трихопол), орнидазол (ТМ - тиберал), пентамидин (ТМ - пентам), пириметамин;
-антивирусни- азидотимидин, фоскарнет (TM - фоскавир), ганцикловир (TM - цитовен), амантадин, римантадин (известен още като римантадин), ацикловир (TM - зовиракс), рибавирин (TM - виразол, виразид) и др.
-противогъбични средства-полиени- амфотерицип В (TM - фунгилин), нистатин (TM - микостатин), леворин, натамицин (TM - пимофуцин),азоли- клотримазол (TM - канестен, кандид), бифоназол (TM - микоспор), миконазол (TM - монистат) и траконазол (TM - орунгал) , споранокс), флуконазол (TM - дифлукан), кетоконазол (TM - nizoral, oronazole) и други - флуцитозин (TM - ankobon), тербинафин (TM - ламизил), гризеофулвин (не засяга гъбички Candida) и др .;
Сред антибактериалните лекарства в клиничната практика винаги се разграничават противотуберкулозни (антимикобактериални) и антисифилитични лекарства, което е свързано с характеристиките на причинителите на тези заболявания.
Споредспособността за натрупване в определени тъкани, т.е. според фармакокинетиката, клиницистите и фармаколозите разграничават цитостатиците сред химиотерапевтичните вещества (натрупват се в туморните клетки и инхибират растежа им), уросептиците (натрупват се в урината и потискат развитието на патогени на бъбречни инфекции и инфекции на пикочните пътища) и др.
Споредхимическата структура се разграничават няколко групи химиотерапевтични лекарства.
1.Производни на арсен, антимон и бисмут. Това е група химиотерапевтични вещества– производни на съответните съединения. В момента те практически не се използват, въпреки че тази група, както и преди, може успешно да се използва за локална терапия на много заболявания.
Сулфаниламиди. Тази група включва множество производни на сулфаниловата киселина.
А. Това е първата група антибактериални химиотерапевтични лекарства. Те са открити и използвани от 30-те години на миналия век, но вече много от тях са доста ефективни.
b. Това са сулфаметоксазол (ТМ - гантанол), сулфаметизол (ТМ - руфол), сулфацетамид (по-известен като албуцид или натриев сулфацил), сулфодиметоксин - лекарство с удължено действие и др.
° С. Механизмът на тяхното действие е, че те са структурни аналози на пара-аминобензоената киселина и нарушават синтеза на фолиева киселина и чрез нея синтеза на ДНК, т.е. те са микробни антиметаболити.
2.Диаминопиримидини. Лекарствата от тази група също са антиметаболити, но тъй като те заместват пиримидиновите бази, техният спектър на действие е по-широк от този на сулфонамидите.
А. Те включват триметоприм, пириметамин (антипротозойно средство
3.Нитрофуранови препарати. Това са производни на петчленно хетероциклено съединение - фуран.
а. Те включват фурацилин, фурагин, фуразолидон,
нитрофурантоин (ТМ - фурадонин), нитрофуразон, солафур и др.
b. Механизмът на тяхното действие е едновременната блокада
няколко ензимни системи на микробна клетка.
4.Хинолони. Това е група от химиотерапевтични вещества, производни на самите хинолони (лекарства от групата на налидиксовата киселина) - налидиксова киселина (TM - nefam, nevigramon), циноксацин (TM - cinobac) и хинолонови производни - 4-аминохинолон(оксолинова киселина), 8-аминохинолон (нитроксолин - ТМ - 5-NOC) и флуорохинолони: офлоксацин (ТМ - заноцин, таривид), норфлоксацин (ТМ - норбактин), ципрофлоксацин (ТМ - цитран, ципробай, ципролет, цифлозин, ципроксин), ломефлоксацин (ТМ - максаквин).
А. Механизмът на действие на хинолоните е да нарушат различните етапи (репликация, дублиране, транскрипция, възстановяване) на синтеза на микробна ДНК.
b. Въпреки привидно универсалния механизъм на действие върху микробната клетка, флуорохинолоните не засягат анаеробните бактерии, а налидиксовата киселина е активна само срещу грам-отрицателни микроорганизми (с изключение на рода Pseudomonas), което е отразено в търговското наименование на едно от лекарствата - Negro (TM).
5. Азоли. Това е група от различни имидазолови производни - клотримазол (ТМ - канестен, кандид), миконазол (ТМ - монистат), кетоконазол (ТМ - низорал, ороназол), еконазол (ТМ - екостатин) и други азоли, които включват: бифомазол (ТМ - микоспор), итраконазол (ТМ - орунгал, споранокс), флуконазол (ТМ - дифлукан).
А. Всички лекарства от тази група имат противогъбично действие.
6. Антибиотиците са група от съединения с естествен произход или техни полусинтетични и синтетични аналози, които имат антимикробна или противотуморна активност.
Към днешна дата са известни няколкостотин такива вещества, но само няколко от тях са намерили приложение в медицината.
Класификацията на антибиотиците също се основава на няколко различни принципа.
Споредначина на получаване се делят на естествени, синтетични и полусинтетични.
Производителите на повечето антибиотици са актиномицети, плесенни племена, но те могат да бъдат получени и от бактерии (полимиксини), висши растения(фитонциди) и дори тъкани на животни и риби (еритрин, ектерицид).
Спореднаправлението на действие - антибактериално, противогъбично, противотуморно.
Споредспектъра на действие (броят видове микроорганизми, върху които действат антибиотиците), те се разделят на широкоспектърни (цефалоспорини 3-то поколение, макролиди) и тесноспектърни лекарства (циклосерин, линкомицин, бензилпеницилин, клиндамицин).
Споредхимическата структура антибиотиците се разделят на:
1. β(бета)-лактамни антибиотици. Основата на тяхната молекула е бета-лактамният пръстен. Те включват пеницилини, цефалоспорини, монобактами и карбапенеми.
а.Пеницилините са група естествени и полусинтетични антибиотици, чиято молекула съдържа 6-аминопенициланова киселина, състояща се от два пръстена - тиазолидин и β (бета)-лактам.
b.Цефалоспорините са естествени и полусинтетични антибиотици, получени от 7-аминоцефалоспорова киселина и съдържащи цефемов (също бета-лактамен) пръстен, т.е. те са подобни по структура на пеницилините.
° С.Монобактами – азтреонам (TM – азактам, примбактам, небактам, динабиотик).
д.Карбапенеми - меропенем ('GM - meronem) и имипинем, като имипинем се използва само в комбинация със специфичен инхибитор на бъбречна дехидропептидаза - циластатин - имипипем / циластатин (TM - тиенам, зиенам).
2. Аминогликозиди. Те съдържат аминозахари, свързани чрез гликозидна връзка с останалата част (фрагмент на агликон) от молекулата.
Те включват: стрептомицин, гентамицин (TM - гарамицин, цидомицин, рефобацин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (TM - nebcin, tobra, obratsin) и полусинтетични аминогликозиди - спектиномицин,амикацин (ТМ - биклин, амикин), нетилмицин (ТМ - нетилин, нетромицин).
3. Тетрациклини. Основата на молекулата е полифункционално хидронафтаценово съединение с родово наименование тетрациклин.
4. Макролиди - препаратите от тази група съдържат в своята молекула макроцикличен лактонов пръстен, свързан с един или повече въглехидратни остатъци.
Тези лекарства включват: еритромицин, олеандомицин, рокситромицин (TM - rulid, roxitem), анитромицин (TM - sumamed, sunamed), кларитромицин (TM - klacid), диритромицин, йозамицин, спирамицин.
5. Линкозамиди (в някои източници - линкозамини).
Това са линкомицин и клиндамицин (ТМ - далацин С).
Фармакологичните и биологичните свойства на тези антибиотици са много подобни на макролидите и въпреки че химически са напълно различни лекарства, някои медицински източници и фармацевтични производители на лекарства за химиотерапия, като далацин С, класифицират линкозамидите като макролиди.
6. Гликопептиди. Лекарствата от тази група съдържат в молекулата си заместени пептидни съединения (пинкомицин (ТМ - ванкацин, диатрацин), тейкопланин (ТМ - таргоцид), даптомипин).
7. Полипептиди. Лекарствата от тази група в своята молекула съдържат остатъци от полипептидни съединения. (грамицидин, полимиксини М и В, бацитрацин, колистин).
8. Полиени - лекарства от тази група в тяхната молекула съдържат няколко конюгирани двойни връзки (амфотерицин В, нистатин, леворин, натамицин).
9. Антрациклинови антибиотици.
Те включват антитуморни антибиотици - доксорубицин, карминомицин, рубомиция, акларубинин.
Има няколко други антибиотици, широко използвани в практиката днес, непринадлежащи към нито една от горните групи
- фосфомицин (ТМ - фосфоцин), фузидова киселина (ТМ - фузидин),
рифампин (TM - рифампицин, римактан).