Клотримазол инструкции за употреба, показания
Инструкция
Търговско наименование
Международно непатентно наименование
Доза от
Таблетки вагинални, 100 мг
Една таблетка съдържа
активно вещество -клотримазол 100 mg,
помощни вещества:лактоза монохидрат, картофено нишесте, адипинова киселина, натриев бикарбонат, магнезиев стеарат, безводен колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат.
Бели двойно изпъкнали таблетки с изрязани ръбове, продълговати, закръглени в единия край и срязани под прав ъгъл спрямо другия.
Фармакотерапевтична група
Антисептици и антимикробни средства за лечение на гинекологични заболявания. Имидазолово производно. Клотримазол.
ATX код G 01 AF 02
Фармакологични свойства
След интравагинално приложение клотримазол има локален ефект.
Фармакокинетичните проучвания след интравагинално приложение показват, че много ограничено количество клотримазол (3-10%) от приложената вагинална доза се абсорбира.
Поради факта, че абсорбираният клотримазол се метаболизира бързо в черния дроб до неактивни метаболити, пиковата плазмена концентрация на клотримазол след вагинално приложение на лекарството в доза от 500 mg в резултат е по-малко от 10 ng / ml, което няма системен ефект или странични ефекти.
Метаболизъм и екскреция
Клотримазол се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити, последвано от екскреция чрез урина и изпражнения.
Клотримазол инхибира растежа и деленето на клетките. Може да прояви фунгистатичен или фунгициден ефект в зависимост от концентрацията. Механизмът на действие на клотримазола е да промени пропускливосттаклетъчната мембрана чрез инхибиране на синтеза на ергостерол и свързването на фосфолипиди в клетъчните стени на гъбичките.
Клотримазол инхибира синтеза на протеини, мазнини, ДНК и полизахариди, разрушава клетъчните нуклеинови киселини и ускорява екскрецията на калий. Той също така е в състояние да инхибира действието на окислителните и пероксидативните ензими и биосинтезата на триглицериди и фосфолипиди в гъбичките. Високите концентрации увреждат клетъчната мембрана чрез механизми, независими от синтеза на стерол. Клотримазол, използван при инфекции сCandidaalbicans, инхибира превръщането на бластофора в инвазивна мицелна форма. Промяната на действието на клетъчната мембрана води до клетъчна смърт и тяхната активност зависи от излагането на микробите на лекарството.
Клотримазол има широк спектър на антибактериално действие. Той потиска развитието и унищожава:
- дерматофити(Epidermophytonfloccosum,Microsporumcanis,Trichophytonmentagrophytes,Trichophytonrubrum)
- диморфни гъби (Coccidioidesimmitis,Histoplasmacapsulatum,Paracoccidioidesbrasiliensis)
- протозои(Trichomonasvaginalis).
Действа и срещу някои грам-положителни бактерии.
В допълнение към антимикотичното действие, клотримазолът е активен срещу грам-положителни микроорганизми (стрептококи / стафилококи) и грам-отрицателни микроорганизми (бактероиди / гарднерела). Не повлиява млечнокисели бактерии (Lactobacilli).
In vitroклотримазол инхибира възпроизвеждането наCorynebacteriaи грам-положителни коки - с изключение наентерококи - в концентрация от 0,5-10 μ g / ml субстрат.
Invitroклотримазол има широко фунгистатично и фунгицидно действие. Действието му върху дерматофитите е подобно на това на гризеофулвина, а върху организмите от родCandida- на полиените (амфотецин В и нистатин).
При концентрации под 1 µg/ml клотримазолът инхибира повечето щамове наTrichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosumиMicrosporum canis.
В концентрация от 3 µg/ml клотримазолът инхибира растежа на повечето патогени:Pitorosporumorbiculare,Aspergillusfumigatus,Candidaвидове,включителноCandidaalbicans,някои щамове наStaphylococcusaureus,Streptococcuspyogenis,и някои щамове наProteusvulgarisиSalmonella.Клотримазол е активен срещуSporotrix,Cryptococcus,CefalosporiumиFusarium.Концентрации над 100 µg/mL са ефективни срещуTrichomonasvaginalis.
Резистентните на клотримазол щамове са изключително редки, единственият описан щам с характерна резистентност еCandidaguilliermondi.
Не е наблюдавана резистентност към клотримазол след преминаване къмCandidaalbicansиTrichophytonmentagrophytes.ВеригиC.albicans, които са резистентни към полиенови антибиотици след химическа мутация.
Показания за употреба
- за лечение на вагинит, причинен от гъбички от родаCandida
- с вагинална трихомониаза, причинена от Trichomonas;
- със суперинфекции,причинени от бактерии, чувствителни към клотримазол
Дозировка и приложение
Дневно по 1 таблетка (100 mg) 2 пъти дневно в продължение на 3 дни или
По 1 таблетка (100 mg) веднъж дневно в продължение на 6-7 дни вечер, преди лягане.
Вагиналната сухота може да доведе до непълно разтваряне на таблетката и жените, страдащи от тази патология, могат да намерят неразтворен остатък от таблетката. В тази връзка силно се препоръчва вагиналните таблетки да се поставят възможно най-дълбоко във влагалището в легнало положение с леко свити крака (за предпочитане преди лягане).
Ако инфекцията се е разпространила в срамните устни и съседните области, се препоръчва локално третиране на засегнатите области с Клотримазол крем (комбинирано лечение).
Преди началото на менструацията лечението трябва да се преустанови.
По време на лечението с клотримазол не използвайте тампони, душове, сперма или други лекарства, прилагани интравагинално.
Препоръчва се да се избягва вагинален полов акт, докато се използва лекарството, тъй като инфекцията може да се предаде на партньора и ефективността и безопасността на латексовите продукти като презервативите може да бъде намалена.
Ако симптомите на заболяването не изчезнат след 7 дни от употребата на лекарството, трябва да се консултирате с Вашия лекар.
Таблетките клотримазол могат да се използват повторно, ако симптомите се появят отново след 7 дни. Ако се установи рецидив на инфекцията повече от два пъти в рамките на шест месеца, трябва да се потърси лекар.
Странични ефекти
Честотата на проява на страничните ефекти на лекарството се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100 и
Противопоказания
- свръхчувствителност към клотримазол или другидруг компонент на лекарството
- първи триместър на бременността
- период на кърмене
- възраст до 18 години
Лекарствени взаимодействия
Лекарството може да има отрицателен ефект върху латексовите контрацептиви, като ги уврежда и намалява тяхната контрацептивна способност. Пациентите трябва да използват алтернативни методи за контрацепция поне пет дни след края на курса на лечение с клотримазол.
Едновременното приложение на вагинален клотримазол и перорален такролимус (FK-506; имуносупресор) може да доведе до повишени кръвни нива на такролимус и подобен ефект е наблюдаван при прием със сирулимус. Следователно пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за симптоми на предозиране на такролимус или сиролимус, ако е необходимо, чрез измерване на съответните плазмени концентрации.
специални инструкции
Избягвайте контакт с очите. Да не се приема вътрешно.
Всички заразени зони трябва да се третират едновременно.
Ако пациентът за първи път открие симптомите на вагинална кандидоза, той трябва да се консултира с лекар.
Ако имате описаните по-долу симптоми, трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да използвате Клотримазол:
повече от два случая на кандидоза през последните шест месеца
предишни случаи на полово предавани болести или наличие на сексуален партньор с този вид заболяване
бременност или съмнение за бременност
под 18 години или над 60 години
известна свръхчувствителност към имидазол или други вагинални противогъбични средства
Клотримазол не трябва да се използва, ако пациентът има някое от следнитеизброени симптоми:
нередовно вагинално кървене
необичайно вагинално кървене или зацапване
вагинално течение с неприятна миризма
рани, мехури или рани по лигавицата на вулвата или вагината
болка в долната част на корема или затруднено уриниране
зачервяване, дразнене, подуване на лигавицата, свързани с терапията
треска (38°C или по-висока) или втрисане
гадене или повръщане
болки в гърба и раменете
Не са провеждани проучвания за ефекта върху фертилитета при хора, данните от проучвания при животни не показват ефект върху фертилитета.
Има ограничени данни за употребата на клотримазол при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или косвени неблагоприятни ефекти, свързани с репродуктивна токсичност. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на клотримазол през първия триместър на бременността. Ако лекарството се предписва на бременна жена, тя трябва да бъде предупредена, че апликаторът не трябва да се използва при прилагане на вагинални таблетки.
Наличните фармакодинамични/токсикологични данни при животни показват екскреция на клотримазол/метаболити в кърмата. Не се препоръчва кърмене по време на лечение с клотримазол.
Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми
Лекарството не повлиява или има малък ефект върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни машини.
Предозиране
Предозирането на лекарството е малко вероятно поради лекарствената форма, формата на приложение и ниската абсорбция на клотримазол.
Симптоми:В случай на непреднамерена употреба на лекарството вътре са възможни световъртеж, гадене, повръщане.
Лечение:Няма специфичен антидот. Ако е необходимо, симптоматично лечение.
Форма за освобождаване и опаковка
Таблетки вагинални, 100 мг.
6 таблетки са поставени в блистерна опаковка от алуминиево фолио и поливинилхлоридно фолио.
1 контурна опаковка, заедно с инструкция за медицинска употреба на държавен и български език, е поставена в картонена опаковка.
Условия за съхранение
Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ºС.
Да се пази далеч от деца!
Не приемайте лекарството след изтичане на срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Полша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Познан, Полша)
Притежател на удостоверение за регистрация
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals S.A., Полша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Познан, Полша)
Адрес на организацията, която приема претенции от потребители относно качеството на продуктите (стоките) в Република Казахстан и отговаря за следрегистрационния мониторинг на безопасността на лекарствения продукт
Представителство на GlaxoSmithKline Export Ltd в Казахстан
050059, Алмати, улица Фурманов, 273