КВЕТИРОН (QUETIRON)
Фарма Старт
СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:
QUETIRON 25
маса п / плен. обвивка 25 mg, № 30
| Кветиапин | 25 мг |
QUETIRON 100
маса п / плен. обвивка 100 mg, #30, #60
| Кветиапин | 100 мг |
QUETIRON 200
маса п / плен. обвивка 200 mg, #30, #60
| Кветиапин | 200 мг |
Фармакодинамика. Quetiron е атипично антипсихотично лекарство, което взаимодейства с различни видове невротрансмитерни рецептори. Кветирон има по-висок афинитет към серотониновите (5-НТ2) рецептори, отколкото към допаминовите D1 и D2 рецептори в мозъка, висок афинитет към хистаминовите и β1-адренергичните рецептори, но по-малък афинитет към β2-адренергичните рецептори. Ефектът на кветиапин върху 5-НТ2 и D2 рецепторите продължава до 12 часа, което се потвърждава от данните от позитронно-емисионната томография. Лекарството няма афинитет към М-холинергичните рецептори и бензодиазепиновите рецептори. Кветирон проявява антипсихотична активност. При изследване на екстрапирамидни симптоми експериментално е установено, че кветиапин причинява само лека каталепсия, когато се прилага в доза, която ефективно блокира допаминовите D2 рецептори. Кветиапин предизвиква селективно намаляване на активността на мезолимбичните A10 допаминергични неврони в сравнение с A9 нигростриаталните моторни неврони. Честотата на екстрапирамидни симптоми при използване на кветиапин в доза от 75-750 mg / ден не се различава от тази при използване на плацебо или антихолинергични лекарства. Кветиапин не предизвиква повишаване на нивото на пролактин в кръвния серум Фармакокинетика. Когато се приема перорално, кветиапин се абсорбира добре и активнометаболизиран. Храненето не оказва значително влияние върху бионаличността на лекарството. Основните метаболити нямат изразена фармакологична активност. T? е около 7 ч. Около 83% от кветиапин се свързва с плазмените протеини. Лекарството остава ефективно, когато се приема 2 пъти на ден. Фармакокинетиката на кветиапин е линейна, няма разлики във фармакокинетиката на лекарството при мъже и жени. Средният клирънс на кветиапин при пациенти в старческа възраст е с 30-50% по-малък, отколкото при пациенти на възраст 18-65 години. Клирънсът на кветиапин е намален с 25% при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс 1, 6, сънливост 2
Забележки: 1 виж раздел СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ; 2 сънливост може да се забележи през първите 2 седмици от лечението, която обикновено изчезва при продължителна употреба на кветиапин; 3 Не са наблюдавани случаи на тежка неутропения или агранулоцитоза по време на контролирани клинични изпитвания на кветиапин. Вероятни рискови фактори за развитиелевкопения и/или неутропения включват намаляване на броя на неутрофилите преди началото на лечението и левкопения и/или неутропения поради употребата на лекарства в историята; 4 възникват, като правило, в началото на лечението; 5 При някои пациенти може да се наблюдава асимптоматично повишаване на серумните трансаминази (AlAT, AST) или GGT; 6 Както при другите антипсихотици с β-адренергична активност (блокиране на β-адренергичните рецептори), кветиапин може да причини ортостатична хипотония, която се проявява със замайване, тахикардия и при някои пациенти със загуба на съзнание, особено в началото на лечението. По време на лечението с кветиапин се забелязва леко дозозависимо понижение на нивото на тиреоидните хормони, по-специално общия и свободния Т4. Максималното понижение на общия и свободния Т4 е регистрирано на 2-4-та седмица от терапията, без по-нататъшно намаляване на нивата на хормоните по време на продължително лечение. В почти всички случаи нивото на общия и свободния Т4 се връща към изходното ниво след прекратяване на терапията с кветиапин, независимо от продължителността на лечението. При лечение с кветиапин много рядко може да се наблюдава хипергликемия и обостряне на диабета. Както при другите антипсихотици, може да настъпи наддаване на тегло, главно през първите седмици от лечението. Кветиапин може да причини удължаване на QT интервала на ЕКГ, но в клиничните проучвания не е установена връзка между продължителността на лечението с кветиапин и удължаването на QT интервала.
Сърдечно-съдови заболявания. С изключително внимание лекарството се предписва на пациенти със сърдечно-съдови и мозъчно-съдови заболявания и други състояния, които причиняват артериална хипотония Припадъци. Както и при други леченияантипсихотици, се препоръчва повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове. Късна дискинезия. Продължителната употреба на кветиапин, подобно на други антипсихотици, може да причини тардивна дискинезия. Ако се появят симптоми на тардивна дискинезия, дозата трябва да се намали или по-нататъшното лечение с кветиапин трябва да се прекрати Невролептичен малигнен синдром. Антипсихотичният малигнен синдром може да бъде свързан с антипсихотично лечение, включително лечение с кветиапин. Клиничните прояви на синдрома включват хипертермия, промени в психичния статус, мускулна ригидност, лабилност на автономната нервна система и повишени нива на CPK. В такива случаи лечението с кветиапин трябва да се прекрати и да се проведе симптоматично лечение. Внезапно спиране на лекарството. При внезапно отмяна на високи дози от лекарството може да се отбележи синдром на отнемане - поява на гадене, повръщане, безсъние. Има случаи на обостряне на психотични симптоми и поява на неволни движения (акатизия, дистония, дискинезия). Като се има предвид рискът от развитие на тези реакции, лекарството трябва да се прекрати постепенно. Лекарството съдържа лактоза, поради което пациентите с наследствена непоносимост към галактоза не трябва да използват лекарството. Периодът на бременност и кърмене. Безопасността и ефикасността на лекарството по време на бременност не са проучени, така че кветиапин може да се предписва само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода. Степента на екскреция на кветиапин в кърмата не е определена, поради което е необходимо да се спре кърменето по време на лечението с лекарството Деца. Безопасността и ефикасността на кветиапин при деца не са определени, така че лекарството не се използва припедиатрична практика Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Кветиапин може да причини сънливост и замаяност, поради което по време на лечението не се препоръчва на пациентите да работят с опасни механизми, както и да шофират превозни средства.
Описани са случаи на прием на кветиапинови препарати в доза> 20 g без фатални последици и с пълна клинична рехабилитация. Въпреки това има съобщения за изолирани случаи на предозиране, довели до кома или смърт. Симптоми: сънливост, седация, тахикардия и артериална хипотония в резултат на засилване на известните фармакологични ефекти на лекарството. Лечение: няма специфичен антидот. При тежка интоксикация е необходимо провеждането на интензивна симптоматична лекарствена терапия, както и възстановяване и контрол на проходимостта на дихателните пътища, адекватната вентилация и оксигенация и дейността на сърдечно-съдовата система. Внимателното медицинско наблюдение на състоянието на пациента трябва да продължи до пълното му възстановяване.
съхранявайте в оригинална опаковка при температура не по-висока от 25 °C.