Лекарство Dynastat - инструкции за употреба, прегледи

Намерете в аптеката и купете Dynastat

Инструкции на DynastatИзберете дозираната форма

DYNASTAT ИнструкцииЛиофилизат за инжекционен разтвор

Лиофилизат за инжекционен разтворпод формата на пореста маса или таблетка с бял или почти бял цвят; приложеният разтворител е бистър безцветен разтвор.

Помощни вещества:натриев хидрогенфосфат хептахидрат, фосфорна киселина и/или натриев хидроксид (за поддържане на pH).

Разтворител:разтвор на натриев хлорид 0,9% - 1 мл.

Флакони (1) в комплект с разтворител (амп. 1 бр.) - опаковки от картон. Флакони (3) в комплект с разтворител (амп. 3 бр.) - опаковки от картон. Флакони (5) в комплект с разтворител (амп. 5 бр.) - опаковки от картон. Флакони (10) в комплект с разтворител (амп. 10 бр.) - опаковки от картон.

Разтворител:разтвор на натриев хлорид 0,9% - 2 мл.

НСПВС. Селективен COX-2 инхибитор

НСПВС. Селективен COX-2 инхибитор. След въвеждането на лекарството Dynastat, неговото активно вещество парекоксиб бързо се хидролизира.с образуването на валдекоксиб.

Механизмът на действие на valdecoxib е свързан с инхибирането на синтеза на простагландин с участието на циклооксигеназа-2 (COX-2). Valdecoxib действа като селективен COX-2 инхибитор както за периферните, така и за централните простагландини; въпреки това, той не инхибира COX-1 и практически няма ефект върху зависимите от COX-1 физиологични процеси в тъканите, особено в лигавицата на стомаха и червата, а също така няма ефект върху тромбоцитната агрегация и времето на кървене. Поради селективния ефект върху COX-2 и липсата на ефект върху COX-1, честотата на ендоскопски потвърдени язви и ерозии на стомаха и дванадесетопръстника при Dynastat е по-ниска, отколкото при неселективните НСПВС.

След интравенозно или интрамускулно приложение парекоксиб се метаболизира бързо чрез ензимна хидролиза в черния дроб до валдекоксиб, който е фармакологично активният компонент.

След интравенозно приложение на Dynastat в дози от 20, 50 и 80 mg / ден, промените във фармакокинетичните параметри на валдекоксиб като AUC и Cmax са линейни. След еднократно интравенозно или интрамускулно инжектиране на натриев парекоксиб в доза от 20 mg, Cmax на валдекоксиб се достига съответно след приблизително 30 минути и 1 час. Стойностите на AUC и Cmax на валдекоксиб са подобни след интравенозно и интрамускулно приложение.

Css на валдекоксиб в плазмата, когато се прилага 2 пъти дневно, се постига в рамките на 4 дни. Vd на валдекоксиб след интравенозно приложение е приблизително 55 литра.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 98% при концентрации, постигнати с максималната доза (80 mg/ден).

Валдекоксиб, но не и парекоксиб, се натрупва предимно в еритроцитите.

Парекоксиб бързо и почти напълно се превръща ввалдекоксиб и пропионова киселина, докато Т1/2 на валдекоксиб от плазмата е приблизително 22 минути. Той се метаболизира екстензивно в черния дроб по много начини, включително метаболизъм, включващ изоензими CYP3A4 и CYP2C9, както и чрез CYP-независимо глюкурониране (приблизително 20%) на сулфонамидния компонент. В плазмата се открива хидроксилиран метаболит на valdecoxib, който проявява активност като инхибитор на COX-2. Той представлява приблизително 10% от концентрацията на валдекоксиб; поради факта, че концентрацията на този метаболит е ниска, може да се счита, че той няма значим клиничен ефект след прилагане на терапевтични дози парекоксиб натрий.

Валдекоксиб се екскретира чрез метаболитно преобразуване в черния дроб и то по-малко

5% от валдекоксиб непроменен се екскретира в урината. Непроменен парекоксиб не се открива в урината, а в изпражненията се открива само в следи. Приблизително 70% от дозата се екскретира в урината под формата на неактивни метаболити. Плазменият клирънс на valdecoxib е около 6 L/h. След интравенозно или интрамускулно приложение на натриев парекоксиб, T1 / 2 на валдекоксиб е около 8 ч. Лекарството не се екскретира по време на хемодиализа.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Отбелязва се, че при пациенти в напреднала възраст клирънсът на валдекоксиб е намален, така че плазмената концентрация на валдекоксиб е приблизително 40% по-висока, отколкото при млади пациенти. Плазмената Css на valdecoxib е с 16% по-висока при възрастни жени, отколкото при възрастни мъже.

При пациенти с нарушена бъбречна функция с различна тежест, при интравенозно приложение на 20 mg Dynastat, парекоксиб се елиминира бързо от плазмата. Тъй като за валдекоксиб бъбреците не играят значителна роля в екскрецията и следователно състоянието на тяхната функция незначителен ефект върху фармакокинетиката на лекарството, няма промяна в клирънса на валдекоксиб дори при пациенти с тежко увредена бъбречна функция, както и при пациенти на хемодиализа.

При умерено увреждане на черния дроб няма намаляване на скоростта и степента на превръщане на парекоксиб във валдекоксиб. Тъй като при такива пациенти ефектът на valdecoxib се увеличава повече от 2 пъти (със 130%), е необходимо намаляване на дозата.

- за предотвратяване или намаляване на постоперативна болка;

- за намаляване на необходимостта от опиоидни аналгетици.

- алергични реакции към сулфонамиди;

- алергични реакции (включително бронхоспазъм, остър ринит, ангиоедем, уртикария) след прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС, включително други селективни СОХ-2 инхибитори;

- тежка чернодробна недостатъчност;

- ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза (включително остра пептична язва);

- хронична сърдечна недостатъчност (III-IV функционален клас по класификацията на NYHA);

- III триместър на бременността;

- деца и юноши до 18 години;

- свръхчувствителност към парекоксиб, както и към някоя от съставките, които съставляват лекарството.

Свниманиелекарството трябва да се предписва по време на аорто-коронарен байпас, в случай на задържане на течности в тялото (включително състояния, възникващи или влошаващи се поради това, включително хронична сърдечна недостатъчност и артериална хипертония), с дехидратация, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в историята, възпалително заболяване на червата, по време на операции на стомашно-чревния тракт, урологични операции, с умерено изразена чернодробна недостатъчност, тежкабъбречна недостатъчност.

Няма опит с употребата на Dynastat по време на бременност.

Dynastat трябва да се използва по време на бременност само ако очакваната полза за майката превишава потенциалния риск за плода.

Употребата на Dynastat е противопоказана през третия триместър на бременността, тъй като поради инхибирането на синтеза на простагландин може да причини намаляване на контрактилната активност на матката, както и преждевременно затваряне на ductus arteriosus.

Не е известно дали парекоксиб се екскретира в кърмата, следователно, като се има предвид потенциалният риск от нежелани реакции от парекоксиб при кърмаче и като се има предвид важността на лекарството за майката, струва си да се обмисли дали да продължите кърменето или да започнете терапия с Dynastat, прекъсвайки храненето за периода на лечение.

Dynastat може да се прилага интравенозно или интрамускулно като единична доза, или като редовни многократни инжекции, или при необходимост. След започване на терапията дозата трябва да се коригира според отговора на пациента. Има опит с употребата на лекарството в продължение на 7 дни.

IV болус инжекция може да се приложи директно във вената или в тръбата на предварително инсталирана система за интравенозна инфузия. Интрамускулното приложение трябва да става бавно и дълбоко в мускула.

Запредотвратяване или намаляване на следоперативната болкалекарството се прилага в доза от 40 mg интравенозно или интрамускулно (за предпочитане интравенозно) 45-30 минути преди операцията. За поддържане на аналгезия може да се наложи повторно следоперативно приложение на лекарството съгласно схемата, описана за лечение на остра болка.

Занамаляване на необходимостта от опиоидни аналгетициDynastat може да се използва в комбинация с опиоидни аналгетици, както е описано за лечение на остра болка. Ежедневнонеобходимостта от опиоиди се намалява с 20-40% в случай на едновременното им приложение. Оптимален ефект се постига, когато Dynastat се прилага преди приложението на опиоиди.

Пациентив напреднала възрастобикновено не се налага коригиране на дозата. Въпреки това, при пациенти в старческа възраст с тегло под 50 kg, лечението трябва да започне с половината от препоръчваната доза; докато максималната дневна доза не трябва да надвишава 40 mg.

Пациенти с лекочернодробно уврежданеобикновено не се нуждаят от коригиране на дозата. При пациенти с умерено чернодробно увреждане лекарството трябва да се прилага с повишено внимание, въвеждането трябва да започне с половината от препоръчителната доза и максималната дневна доза трябва да бъде намалена до 40 mg. Няма опит с Dynastat при пациенти с тежко чернодробно увреждане; следователно не се препоръчва назначаването на лекарството при такива пациенти.

Стежка бъбречна недостатъчност (CC 30 kg / m 2.

При пациенти, получаващи терапия с флуконазол, Dynastat трябва да се прилага в най-ниската препоръчвана доза. При едновременно приложение с кетоконазол не е необходимо коригиране на дозата.

Серумните концентрации на литий трябва да се проследяват внимателно след започване на терапията с Dynastat или след промени в режима на дозиране при пациенти, получаващи терапия с литий.

Поради недостатъчния ефект върху функцията на тромбоцитите, парекоксиб не може да се счита за заместител на ацетилсалициловата киселина, която се предписва за профилактика на сърдечно-съдови заболявания.

Употреба в педиатрията

Няма опит с употребата на лекарството при пациентипод 18 години.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и работа с механизми

По време на лечението е възможнопоявата на замаяност, сънливост и тревожност, следователно е необходимо да се въздържате от участие в потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години.

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

DYNASTAT ИнструкцииЛиофилизат за инжекционен разтвор

лиофилизат за приготвяне. разтвор за инжекции. 20 mg: флакон. 1, 3, 5 или 10 бр. в комплект с разтворител

[PRING] натриев хидрогенфосфат хептахидрат, фосфорна киселина и/или натриев хидроксид (за поддържане на pH).

Разтворител:разтвор на натриев хлорид 0,9% - 1 мл.

DYNASTAT ИнструкцииЛиофилизат за инжекционен разтвор

лиофилизат за приготвяне. разтвор за инжекции. 40 mg: fl. 1, 3, 5 или 10 бр. в комплект с разтворител.

[PRING] натриев хидрогенфосфат хептахидрат, фосфорна киселина и/или натриев хидроксид (за поддържане на pH).

Разтворител:натриев разтворхлорид 0,9% - 2 ml.