ЛЕВОБАКТ (LEVOBACT)
ЛЕВОФЛОКСАЦИНУМ J01M A12
MicroLabs
СЪСТАВ И ФОРМА НА ОСВОБОЖДАВАНЕ:
маса по 500 mg блистер, № 10
| Левофлоксацин | 500 мг |
маса по 750 mg блистер, № 10
| Левофлоксацин | 750 мг |
Други съставки: Микрокристална целулоза, повидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, талк, хипромелоза, червен железен оксид (E172), титанов диоксид (E171), пропилей гликол.
Фармакодинамика. Левофлоксацин е синтетичен антибактериален агент, който принадлежи към класа на флуорохинолоните и е S(–)-енантиомер на рацемичното лекарство офлоксацин. Като представител на флуорохинолоните, левофлоксацин има бактерициден ефект, дължащ се на инхибирането на ензимите от класа на топоизомераза-ДНК-гираза и топоизомераза IV. NCCLS (Национален комитет на САЩ за клинични и лабораторни стандарти) условно препоръчва MIC ключови точки за употребата на левофлоксацин, като разделя чувствителните от умерено чувствителните организми и умерено чувствителните от резистентните организми: чувствителни организми? 2 mg/l, резистентни организми? 8 mg/l. Антибактериален спектър. Тежестта на резистентността може да варира в зависимост от географското местоположение и във времето, поради което при лечението на тежки инфекции е необходимо да има информация за резистентността на местната микрофлора. В тази връзка информацията по-долу дава само приблизителна представа за възможната чувствителност на определени микроорганизми към левофлоксацин. Тук са представени само микроорганизми, които са клинично значими за описаните по-горе показания относно употребата на лекарството. Такива хора са чувствителни към Levobaktмикроорганизми:грам-положителни аероби: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus, групи C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I/S/R, Streptococcus pyogenes; bacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-SR, Haemophilus para-influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis ?+/?-, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri , Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;анаероби: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealytic хм, H. pylori. Не са трайно чувствителни към действието на препаратите:грам-положителни аероби : Staphylococcus aureus methi-R;граметрични аероби: Burkholderia cepacia;анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium diffici ле. K deystviyu препарати, устойчиви:грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase negative methi-S(1). Подобно на други флуорохинолони, левофлоксацин е неактивен по отношение на спирохетите. Друга информация. Основният механизъм за възникване на резистентност е появата на gyr-A мутация. In vitro има кръстосана резистентност между левофлоксацин и други флуорохинолони. Придобитата резистентност към левофлоксацин е документирана през 1997 г.: S.pneumoniae Франция 1%, H. influenzae: рядко. Поради особеностите на механизма на действие на лекарството, в повечето случаи не се наблюдава кръстосана резистентност между левофлоксацин и други класове антибиотици Фармакокинетика Абсорбция. При перорално приложение на левофлоксацин лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт и достига Cmax 1 час след приложението. Абсолютната бионаличност на лекарството е 100%. Левофлоксацин има линейна фармакокинетика в дозовия диапазон от 50-600 mg. Храната не повлиява значително абсорбцията на левофлоксацин. Разпространение. Около 30-40% от левофлоксацин се свързва с плазмените протеини. При използване на 500/750 mg левофлоксацин 1 път на ден за дълго време има лека кумулация на лекарството. При използване на 500/750 mg левофлоксацин 2 пъти на ден има умерена, но предвидима кумулация на лекарството. Стабилна концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига на 3-ия ден от употребата му. Проникване в тъкани и телесни течности. Cmax на левофлоксацин в бронхиалната лигавица и секрецията на епителните мембрани след перорално приложение на 500/750 mg от лекарството е съответно 8,3 и 10,8 µg/ml. Тези концентрации се достигат приблизително 1 час след приема на лекарството. Cmax на левофлоксацин в белодробната тъкан след перорално приложение на 500/750 mg от лекарството е 11,3 μg / g и се достига 4-6 часа след приема на лекарството. Концентрацията на лекарството в белодробната тъкан постоянно надвишава концентрацията му в кръвната плазма. Cmax на левофлоксацин в течността, съдържаща се в мехурчетата, е около 4,0 и 6,7 μg / ml и се постига 2-4 часа след 3 дни от приема на лекарството в доза от 500/750 mg съответно 1-2 пъти на ден. Левофлоксацин не прониква добре вгръбначно-мозъчна течност. След прием на 500/750 mg левофлоксацин веднъж дневно в продължение на 3 дни, средната концентрация на лекарството в простатната тъкан е 8,7; 8,2 и 2,0 μg/g съответно след 2, 6 и 24 часа; съотношението на концентрацията на лекарството в простатната тъкан и в кръвната плазма е средно 1,84. Средни концентрации на лекарството в урината след 8-12 часа след единична доза от 150; 300 и 500 mg левофлоксацин са 44; 91 и 200 mg/l, съответно. Метаболизъм. Левофлоксацин се метаболизира в малки количества, като метаболитите са дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид. Тези метаболити съставляват елиминирането. След перорално или интравенозно приложение на левофлоксацин, лекарството се екскретира относително бавно от кръвната плазма (TS: 6-8 часа). Екскрецията на лекарството се осъществява главно чрез бъбреците (> 85% от приетата доза). Няма значителна разлика във фармакокинетиката на левофлоксацин след интравенозно и перорално приложение, което показва взаимозаменяемостта на тези пътища на приложение на лекарството. Пациенти с бъбречна недостатъчност. Фармакокинетиката на левофлоксацин се променя с намаляване на бъбречната функция при пациента. С намаляване на бъбречната функция, бъбречното елиминиране и клирънсът на лекарството намаляват и T? се увеличава, както е показано в таблицата:
| Clcr, ml/min | Пациенти в старческа възраст. Не са отбелязани значими разлики във фармакокинетиката на левофлоксацин при пациенти в старческа възраст, с изключение на пациенти с намален креатининов клирънс. Полови различия. Анализът на употребата на лекарството при жени и мъже показва леки разлики във фармакокинетиката на левофлоксацин, свързани с пола. Въпреки това, няма доказателства за клиничното значение на тези полови различия във фармакокинетиката. |
Levobakt се предписва при леки до умерени инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин: остър синузит; обостряне на хроничен бронхит; придобита в обществото пневмония; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит; инфекции на кожата и меките тъкани; септицемия/бактериемия; интраабдоминални инфекции; простатит.
Таблетките Levobact се предписват 1-2 пъти на ден. Дозировката зависи от вида и тежестта на инфекцията и чувствителността на патогена. Продължителността на лечението варира в зависимост от хода на заболяването (виж таблицата). В съответствие с общите правила за антибиотична терапия, лекарството трябва да продължи най-малко 48-72 часа след нормализиране на температурата и елиминиране на симптомите на заболяването. Таблетките Levobact трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат, с достатъчно количество течност. За да се регулира дозата на лекарството, таблетките могат да бъдат разделени по линията на разлома. Лекарството може да се приема независимо от приема на храна. Levobact трябва да се приема не по-късно от 2 часа преди или не по-рано от 2 часа след лекарства, съдържащи железни соли, антиациди, сукралфат, тъй като едновременната употреба на тези лекарства може да намали абсорбцията на левофлоксацин. Препоръки за дозиране на Levobact. Дозиране при пациенти с нормална бъбречна функция - (креатининов клирънс> 50 ml/min)
| Остър синузит | 500 mg (до 750 mg) веднъж дневно | 10–14 |
| Обостряне на хроничен бронхит | 250–500 mg (до 750 mg) веднъж дневно | 7–10 |
| придобита в обществото пневмония | 500-1000 mg 1-2 пъти дневно | 7–14 |
| Усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит | 250 mg 1 път на ден | 7–10 |
| простатит | 500 mg (до 750 mg) веднъж дневно | 28 |
| Инфекции на кожата и меките тъкани | 500-1000 mg 1-2 пъти дневно | 7–14 |
Дозировка при пациенти с увредена бъбречна функция - креатининов клирънс ?50 ml/min.
| 50–20 | 1-ва доза: 250 mg следваща: 125 mg/24 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 250 mg/24 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 250 mg/12 h |
| 10–19 | 1-ва доза: 250 mg следваща: 125 mg/48 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 125 mg/24 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 125 mg/12 h |
| 1 | 1-ва доза: 250 mg следваща: 125 mg/48 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 125 mg/24 h | 1-ва доза: 500 mg следваща: 125 mg/24 h |
1 След сесия на хемодиализа или хронична амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) не е необходима допълнителна доза от лекарството Дозировка за пациенти с увредена чернодробна функция. Не се налага коригиране на дозата на левофлоксацин, тъй като лекарството не се метаболизира в черния дроб и се екскретира предимно чрез бъбреците Дозировка при пациенти в напреднала възраст: Не е необходимо коригиране на дозата, освен в случаите на намалена бъбречна функция.
свръхчувствителност към левофлоксацин или други флуорохинолони или някоя от съставките на лекарството; епилепсия; анамнеза за заболяване/нараняване на сухожилие, свързано с употребата на флуорохинолони; По време на бременност и кърмене; детска възраст до 18 години.