Macrotussin инструкции за употреба, Компетентно за здравето на iLive

компетентно

Macrotussin е перорална суспензия, използвана за лечение на кашлица и настинка.

ATX код

Активни съставки

Фармакологична група

фармакологичен ефект

Показания за употреба Macrotussin

Сред индикациите за инфекция и възпаление в дихателните пътища, провокирани от микроби, които са чувствителни към веществото еритромицин (при тези заболявания се наблюдава и кашлица):

  • остра форма на ларингит;
  • бронхит с трахеит;
  • пневмония;
  • хронична форма на бронхит в острия стадий;
  • хронична обструктивна белодробна патология в стадия на инфекциозно обостряне;
  • инфекциозни усложнения, развиващи се в резултат на кистозна фиброза;
  • магарешка кашлица с паракоклюш и дифтерия (в последния случай също за отстраняване на бактериални носители);
  • гнойна форма на синузит;
  • премахване на носители на магарешка кашлица.

Форма за освобождаване

Произвежда се под формата на бутилки от 120 или 180 ml. По една бутилка в опаковка, в комплект с дозираща лъжица.

Фармакодинамика

Комбиниран тип лекарство, ефектът му се определя от свойствата на съставните компоненти.

Еритромицинът е макролиден антибиотик и действа чрез инхибиране на процеса на биосинтеза на протеини в микроби, чувствителни към това вещество. Това се случва в резултат на връзка с 50S рибозомни субединици. Този процес води до потискане на процесите на растеж и размножаване на патогенни организми.

Еритромицинът има и бактериостатични свойства. Сред микроорганизмите, които са засегнати, са стрептококите и стафилококите. В допълнение, щамове, които произвеждат пеницилиназа(с изключение на щамове MRSA), diphtheria corynebacterium, listeria monocytogenes, clostridia, legionella, Bordetella spp., Neisseria spp., грипен бацил, moraxella catarrhalis, както и campylobacter jeuni.

Еритромицинът активно засяга вътреклетъчни патогени като микоплазми, бледа трепонема, хламидия и рикетсия. Той обаче не засяга грам-отрицателните бактерии (като Escherichia coli, Pseudomonas, Shigella и др.).

Гуайфенезин е отхрачващо средство. Подобрява секрецията на елементите на бронхиалната слуз с нисък вискозитет, като освен това спомага за деполимеризацията на киселинните гликозаминогликани и повишава активността на миглите епителни реснички в респираторната област. Той отслабва адхезията на храчките, като по този начин ги разрежда и улеснява процеса на излизане от дихателните органи, и освен това намалява повърхностното напрежение. В някои случаи лекарството може да предизвика лек седативен ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение еритромицин стеарат преминава непроменен през стомаха в дванадесетопръстника. Стеариновият остатък в този случай защитава еритромициновата основа от солна киселина. Поради хидролизата на това вещество в дванадесетопръстника се образуват отделни компоненти - еритромицин и октадеканова киселина.

Абсорбцията на еритромицин става през червата. Бионаличността на активната съставка в случая на еритромицин стеарат надвишава тази на еритромицин самостоятелно. След консумация на 500 mg от лекарството пиковата концентрация е 2,4 μg / ml, достига се за 2-4 часа.

Полуживотът на еритромицин е приблизително 1,9-2,4 часа; при терапевтична концентрация той остава в тялото за6-8 часа. Свързване с α1-гликопротеините на кръвната плазма - 40-90%.

Лекарството ефективно прониква навсякъде в тъканите с органи (но не и в тъканите на ЦНС). Подобно на други макролидни антибиотици, еритромицинът има висока степен на преминаване в клетките. Трябва да се отбележи, че в същото време индексите на вътреклетъчно натрупване на антибиотика могат да бъдат 4-24 пъти по-високи от тези в плазмата.

Част от еритромицин се метаболизира в черния дроб - механизмът на N-деметилиране. Екскрецията се извършва главно с жлъчката. Само 2,5-4,5% от лекарството се екскретира непроменено в урината. Активното вещество е в състояние да премине през плацентата, но в кръвната плазма на плода, неговата ефективност е ниска. Екскретира се и чрез кърмата (нивото на натрупване в млякото може да бъде 5 пъти по-високо от плазмата).

Гуайфенезин се абсорбира от стомашно-чревния тракт след половин час. Той преминава главно в онези тъкани, които съдържат киселинни мукополизахариди. След като влезе в тялото, веществото достига пикова концентрация след 1-2 часа, поддържайки терапевтични показатели за 6 часа.

Полуживотът на гуайфенезин е приблизително 1 час.

Екскрецията се извършва заедно с храчките. Непроменените продукти на разпадане се екскретират през бъбреците. Guaifenesin също е в състояние да придаде на урината розов оттенък.

Употреба на макротусин по време на бременност

Няма достатъчно информация за ефекта на лекарството върху тялото на бременна жена, поради което може да се използва през този период само с назначаването на лекар и под негово наблюдение.

Ако трябва да приемате Macrotussin по време на периода на кърмене, трябва да спрете кърменето за периода на приема.

Противопоказания

  • индивидуална непоносимост към еритромицин и други макролиди, както и всички други елементи на лекарството;
  • деца под 6 години;
  • SUIQT (вродена или придобита) на ЕКГ;
  • тежка чернодробна недостатъчност.

Също така е забранено да се приема в комбинация с вещества като пимозид, астемизол, както и терфенадин, и в допълнение ерготамин и цизаприд с дихидроерготамин.

Странични ефекти на Macrotussin

Понякога се наблюдават нежелани реакции, главно при предозиране. Симптомите включват диария, повръщане с гадене, коремна болка, панкреатит, както и анорексия, псевдомембранозен колит, чернодробна дисфункция (хепатоцелуларен или холестатичен хепатит и холестатична жълтеница), паренхимен нефрит и агранулоцитоза.

Може да има и шум в ушите и увреждане на слуха - тези прояви изчезват след спиране на лекарството.

Поради употребата на Macrotussin, сърдечната честота може да се увеличи, QT интервалът може да се удължи. В някои случаи се появяват вентрикуларни аритмии (понякога аритмия от типа на пируетна тахикардия), кашлицата се засилва, усещане за обща слабост, развива се объркване, кошмари, халюцинации и замаяност.

Протичането на миастения гравис също може да се влоши. Сред реакциите, дължащи се на химиотерапевтични ефекти: суперинфекция, която се провокира от устойчиви на лекарства гъбички или бактерии.

Пациенти с непоносимост към гвайфенезин или макролидни антибиотици могат да развият алергии - обриви, сърбеж, уртикария, злокачествен ексудативен или полиформен еритем, синдром на Lyell и анафилаксия.

Понякога при употребата на Macrotussin могат да се развият тежки реакции на непоносимост - сред които оток на Quincke, анафилаксия и подуване на меките тъкани на лицето. С тезисимптоми, е необходимо да се вземат глюкокортикоиди, както и адреналин, да се инжектират течности и да се осигури пропускливост на въздуха през дихателните органи.

Дозировка и приложение

Суспензията на лекарството трябва да се разклати старателно преди употреба. Трябва да пиете лекарството поне половин час преди хранене или 2 часа след това. Дозировката се предписва в зависимост от тежестта на хода на заболяването, както и възрастта на пациента. ПриемайтеMacrotussin четири пъти на ден.

В случай на умерено или леко протичане на заболяването, единична доза е:

  • деца 6-7 години - 10 ml (2 лъжици);
  • деца 7-9 години - 12,5 ml (2,5 лъжици);
  • деца 9+ години и възрастни - 15 ml (3 лъжици).

Продължителността на курса на лечение се определя от лекаря (в зависимост от естеството на патологията, показанията и възрастта на пациента). Средно трае около 7-10 дни.

Взаимодействия с други лекарства

Тъй като еритромицинът се метаболизира главно в черния дроб с участието на системата хемопротеин P450, той може да взаимодейства с някои лекарства. Естеството на неговия ефект е следното: повишаване на нивата на рифабутин, фенитоин, такролимус и в допълнение към това метилпреднизолон, хексобарбитал, алфентанил, кофеин, зопиклон, аминофилин, както и валпроева киселина и теофилин в кръвната плазма. В резултат на това се увеличава и тяхната токсичност, така че е необходимо да се намали дозировката на тези вещества и да се следи нивото им в кръвния серум.

Забранено е комбинирането наMacrotussin с инхибитори на OZS (като флуоксетин и пароксетин със сертралин), тъй като концентрацията на последния в плазмата е значително повишена, в резултат на което може да се развие серотонинова интоксикация.

Когато се комбинира с дигоксинабсорбцията на последното и концентрацията му в кръвния серум се увеличават. Комбинацията с циклоспорин също провокира повишаване на концентрацията му, в резултат на което се увеличава нефротоксичността на веществото.

Когато се комбинира с карбамазепин, скоростта на неговия метаболизъм в черния дроб намалява. Ако е необходимо да се използват тези лекарства едновременно, може да се наложи 50% намаляване на дозата на карбамазепин.

Връзката с хинидин, както и цизаприд и прокаинамид, също повишава нивата на тези вещества в кръвния серум, в резултат на което може да се развие камерна тахикардия или да се удължи QT ​​интервалът.

Поради повишаване на концентрацията на терфенадин и астемизол в кръвта в комбинация с Macrotussin могат да се наблюдават тежки сърдечни аритмии.

Поради повишаване на показателите на средства, които забавят GABA-KoA редуктазата (като ловастатин или симвастатин), може да се развие рабдомиолиза (главно след завършване на лечението с еритромицин).

Тъй като лекарството увеличава ефекта върху тялото на сиденафил, е необходимо намаляване на дозата на последния.

Забранено е комбинирането с хлорамфеникол (възниква антагонизъм), лекарства, които повишават киселинността на стомаха и киселинни напитки, тъй като те намаляват активността на еритромицин. В случай на комбинация с ОК, рискът от хепатотоксичност се увеличава.

Комбинацията с калциеви антагонисти (като верапамил или фелодипин) намалява скоростта на тяхното отделяне и също така повишава ефективността на тези лекарства. Поради комбинацията им с еритромицин може да се развие брадиаритмия, хипотония или лактатна ацидоза.

Едновременното приложение със сулфаниламидни лекарства, тетрациклини и стрептомицин повишава ефективността на Macrotussin.

Лабораторни изследванияпоказаха, че между еритромицин, както и клиндамицин и линкомицин, съществува антагонизъм, в резултат на което тези лекарства не трябва да се комбинират.

Пациенти с непоносимост към аспирин могат да развият алергия към лекарството, тъй като неговият ексципиент е тартразин.