МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН
МЕДРОКСИПРОГЕСТЕРОН:
Гестаген. Не притежава андрогенна и естрогенна активност. Инхибира секрецията на гонадотропни хормони (особено LH). В малки дози потиска овулацията. Той има инхибиторен ефект върху промените, необходими за подготовка на ендометриума за имплантиране на оплодена яйцеклетка и повишава вискозитета на цервикалната слуз.
В по-високи дози има противотуморен ефект при хормонално чувствителни злокачествени новообразувания. Този ефект се дължи, очевидно, на действието върху рецепторите на стероидните хормони и върху хипофизно-половата система.
Свързването с плазмените протеини е 90-95%. Прониква през BBB, екскретира се в кърмата. Метаболизира се в черния дроб.
T 1/2 е около 30 ч. Екскретира се в жлъчката и урината като метаболити и непроменен.
Задайте индивидуално, в зависимост от показанията, стадия на заболяването, режима на лечение.
При едновременна употреба с аминоглутетимид е възможно намаляване на концентрацията на медроксипрогестерон в кръвната плазма.
При едновременна употреба с лекарства, които предизвикват индукция на микрозомални чернодробни ензими, е възможно да се намали контрацептивният ефект на медроксипрогестерон, когато се прилага парентерално.
Карбамазепин, гризеофулвин, фенобарбитал, фенитоин, рифампицин могат да увеличат клирънса на гестагени (гестагени).
Гестагените (гестагените) могат да променят ефективността на хипогликемичните лекарства.
Гестагените (гестагени) могат да инхибират метаболизма на циклоспорин, което води до повишаване на концентрацията му в кръвната плазма и повишен риск от токсичност.
Противопоказан при бременност.
Не повлиява лактацията. Той се екскретира в кърмата в малки количества, докато е отрицателенявления в развитието на децата, приемащи това мляко не се наблюдават.
От страна на централната нервна система: главоболие, раздразнителност, нарушения на съня, сънливост, умора, депресия, замаяност.
От храносмилателната система: гадене.
Алергични реакции: уртикария, сърбеж, обрив, анафилактоидни реакции.
От страна на хемопоетичната система: тромбоемболични нарушения.
От ендокринната система: повишена чувствителност на млечната жлеза, галакторея, ерозия и промени в секрецията на шийката на матката. Когато се използва в доза от 500 mg / ден или повече, са възможни акне, хирзутизъм, наддаване на тегло, лице с форма на луна.
За употреба в гинекологията: контрацепция, ендометриоза.
За употреба в онкологията: допълнително и палиативно лечение на рецидивиращ и метастатичен рак на ендометриума или рак на бъбреците; палиативно лечение на хормонозависими форми на рецидивиращ рак на гърдата при жени след менопауза; карцином на простатата, някои форми на аденом на простатата; ракова кахексия при напреднали тумори с различна локализация.
Бременност, свръхчувствителност към медроксипрогестерон.
Необходимо е стриктно да се спазва съответствието на лекарствената форма на използваното лекарство с показанията за употреба.
С изключително внимание медроксипрогестерон трябва да се използва при пациенти с тромбофлебит, тромбоемболични усложнения, тежка чернодробна дисфункция, хиперкалцемия.
Преди да използвате медроксипрогестерон за лечение на гинекологични заболявания и контрацепция, е необходимо да се изключи наличието на тумор на гениталните органи или млечните жлези при пациента.
При извършване на хистопатологично изследване на определени органи и тъкани е необходимо да предупредите хистолога запредишно лечение с прогестогени. На фона на употребата на медроксипрогестерон са възможни промени в резултатите от следните изследвания: определяне на нивото на гонадотропините; определяне на нивото на прогестерон, кортизол, тестостерон (при мъже), естроген (при жени) в кръвната плазма; определяне на нивото на прегнандиол в урината; провеждане на тест със захарно натоварване; тестване с метапирон.