Meloflex Rompharm - инструкции за употреба, цена, аналози, прегледи

Meloflex Rompharm: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Meloflex rompharm

ATX код: M01AC06

Активна съставка: Мелоксикам (Meloxicam)

Производител: S.C. ROMPHARM Company S.R.L. (Румъния)

Цени в аптеките: от 311 рубли.

Meloflex Rompharm е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма - прозрачен жълт разтвор със зеленикав оттенък за интрамускулно инжектиране (1,5 ml в безцветни стъклени ампули с пръстен за прекъсване от 2 ml, опаковани в картонена кутия от 3 или 5 бр.).

активно вещество: мелоксикам, в 1 ml - 10 mg;
допълнителни компоненти: полоксамер 188, 1М разтвор на натриев хидроксид, глицин, гликофурфурол, меглумин, натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Мелоксикамът е вещество от групата на нестероидните противовъзпалителни средства, което принадлежи към производните на еноловата киселина и освен противовъзпалително при всички стандартни модели на възпаление, има също антипиретичен и аналгетичен ефект.

Механизмът на действие на Meloflex Rompharm се дължи на способността на meloxicam да инхибира синтеза на известни възпалителни медиатори - простагландини. Проучванията in vivo показват, че на мястото на възпалението мелоксикамът инхибира синтеза на простагландин повече, отколкото в бъбреците или стомашната лигавица, което е свързано с по-селективно инхибиране на изоензима COX-2 (циклооксигеназа-2), отколкото COX-1. Смята се, че терапевтичният ефект на НСПВС осигурява инхибиране на COX-2, докато потискането на постоянно присъстващия COX-1 често води до развитие на нежелани реакции.от бъбреците и стомаха.

В клинични проучвания за появата на странични ефекти от храносмилателната система е отбелязано, че реакциите при приемане на мелоксикам в доза от 7,5 и 15 mg се появяват по-рядко, отколкото при други НСПВС, използвани в сравнителни тестове. Тази разлика се дължи главно на липсата на нежелани реакции като болка в коремната област, гадене, диспепсия и повръщане по време на лечението с мелоксикам. Язви, перфорация на горния стомашно-чревен тракт и кървене, свързани с мелоксикам, се появяват рядко, тяхната честота зависи от дозата на лекарството.

Селективността на лекарството по отношение на изоензима COX-2 беше потвърдена от различни тестови системи in vitro и ex vivo.

Фармакокинетика

След интрамускулно (IM) приложение лекарството се абсорбира напълно. При този метод на приложение неговата относителна бионаличност е почти 100% в сравнение с пероралното приложение, следователно, когато пациентът преминава от инжекционна форма на мелоксикам към перорална корекция на дозата, не се изисква. Максималната плазмена концентрация след интрамускулно инжектиране на една ампула (15 mg) се достига след около 60-90 минути и е 1,6-1,8 μg / ml.

Лекарството се характеризира с високо (99%) свързване с плазмените протеини, особено албумин.

Мелоксикамът прониква в синовиалната течност, където концентрацията му е приблизително половината от тази в плазмата. Обемът на разпределение е около 11 литра. Индивидуалните различия могат да варират от 7 до 20%.

Активното вещество на Meloflex Rompharm се метаболизира почти напълно в черния дроб, което води до образуването на 4 фармакологично неактивни метаболита. Основният - 5-карбоксимелоксикам - е 60% от дозата, образува се отокисление на междинния метаболит 5'-хидроксиметилмелоксикам, който също се екскретира, но в по-малка степен - не повече от 9% от дозата.

Според in vitro проучвания изоензимът CYP2C9 играе важна роля в описаната метаболитна трансформация. Изоензимът CYP3A4 също е важен. При образуването на още два метаболита (екскрецията им е 4% и 16% от стойността на дозата) участва пероксидазата, чиято активност варира индивидуално.

Периодът T½ (полуживот) е от 13 до 25 часа. Лекарството се екскретира главно под формата на метаболити през червата и бъбреците еднакво. По-малко от 5% от приетата дневна доза се екскретира непроменена с изпражненията. Лекарството се открива в урината непроменено, но само в следи.

Плазменият клирънс на мелоксикам след еднократна инжекция е 7-12 ml/минута. При дози от 7,5 до 15 mg лекарството показва линейна фармакокинетика, както при интрамускулно приложение, така и при перорален прием.

Чернодробната, лека и умерена бъбречна недостатъчност не повлиява значително фармакокинетиката на мелоксикам. При пациенти с умерено тежка бъбречна недостатъчност скоростта на елиминиране на мелоксикам е много по-висока. При пациенти с терминална бъбречна недостатъчност мелоксикамът се свързва по-лошо с плазмените протеини, увеличаването на обема на разпределение в този случай може да доведе до повишаване на концентрацията на свободния мелоксикам и следователно дозата Meloflex Rompharm не трябва да надвишава 7,5 mg.

При пациенти в старческа възраст фармакокинетичните параметри са подобни на тези при млади пациенти. По време на равновесното състояние на фармакокинетиката, средният плазмен клирънс при възрастните хора е малко по-нисък, отколкото при младите. Възрастните жени имат по-висока стойностплощ под кривата концентрация-време и по-дълъг полуживот в сравнение с млади пациенти от двата пола.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите Meloflex Rompharm се използва за краткосрочно симптоматично лечение и начална терапия на следните заболявания:

остеоартрит (дегенеративни ставни заболявания и артроза);
ревматоиден артрит;
анкилозиращ спондилит;
други дегенеративни и възпалителни заболявания на опорно-двигателния апарат, придружени от болка, като артропатия и дорзопатия (напр. болка в долната част на гърба, ишиас, раменен периартрит).

Противопоказания

Абсолютни (състояния/заболявания, при които лекарството е строго забранено):

активно чернодробно заболяване; тежка чернодробна недостатъчност;
тежка бъбречна недостатъчност (ако не се извършва хемодиализа: креатининов клирънс под 30 ml / min, както и потвърдена хиперкалиемия);
тежка сърдечна недостатъчност;
активно стомашно-чревно кървене, установена диагноза на заболявания на системата за кръвосъсирване, скорошно мозъчно-съдово кървене;
остро възпалително заболяване на червата като болест на Crohn и улцерозен колит;
ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, които са били наскоро прехвърлени или са в остър стадий;
лечение на периоперативна болка по време на коронарен артериален байпас;
възраст до 18 години;
период на бременност и кърмене;
пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща полипоза на носната лигавица и параназалните синуси с непоносимост към ацетилсалицилова киселина или други НСПВС (ванамнеза включително);
свръхчувствителност към мелоксикам, всеки спомагателен компонент на лекарството или други НСПВС.

Относително (състояния/заболявания, изискващи оценка на рисковете и ползите преди предписване на мелоксикам):

бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 30-60 ml / min);
периферна артериална болест;
дислипидемия/хиперлипидемия;
мозъчно-съдови заболявания;
хронична сърдечна недостатъчност;
сърдечна исхемия;
заболявания на стомашно-чревния тракт в историята (наличие на инфекция с Helicobacter pylori);
диабет;
честа употреба на алкохол;
пушене;
напреднала възраст;
продължителна употреба на НСПВС;
едновременна употреба на селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, глюкокортикостероиди, перорални антикоагуланти, антиагреганти.

Инструкции за употреба Meloflex Rompharm: метод и дозировка

Разтворът се инжектира дълбоко интрамускулно.

Дозировка на лекарството в зависимост от показанията:

ревматоиден артрит и анкилозиращ спондилит: 15 mg / ден, ако е необходимо, намалете дозата до 7,5 mg;
остеоартрит със синдром на болка: 7,5 mg / ден.

Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са на хемодиализа, и пациенти с повишен риск от нежелани реакции (наличие на заболявания на стомашно-чревния тракт в историята или рискови фактори за заболявания на сърдечно-съдовата система) се препоръчва да започнат терапия с дневна доза от 7,5 mg.

Тъй като видовете и честотата на страничните ефекти на лекарството зависят от използваната доза и продължителността на лечението, е необходимо да се предписва Meloflex Rompharm в минималната ефективна доза.по време на възможно най-краткия курс.

Мелоксикам не трябва да се прилага едновременно с други НСПВС.

Не превишавайте дневната доза мелоксикам от 15 mg, дори ако се използва в различни лекарствени форми в комбинация.

Интрамускулното приложение на лекарството е показано само през първите няколко дни от лечението, по-нататъшното лечение продължава с перорални лекарствени форми на мелоксикам.

Не смесвайте лекарството с други лекарства в една и съща спринцовка.

Да не се прилага интравенозно!

Странични ефекти

Разпределение на нежеланите реакции по честота на поява: много често - ≥ 1/10, често - от ≥ 1/100 до