Метаболитни лекарства
Извършена работа през 2006 г
Медикаменти с метаболитно действие - секция Медицина, - 2006 г. - Ноотропни и нормотимични средства. Медикаменти с метаболитно действие. Група лекарства, които се различават по структура.
ЛЕКАРСТВА С МЕТАБОЛИТНО ДЕЙСТВИЕ. Група лекарства, които се различават по структура, точка на въздействие и механизъм на действие.
Те имат обща черта - нормализиращ ефект върху процесите на тъканния метаболизъм в централната нервна система. Тези лекарства се използват широко при лечението на астенични състояния от различен произход, намаляване на общата активност, нарушения на паметта (травматичен, инфекциозен произход); слединсултни състояния, кома от различен произход, интоксикации, умствена изостаналост, вегетативни дисфункции.
В детската психиатрия се използва за лечение на остри и остатъчни прояви на органично увреждане на централната нервна система, в комплексната терапия на интелектуална недостатъчност. Някои лекарства се използват като коректори на антипсихотична терапия [11]. Основният представител на групата ноотропи е пирацетам (ноотропил) - циклично съединение & #61543;-аминомаслена киселина.
За разлика от това, пирацетам е в състояние да премине през кръвно-мозъчната бариера, достигайки максимална концентрация в цереброспиналната течност след 3 часа; неговият полуживот е 7,5 часа. Първото свойство на пирацетам, което привлече вниманието на изследователите в клиниката, беше повишаването на прага на възбудимост на експерименталния нистагъм. Това свойство е в основата на използването на пирацетам като средство за намаляване на световъртеж. Допълнителни наблюдения разкриха ефекта на пирацетам върху асоциативната активност на полукълбата, т.е. обучение, планиране и организиране на поведение надългосрочно, възможност за абстрактно мислене, контрол върху функционирането на подлежащите части на мозъка - лимбичната система и ствола.
Пирацетам може да се използва на всяка възраст, включително - в детската практика - с умствено недоразвитие на деца и в гериатрията.
Лечението с пирацетам е продължително - поне 2-3, до 6 месеца. Не се препоръчва приема на лекарството по време на бременност. Положителните свойства на пирацетам трябва да включват и добрата му поносимост в напреднала възраст, широк диапазон от терапевтични дози - от 400 mg до 10 g на ден. Само някои пациенти заспиват трудно. Ноотропното лекарство пиридитол (енцефабол, енербол) също заслужава внимание. Има антидепресивни свойства, повишава двигателната и умствената активност на пациентите и най-вече при децата.
При пациенти с амиотрофична латерална склероза се наблюдава положителен ефект на енцефабола върху дихателната функция. Наблюденията показват, че encephabol не повлиява симптомите, причинени от груби структурни промени, но подобрява функционалността на нервните клетки. Като ноотропи се използват и аминалон (хамалон), пантогам, церебролизин (енцефалолизат). Тези лекарства са различни по химична структура и свойства, те са обединени от способността да подобряват метаболизма на нервната тъкан.
В клиниката действието на Cavinton е изследвано от множество изследователи. В съответствие с показанията Cavinton се предписва на пациенти с различни цереброваскуларни патологии, съдови заболявания на очите и ушите. Cavinton намери широко приложение в гериатричната практика. Cavinton се използва както в чист вид, така и в комбинация с антихипертензивни, сърдечни, антидиабетни лекарства и др. Единственият, но същественПротивопоказание за назначаването на Cavinton е сърдечна аритмия.
Дозите на Cavinton варират от 5 mg до 60 mg и дори 100 mg еднократно. Най-голям ефект при лечението с Cavinton се наблюдава при вертебробазиларна недостатъчност. В същото време, както показват наблюденията, проведени в Научноизследователския институт по неврология на Академията на медицинските науки на СССР, Cavinton значително подобрява психическото състояние на пациентите. Преобладаващият ефект на Cavinton върху сивото вещество на мозъка, показан от Biro et al., Помага да се обясни ефектът на лекарството върху умствените функции.
Важно обстоятелство е повишаването на ефективността на Cavinton с увеличаване на степента на хипоксия. Клинични и клинико-физиологични изследвания показват, че ноотропните лекарства могат успешно да се използват при различни неврологични синдроми. Основните показания за употребата на ноотропи в неврологичната практика са всички видове астенични състояния, травми, нарушения на мозъчното кръвообращение и техните последствия [3]. Напоследък ноотропните средства се използват като ефективни коректори на нарушения на съня, повечето от които са структурни аналози на GABA. Фармакодинамика.
Фармакотерапевтичният ефект на ноотропите при различни нарушения на съня обяснява неврометаболитния им ефект. Ноотропните лекарства (пирацетам, аминалон, натриев хидроксибутират, фенибут, баклофен, пантогам) нормализират метаболизма на клетките на ЦНС, активират енергийния и протеиновия метаболизъм, улесняват предаването на нервните импулси, повишават устойчивостта на мозъка към хипоксия и токсични ефекти.
Тези свойства позволяват използването им при всякакви нарушения на съня, независимо от етиопатогенетичните механизми, т.к. безсънието е преди всичко изтощение и дезорганизация на биохимични и неврофизиологичнимеханизми, които осигуряват адаптивни функции на мозъка. От тази гледна точка ноотропните лекарства, за разлика от симптоматичните хипнотици (барбитурати), са средства за патогенетична терапия.
Защитните свойства на ноотропите позволяват да се считат за лекарства по избор при безсъние, причинено от органично увреждане на нервната система или хронична интоксикация, когато предписването на повечето хипнотици е ограничено поради риска от тежки усложнения. Най-разпространените сред ноотропните лекарства като сънотворни са натриев хидроксибутират (натриева сол на GHB - - хидроксимаслена киселина) и фенибут (-амино - - фенилбутирова киселина хидрохлорид). И двете лекарства предизвикват субективно подобрение на съня: увеличаване на продължителността и задълбочаване на съня с тенденция към равномерно увеличаване на спектъра на основните етапи и фази. За разлика от други хипнотици, производните на GABA не инхибират FSH, следователно, след премахването на тези лекарства, FSH-реакцията (феноменът на отката) не го прави.
Хипнотичният ефект на натриевия хидроксибутират и фенибут е значително улеснен от техните седативни, успокояващи и мускулно релаксиращи свойства.
Освен това хипнотичните и мускулните релаксиращи ефекти на натриевия оксибутират са по-изразени от успокояващите (в сравнение с фенибут). И двете лекарства се абсорбират добре, лесно преминават през кръвно-мозъчната бариера, имат ниска токсичност и добра поносимост [11]. 1.2 Литиеви соли Използват се в комбинация с невролептици за лечение на маниакални и хипоманиакални състояния при пациенти с маниакално-депресивна психоза и периодична шизофрения. Заедно с антидепресантите е ефективен при лечението на леки и умерени депресивни епизоди.
При редовен прием има способността да предотвратява появата на гърчове (фази)с ендогенни афективни психози. Под въздействието на дългосрочна (за 2-3 години) литиева терапия се намалява продължителността на атаките и фазите, които се изтриват, намаляват и след това почти напълно изчезват. При някои пациенти се отбелязва намаляване на дълбочината на афективните разстройства, повишаване на терапевтичната чувствителност - това ви позволява да елиминирате атаката много по-бързо, като използвате по-ниски дози психотропни лекарства.
През последните години литиевите соли се използват не само при лечението на ендогенни психози, но и при пациенти с органични психози, епилепсия, психопатия и алкохолизъм. Най-често срещаното лекарство от тази група е литиев карбонат (литиев карбонат). При премахване на манийни състояния дозата на литий може да достигне 1800-2400 mg / ден.
В този случай оптималната концентрация на литий в кръвната плазма е от 0,6 до 1,2 mg/l или 0,8–1,2 mmol/l. Той е достатъчен за постигане на терапевтичен ефект и не предизвиква реални странични ефекти и усложнения [11]. За разлика от невролептиците и транквилизаторите, които имат депресивен ефект, антидепресантите, които имат тимолептичен или тимоаналептичен ефект, и психостимулантите, които имат тиморетичен ефект, нормотимиците регулират и премахват афективните разстройства.
Патологичното повишаване и намаляване на афективната активност се изравнява до някаква условна средна линия. Нормотимичният ефект на литиевите соли е особено добре проследен при афективно нестабилни психопатични личности, в някои случаи на епилептична дисфория и др. Доскоро нормотимиците бяха представени само от неорганични литиеви соли (карбонат, хлорид и др.), В които само литиевият катион беше активен, а анионът остананеутрален. Синтезът на литиев хидроксибутират с гама-хидроксимаслена киселина като анион, който има известен психотропен и антихипоксичен ефект, води до взаимно потенциране на психотропната активност на двете части на молекулата.
Литиевият хидроксибутират има още едно важно предимство, възможността за парентерално приложение. Литият се екскретира от тялото постепенно, главно в рамките на 6-7 часа след приложението. Установено е своеобразно антагонистично съотношение на натриевите и литиевите йони: изместването на натриевите йони от тъканите с литиеви йони, задържането на литий в тялото с намаляване на количеството натрий в храната. Platman, Fiere (1970) демонстрира връзката натрий-литий при голям брой наблюдения. С намаляване на течността в храната и особено в готварската сол, литият се задържа в тялото; добавянето на сол към храната значително повишава отделянето на литий в урината.
Независимо от неговите терапевтични свойства, механизмите на действие на лития го правят доста различен от другите лекарства, използвани в психиатрията.
Терапевтичните свойства на литиевите йони се дължат пряко на тяхното действие, а ефектът на психотропните лекарства зависи от техните метаболити. Литиевите йони запазват физическите си свойства в тялото и не се свързват с кръвта и тъканните протеини. Известно време след приема на литий се установява динамично равновесие на концентрацията му в кръвта и тъканите. Тези характеристики на фармакодинамиката на лития, за разлика от други психотропни лекарства, позволяват на лекаря да следи количеството литиеви йони в мозъка и бъбреците.
Определя се концентрацията му в кръвта и съответно се коригира дозата. Това е клинична полза от лития, тъй като повечето лекарства се предписват в стандартни дози. Литиевите препарати не се препоръчват през първите 3 месецабременност [6]. 1.2.1