Миноксидил - приложения и странични ефекти
Приложение в медицината
Локалният миноксидил се използва широко в борбата срещу косопада. Той ефективно стимулира растежа им при мъже и жени, засегнати от андрогенна алопеция. Около 40% от мъжете изпитват растеж на косата след 3-6 месеца. Миноксидилът се използва за неопределено време за по-нататъшна подкрепа на съществуващите космени фоликули и нормализиране на растежа на косата. Лечението обикновено включва 5% разтвор за мъже и 2% разтвор за жени. Неговият ефект при хора с алопеция ареата не е изяснен.
Видео за миноксидил
Странични ефекти на миноксидил
По правило лекарството се понася добре, а сред честите нежелани реакции са парене или дразнене на очите, зачервяване или дразнене в третираната зона, сърбеж. Възможно е и неочаквано окосмяване в други области. Има съобщения за обостряне на косопад/алопеция.
Тежките алергични реакции могат да включват обрив, копривна треска, сърбеж, затруднено дишане, стягане в гърдите, подуване на устата, лицето, устните или езика, болка в гърдите, замаяност, загуба на съзнание, тахикардия, внезапно и необяснимо наддаване на тегло и подуване на крайниците. Често срещан страничен ефект е временна загуба на коса.
Алкохолът и пропилей гликолът в някои локални препарати с миноксидил могат да изсушат скалпа, което води до пърхот и контактен дерматит. Липидните нанозоми са заменени в някои състави на миноксидил, за да се намали контактътдерматит, дължащ се на алкохол и пропилей гликол.
Сред нежеланите реакции на пероралния миноксидил са възможни подуване на крайниците и лицето, ускорен и неправилен сърдечен ритъм, патологични промени в сърцето, замаяност, фокална некроза на папиларните мускули и субендокардиалните области на лявата камера. Има съобщения за алергични реакции към миноксидил или неактивната съставка пропилей гликол в някои формулировки за локално приложение. Псевдоакромегалията е изключително рядък страничен ефект от високи дози миноксидил, приемани през устата.
Механизъм на действие
Механизмът, чрез който миноксидилът стимулира растежа на косата, не е напълно разбран. Отваря калиевите канали, което води до хиперполяризация на клетъчните мембрани. Хипотетично, тъй като кръвоносните съдове се разширяват и калиевите канали се отварят, притокът на кислород, кръв и хранителни вещества към фоликула се засилва. В резултат на това фоликулите след телогенната фаза се заменят с по-дебели косми в новата анагенна фаза.
Като пролекарство миноксидилът се превръща чрез сулфатиране чрез ензима сулфотрансфераза SULT1A1 до неговата активна форма миноксидил сулфат. Няколко проучвания показват, че сулфотрансферазната активност в космените фоликули предсказва лекарствения отговор при лечението на косопад.
Миноксидилът е по-малко ефективен при голяма област на косопад. В допълнение, неговата ефективност е до голяма степен доказана при по-млади хора, които са имали косопад за по-малко от 5 години. Употребата на миноксидил е показана само при косопад на върха на главата.
Миноксидилът е разработен в края на 50-те години на миналия век за лечение на язви от компанията Upjohn, която по-късно става част от Pfizer. По време наопитите при кучета не успяха да излекуват язви със съединението, но се оказа мощен вазодилататор. Повече от 200 варианта на съединението са синтезирани в Upjohn, а един от тях, разработен през 1963 г., се нарича миноксидил.
Бяха проведени две проучвания след одобрение за тестване на новото лекарство като лечение на хипертония. Във второто проучване беше установено неочаквано окосмяване. Объркан от този страничен ефект, проф. Chidsey, който участва в тази работа, потърси съвет от G. Kahn, обсъждайки възможността за използване на миноксидил за лечение на косопад.
Кан, заедно с колегата си П. Грант, получиха определено количество от лекарството и проведоха собствено изследване, очевидно без да уведомяват Ъпджон или Чидси. Двама лекари експериментираха с 1% разтвор на миноксидил, смесен с различни течности на алкохолна основа. Те се опитаха да патентоват лекарство за предотвратяване на косопад, но установиха, че Ъпджон вече го е направил. Десетгодишен процес между Кан и Ъпджон завършва с включването на името на Кан в резюмето през 1986 г. и Кан и Грант получават хонорари от компанията.
През 1991 г. Upjohn разработва продукт за жени.
Характеристики на приложението
Миноксидил се прилага 2 пъти на ден. За максимален ефект съставът трябва да бъде в контакт със скалпа в продължение на 4 часа. Под действието на миноксидил се стимулират космените фоликули и растеж, но дихидротестостеронът (DHT) не се намалява. Това е ензимът, отговорен за отлагането около космения фоликул на 5-алфа редуктазата, основният медиатор на оплешивяването при генетично податливи индивиди. По този начин, когато лечението бъде спряно, DHT произвежда очаквания ефект на свиване и в крайна сметка унищожавагенетично предразположени индивиди космени фоликули. Има няколко форми на миноксидил: капки, пяна и спрей.