Neupro (ротиготин)

neupro

Систематично (IUPAC) наименование: (S)-6-[пропил(2-тиофен-2-илетил)амино]-5,6,7,8-тетрахидронафтален-1-ол Правен статус: само по лекарско предписание Употреба: трансдермален пластир Бионаличност: 37% (трансдермален пластир) Свързване с протеини: 92% Мета болка: черен дроб (C YP-медииран) Полуживот: 5-7 часа Екскреция: урина (71%), изпражнения (23%) Формула: C19H25NOS Мол. маса: 315.474 g/mol

Ротиготин (Neupro) е допаминов агонист в неерголиновия клас лекарства за лечение на болестта на Паркинсон (PD) и синдрома на неспокойните крака, използван в Европа и Съединените щати. Произвежда се като трансдермални пластири веднъж дневно, които осигуряват бавно и стабилно доставяне на лекарството в тялото за период от 24 часа. Подобно на други допаминови агонисти, ротиготин проявява антидепресивна активност и може също да се използва за лечение на депресия.

Ротиготинът е аналог на 7-OH-DPAT и UH-232, като и трите са производни на аминотетралин. Тези съединения са подобни по структура на допамина, което вероятно е в основата на тяхната фармакология.

Фармакология

Ротиготин има следния in vitro профил на свързване с рецепторите:

Горният афинитет беше анализиран с помощта на човешки материал, с изключение на 2В-адренергичните рецептори (използвайки NG 108-15 клетки). Ротиготинът действа като частичен или пълен агонист (в зависимост от анализа) на всички изброени допаминови рецептори, като антагонист на 2B-адренергичните рецептори и като частичен агонист на 5-HT1A рецепторите. Въпреки че лекарството (както е показано по-горе) има афинитет към голям брой места, в клинични дози ротиготинът действа предимно като селективен агонист.D2-подобни (D2, D3, D4) и D5 рецептори. 2B-адренергичната и 5-HT1A активност също могат да бъдат от известно значение.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции на Rotigotine могат да включват запек, дискинезия, гадене, повръщане, замаяност, умора, безсъние, сънливост, объркване и халюцинации. По-сериозните усложнения могат да включват психоза и импулсни разстройства като хиперсексуалност, стереотипия и патологична склонност към хазарт. Леки нежелани кожни реакции могат да възникнат и на мястото на контакт на кожата с пластира.

Наличност

Neupro (ротиготин) се предлага на пазара като монотерапия за ранен стадий на идиопатична болест на Паркинсон (без леводопа). Лекарството се отпуска по лекарско предписание.