Новокаин инжекционен разтвор 0,5%, 5 ml в ампула № 10

активно вещество: rgosaipe; 2-диетиламиноетил-4-аминобензоат хидрохлорид;

1 ампула от разтвора съдържа 0,025 g прокаин хидрохлорид;

помощни вещества: 0,1 М солна киселина, вода за инжекции.

Доза от

Инжектиране.

Фармакотерапевтична група

Препарати за локална анестезия. ATC код N01B A02.

Локална и инфилтрационна анестезия, терапевтични блокади.

Противопоказания

Повишена индивидуална чувствителност към лекарството.

Миастения гравис, артериална хипотония, гноен процес на мястото на инжектиране, възраст до 18 години, спешни хирургични интервенции, придружени от остра загуба на кръв, изразени фиброзни промени в тъканите (за анестезия по метода на пълзящия инфилтрат).

Дозировка и приложение

Преди употреба полипропиленовата ампула трябва да се стисне с пръсти и не трябва да има изтичане на лекарствения разтвор. След това ампулата се отваря, като капачката й се отстранява от плоската дръжка. При локална анестезия дозата на лекарството зависи от концентрацията, естеството на хирургическата интервенция, начина на приложение, състоянието и възрастта на пациента. При параренална блокада (според Вишневски) 50-70 ml 0,5% (5 mg / ml) разтвор на новокаин се инжектират в навколонната тъкан за възрастни. За инфилтрационна анестезия се установяват следните по-високи дози (за възрастни): първата еднократна доза в началото на операцията не надвишава 0,75 g 0,5% разтвор на новокаин (т.е. 150 ml). В бъдеще през всеки час от операцията - не повече от 2 g 0,5% разтвор на новокаин (т.е. 400 ml).

Новокаинът се използва и за разтваряне на антибиотици от пеницилиновата група.

Нежелани реакции

Новокаинът обикновено е добърпонася, но понякога са възможни следните нежелани реакции:

от страна на централната и периферната нервна система: главоболие, замаяност, сънливост, слабост, безпокойство, загуба на съзнание, конвулсии, тризъм, тремор, зрителни и слухови нарушения, нистагъм, синдром на cauda equina (парализа на краката, парестезия), парализа на дихателните мускули, двигателен и сензорен блок;
от страна на сърдечно-съдовата система: повишаване или понижаване на кръвното налягане, периферна вазодилатация, колапс, брадикардия, аритмии, болка в гърдите;
от отделителната система: неволно уриниране;
от храносмилателната система: гадене, повръщане, неволна дефекация;
от кръвоносната система: метхемоглобинемия;
алергични реакции: кожен сърбеж, кожни обриви, дерматит, пилинг на кожата, други анафилактични реакции (включително ангиоедем, анафилактичен шок), уртикария (по кожата и лигавиците);
други: връщане на болката, постоянна анестезия, хипотермия.

Предозиране

Това е възможно само с употребата на новокаин във високи дози.

Симптоми: бледност на кожата и лигавиците, замаяност, гадене, повръщане, повишена нервна възбудимост, "студена" пот, тахикардия, понижаване на кръвното налягане, до колапс, тремор, конвулсии, апнея, метхемоглобинемия, респираторна депресия, внезапен сърдечно-съдов колапс.

Действието върху централната нервна система се проявява чрез чувство на страх, халюцинации, конвулсии, двигателна възбуда. В случай на предозиране, приложението на лекарството трябва да се спре незабавно. По време на локална анестезия мястото на инжектиране може да бъде пробито с адреналин.

Лечение: общомерки за реанимация: вдишване на кислород, ако е необходимо - изкуствена белодробна вентилация. Ако конвулсиите продължават повече от 15-20 секунди, те се спират чрез интравенозно приложение на тиопентал (100-150 mg) или диазепам (5-20 mg). При артериална хипотония и / или миокардна депресия ефедрин (15-30 mg) се прилага интравенозно, в тежки случаи, детоксикация и симптоматична терапия.

В случай на развитие на интоксикация след инжектиране в мускулите на крака или ръката, се препоръчва спешно прилагане на турникет, за да се намали по-нататъшното изтичане на лекарството в общото кръвообращение.

Употреба по време на бременност или кърмене

По време на кърмене и бременност употребата на лекарството е възможна след предварителна задълбочена оценка на очакваните ползи от терапията за майката, бременната жена, плода и потенциалния риск за кърмачето.

Забранено е използването на деца под 18 години.

Характеристики на приложението

За да се намали абсорбцията и да се удължи действието на разтворите на новокаин по време на локална анестезия, към тях обикновено се добавя разтвор на адреналин хидрохлорид (0,1%) - 1 капка на 2, 5 или 10 ml разтвор на новокаин.

За да се предотвратят нежелани реакции, първо се извършва тест за поносимост, както се вижда от подуване и зачервяване на мястото на инжектиране. При положителна реакция прокаинът не се използва.

Когато се използва лекарството, е необходимо да се контролира функцията на сърдечно-съдовата, дихателната и централната нервна система. С повишено внимание се предписва при тежки заболявания на сърцето, черния дроб и бъбреците.

За да се намали системното действие, токсичността и да се удължи ефектът на локалната анестезия, прокаинът се използва в комбинация с вазоконстриктори (0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид със скорост 1 капка на 2-5 ml разтвор на новокаин).

Припри извършване на локална анестезия със същата обща доза, токсичността на прокаина е толкова по-висока, колкото по-концентриран е използвания разтвор. В тази връзка, с увеличаване на концентрацията на разтвора, се препоръчва да се намали общата доза или да се разреди лекарственият разтвор до по-ниска концентрация (стерилен изотоничен разтвор на натриев хлорид).

Лекарството се използва с повишено внимание при спешни операции, придружени от остра кръвозагуба, състояния, придружени от намаляване на чернодробния кръвоток, прогресия на сърдечно-съдовата недостатъчност (обикновено поради развитие на сърдечни блокове и шок), възпалителни заболявания или инфекция на мястото на инжектиране, дефицит на псевдохолинестераза, бъбречна недостатъчност, при пациенти в напреднала възраст (над 65 години), тежко болни, изтощени пациенти, по време на бременност, по време на раждане и кърмене.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Удължава нервно-мускулната блокада, причинена от суксаметоний (тъй като и двете лекарства се хидролизират от плазмената холинестераза). Едновременната употреба с инхибитори на МАО (моноаминооксидазата) - фуразолидон, прокарбазин, селегилин повишава риска от хипотония. Токсичността на прокаина се повишава от антихолинестеразни лекарства (потискат неговата хидролиза). Метаболитът на прокаин (пара-аминобензоена киселина) е конкурентен антагонист на сулфаниламидни лекарства и може да ги отслаби.антимикробно действие.

При третиране на мястото на инжектиране на локален анестетик с дезинфекционни разтвори, съдържащи тежки метали, рискът от развитие на локална реакция под формата на болка и подуване се увеличава. Потенцира действието на директните антикоагуланти.

Лекарството намалява ефекта на антихолинестеразните лекарства върху нервно-мускулното предаване. Възможна е кръстосана чувствителност.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика. Локален анестетик с умерена активност и широк спектър от терапевтични ефекти. Механизмът на анестетичното действие е свързан с блокада на натриевите канали, инхибиране на калиев ток, конкуренция с калций на повърхностното напрежение на фосфолипидния слой на мембраните, инхибиране на редокс процесите и генериране на импулси. При навлизане в кръвта намалява образуването на ацетилхолин, намалява възбудимостта на периферните холинергични системи, има блокиращ ефект върху автономните ганглии, намалява спазмите на гладката мускулатура, намалява възбудимостта на сърдечния мускул и двигателните зони на кората на главния мозък.

Фармакокинетика. Когато се прилага парентерално, добре се вмоктуе. Степента на абсорбция зависи от мястото и пътя на приложение (особено от васкуларизацията и скоростта на кръвния поток на мястото на инжектиране) и крайната доза (количество и концентрация). Бързо се хидролизира от естерази и холинестерази на плазмата и тъканите с образуването на два основни фармакологично активни метаболита: диетиламиноетанол (има умерен вазодилатиращ ефект) и пара-аминобензоена киселина (той е конкурентен антагонист на сулфаниламидни химиотерапевтични лекарства и може да отслаби техния антимикробен ефект). Полуживотът е 30-50 секунди, в неонаталния период - 54-114 секунди. откроявапредимно чрез бъбреците под формата на метаболити (80%); не повече от 2% се показват непроменени. Слабо се абсорбира през лигавиците.

Основни физични и химични свойства

прозрачна безцветна течност, pH 3,8 - 4,5.