Омепразол (Фармак)
Производител: JSC "Farmak" Украйна
ATC код: A02BC01
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Капсули.
Основни характеристики. Съединение:
Активна съставка: омепразол;
1 капсула съдържа омепразол 0,02 g гранули (пелети) по отношение на омепразол;
помощни вещества: гранули (пелети) съдържат: манитол (Е 421); захароза; натриев додецил сулфат; натриев хидроген фосфат, додекахидрат; калциев карбонат (Е 170); хипромелоза; цетилов алкохол; титанов диоксид (Е 171); натриев метилпарабен (Е 219); натриев пропилпарабен (Е 217).
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Омепразол е противоязвено антисекреторно лекарство. Лесно прониква в париеталните клетки на стомашната лигавица, концентрира се в тях и се активира при кисела стойност на pH. Активният метаболит - сулфенамид - инхибира H +, K + -ATP-азата на секреторната мембрана на париеталните клетки (протонна помпа), спирайки освобождаването на водородни йони в стомашната кухина и блокирайки крайния етап на секрецията на солна киселина. Дозозависимо намалява нивото на базалната и стимулираната секреция, общия обем на стомашната секреция и освобождаването на пепсин. Ефективно инхибира нощното и дневното производство на солна киселина.
Има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori. Ерадикацията на H. pylori с едновременната употреба на омепразол и антибиотици ви позволява бързо да спрете симптомите на заболяването, да постигнете висока степен на заздравяване на увредената лигавица и стабилна дългосрочна ремисия и намалява вероятността от кървене от стомашно-чревния тракт.
При рефлуксен улцерозен езофагит, нормализиране на експозицията на киселина в хранопровода и поддържане на вътрестомашно рН> 4,0 за 24 часа с намаляване на увреждащите свойствастомашно съдържимо (инхибиране на прехода на пепсиноген към пепсин) спомага за облекчаване на симптомите и пълно заздравяване на наранявания на хранопровода (степен на заздравяване надвишава 90%).
Високоефективен при лечение на тежки и усложнени форми на ерозивен и улцерозен езофагит, резистентен на H2-блокери на хистаминовите рецептори. Дългосрочната поддържаща терапия предотвратява рецидивите на рефлуксния езофагит и намалява риска от усложнения.
Фармакокинетика. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт, но бионаличността е не повече от 50-55% (ефектът на "първото преминаване" през черния дроб). Свързването с плазмените протеини (албумин и кисел алфа1-гликопротеин) е много високо - 95%.
След еднократна доза от 20 mg омепразол, инхибирането на стомашната секреция настъпва в рамките на първия час, достига максимум след 2 часа и продължава около 24 часа, тежестта на ефекта зависи от дозата. Способността на париеталните клетки да произвеждат солна киселина се възстановява в рамките на 3-5 дни след приключване на терапията. Лекарството се трансформира в черния дроб с образуването на най-малко 6 метаболита, характеризиращи се с практическа липса на антисекреторна активност.
Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити (72-80%) и през червата (18-23%). Полуживотът е 0,5-1 час (при нормална чернодробна функция) или 3 часа (при хронично чернодробно заболяване).
При пациенти в старческа възраст може да има известно повишаване на бионаличността и намаляване на скоростта на екскреция.
Основни физични и химични свойства: твърди желатинови капсули. Тялото и капачката на капсулата са сини. Съдържанието на капсулата е гранули (пелети) от бяло до почти бяло, със сферична форма.
Показания за употреба:
Доброкачествена язва на стомаха и дванадесетопръстника, вкл. свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства; ерадикация на Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия с антибактериални средства); гастроезофагеална рефлуксна болест; предотвратяване на аспирация на киселинно съдържание на стомаха; Синдром на Zollinger-Ellison; намаляване на симптомите на киселинно-зависима диспепсия.
Дозировка и приложение:
Приема се перорално преди хранене или по време на хранене, без да се дъвче или поврежда капсулата, с малко количество течност. Режимът на дозиране зависи от вида и тежестта на заболяването и се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент.
Възрастни и деца над 12 години.
Язва на дванадесетопръстника и стомаха: дневна доза - 1 капсула. Обикновено курсът на лечение на язва на дванадесетопръстника е 4 седмици, язва на стомаха - 8 седмици. При необходимост дневната доза може да се увеличи до 2 капсули.
За ерадикация на Helicobacter pylori: Омепразол се предписва в дневна доза от 40 mg (20 mg 2 пъти на ден) като част от комплексната терапия съгласно одобрени международни схеми:
"Тройна" терапия при язва на дванадесетопръстника: 1 седмица 2 пъти дневно: амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg; в рамките на 1 седмица, 2 пъти на ден: кларитромицин 250 mg и метронидазол 400 mg (или тинидазол 500 mg); за 1 седмица, 3 пъти на ден: амоксицилин 500 mg и метронидазол 400 mg.
"Двойна" терапия при язва на дванадесетопръстника: 2 седмици 2 пъти дневно: амоксицилин 750 mg - 1 g; за 2 седмици, 3 пъти дневно: кларитромицин 500 mg.
"Двойна" терапия при стомашна язва: 2 седмици 2 пъти на ден: амоксицилин -
Гастроезофагеална рефлуксна болест: дневна доза - 1 капсула, курс на лечение - 4-8 седмици. Пациенти с рефлуксен езофагит, резистентен на лечение, приемат по 2 капсули дневно в продължение на 8 седмици.
Предотвратяване на аспирация на кисело стомашно съдържимо: препоръчителната доза омепразол е 40 mg предишната вечер и 40 mg 2-6 часа преди анестезията.
Синдром на Zollinger-Ellison: началната доза омепразол, която се приема веднъж сутрин, е 60 mg на ден; ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 80-120 mg. Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземе предвид реакцията на тялото. Ако дневната доза надвишава 80 mg, тя трябва да бъде разделена на 2-3 приема.
Не се налага корекция на дозата на омепразол при пациенти в старческа възраст и при пациенти с увредена бъбречна функция.
При пациенти с увредена чернодробна функция максималната дневна доза омепразол е 20 mg.
деца. Тази дозирана форма на омепразол се използва за деца над 5 години с телесно тегло най-малко 20 kg.
При рефлуксен езофагит курсът на лечение е 4-8 седмици; при симптоматично лечение на киселини и регургитация на солна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест - 2-4 седмици. Дневната доза е 20 mg, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 40 mg.
Ако детето не може да преглътне капсулата, тя трябва да се отвори и съдържанието да се смеси с малко количество ябълков сок или кисело мляко (приблизително 10 ml). Необходимо е да се гарантира, че детето поглъща тази смес веднага след приготвянето.
Възможно е използването на омепразол като част от комплексната терапия за ерадикация на Helicobacter pylori при деца на възраст над 5 години, но тази терапия трябва да се извършва с изключително внимание под строг медицински контрол. Курсът на лечение - 7 дни, ако е необходимокурсът на лечение се удължава до 14 дни.
Схема на лечение: деца с тегло 30-40 kg: Омепразол 20 mg, амоксицилин 750 mg, кларитромицин 7,5 mg/kg телесно тегло 2 пъти дневно в продължение на 7 дни;
деца с тегло над 40 kg: омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g, кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Характеристики на приложението:
Преди започване на лечението трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание в стомашно-чревния тракт, особено при стомашна язва, тъй като лечението маскира симптомите и може да забави правилната диагноза.
Не се налага корекция на дозата на омепразол при пациенти в напреднала възраст и пациенти с увредена бъбречна функция. Диализата, извършена при пациенти с хронично бъбречно заболяване, не повлиява фармакокинетиката на омепразол. При увредена чернодробна функция максималната дневна доза омепразол е 20 mg.
При използване на омепразол е възможно да се изкривят резултатите от лабораторните изследвания на чернодробната функция и показателите за концентрацията на гастрин в кръвната плазма.
Намалената секреция на стомашна киселина от инхибитори на протонната помпа или други киселинно инхибиращи средства води до повишен растеж на микрофлората на стомашно-чревния тракт. Ето защо трябва да се има предвид, че намаляването на киселинността на стомашното съдържимо може да увеличи риска от чревни инфекции, причинени от бактерии като Salmonella и Campylobacter.
Има съобщения за случаи на умерен дефицит на витамин В12 при продължителна и продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа, така че може да е подходящо да се следи нивото на витамин В12 в кръвния серум.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Лекарството трябва да се използва с повишено вниманиелица, управляващи превозни средства или други механизми, което е свързано с риск от странични ефекти от нервната система.
Странични ефекти:
Критерии за оценка на честотата на нежелани лекарствени реакции: често (≥ 1/100); рядко (≥ 1/1000 и