Oximal инструкции за употреба, аналози, състав, показания
всяка таблетка съдържа: активно вещество - мелоксикам 7,5 mg или 15 mg; помощни вещества - лактоза, микрокристална целулоза, натриев цитрат, кросповидон, магнезиев стеарат.
фармакологичен ефект
Мелоксикамът е нестероидно противовъзпалително средство
лекарство (НСПВС). Принадлежи към класа на оксикамите, е производно на енолова киселина. Има противовъзпалителен, аналгетичен, антипиретичен ефект. Механизмът на действие се дължи на селективно инхибиране на циклооксигеназа-2 (COX-2), което води до инхибиране на биосинтезата на провъзпалителни простагландини във фокуса на възпалението. При назначаване на високи дози, продължителна употреба и индивидуални характеристики на организма, селективността на COX-2 намалява. Поради ниския афинитет към циклооксигеназа-1, лекарството в терапевтични дози не повлиява неблагоприятно биосинтезата на цитопротективни простагландини в стомашно-чревния тракт и бъбреците и не потиска функционалната активност на тромбоцитите. Това е хондронеутрален агент, не повлиява синтеза на протеогликан от хондроцитите на ставния хрущял.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално, мелоксикамът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт, бионаличността е 89%. Едновременният прием на храна не влияе върху абсорбцията на лекарството. Максималната концентрация в кръвта се достига след 5-6 часа.Стабилна терапевтична концентрация в кръвта се достига 3-5 дни след началото на лекарството.
Свързването с плазмените протеини е над 99%. изложени
биотрансформация в черния дроб, главно чрез окисление с образуването на четири неактивни метаболита. Основна роля в метаболизма на мелоксикам играеензимите CYP2CP и CYP3A4, както и пероксидазата.
Обемът на разпределение на лекарството е нисък - средно 11 литра, плазмен клирънс - 8 ml / min. Полуживотът е около 20 часа, което ви позволява да го приемате веднъж дневно. Екскрецията от тялото се извършва от бъбреците и червата в равни пропорции; 5% от дневната доза се екскретира непроменена от червата.
Лекарството преминава през кръвно-тъканните бариери, прониква добре в синовиалната течност, където концентрацията му е 50% от нивото в кръвната плазма.
При пациенти в напреднала възраст има само леко увеличение на полуживота на лекарството и намаляване на плазмения клирънс (особено при жените).
Увредената чернодробна и бъбречна функция с лека до умерена тежест не повлиява значително фармакокинетиката на мелоксикам.
Фармакокинетиката на мелоксикам при деца и юноши под 15-годишна възраст не е проучвана.
Показания за употреба
Симптоматично лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, придружени с болка, включително:
■ краткосрочно симптоматично лечение на екзацербации на остеоартрит;
■ дългосрочно симптоматично лечение на ревматоиден артрит;
■ симптоматично лечение на анкилозиращ спондилит.
Противопоказания
Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий, повишено кървене (включително кървене от стомашно-чревния тракт), тежка чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна недостатъчност без хемодиализа, тежка неконтролирана сърдечна недостатъчност, деца и юноши под 16 години, бременност, кърмене, свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и др.НСПВС, свръхчувствителност към мелоксикам или други компоненти на лекарството. Лекарството не трябва да се предписва на пациенти, които преди това са имали симптоми на бронхиална астма, назална полипоза, ангиоедем или уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС.
С повишено внимание: напреднала възраст, коронарна болест на сърцето, хронична сърдечна недостатъчност, анамнеза за язвени лезии на стомашно-чревния тракт, продължителна употреба на НСПВС, алкохолизъм.
Дозировка и приложение
Вътре, по време на хранене, веднъж на ден. Максималната дневна доза е 15 mg.
При анкилозиращ спондилит лекарството се предписва в доза от 15 mg на ден.
Чернодробната и бъбречната недостатъчност с лека или умерена степен не оказват значително влияние върху фармакокинетиката на мелоксикам. В термичния стадий на бъбречна недостатъчност, увеличаването на обема на разпределение може да доведе до повишаване на концентрацията на свободния мелоксикам, така че дневната доза не трябва да надвишава 7,5 mg.
Страничен ефект
От храносмилателната система: диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, диария; рядко - езофагит, стоматит, оригване, ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт (GIT), латентно или макроскопски видимо стомашно-чревно кървене, преходни промени в чернодробната функция (повишени нива на чернодробните трансаминази или билирубин); в някои случаи - чревна перфорация, колит, хепатит, гастрит. Стомашно-чревно кървене, ерозивни и язвени лезии и перфорация на стомашно-чревния тракт могат потенциално да доведат до животозастрашаващи състояния.
От нервната система: главоболие; рядко - замаяност, шум в ушите, сънливост; в някои случаи -промени в настроението, дезориентация, объркване.
От страна на сърдечно-съдовата система: оток, рядко - повишено кръвно налягане, тахикардия, зачервяване на лицето.
От отделителната система: рядко - промени в лабораторните параметри на бъбречната функция (повишени нива на креатинин и / или урея в кръвта); в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност.
От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения.
От дихателната система: рядко - бронхоспазъм.
Дерматологични реакции: сърбеж, обрив; рядко - уртикария; в някои случаи - фоточувствителност, булозни реакции, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза. Алергични реакции: в някои случаи - ангиоедем, незабавни реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични и анафилактоидни).
От страна на органа на зрението: в някои случаи - конюнктивит, нарушена зрителна острота (замъгляване).
Предозиране
Симптоми: възможно засилване на описаните нежелани реакции.
Лечение: няма специален антидот, симптоматична терапия и мерки за предотвратяване на по-нататъшна абсорбция (стомашна промивка, активен въглен). Колестирамин може да се използва за ускоряване на елиминирането на мелоксикам.
Взаимодействие с други лекарства
При едновременна употреба с други нестероидни противовъзпалителни средства (включително ацетилсалицилова киселина) се увеличава рискът от ерозивни и язвени лезии и кървене от стомашно-чревния тракт. Не се препоръчва едновременната употреба на мелоксикам с други НСПВС.
Когато се използва едновременно с антихипертензивни лекарства,възможно намаляване на ефективността на последния.
При едновременната употреба на литий с лекарства е възможно натрупване на литий и увеличаване на неговия токсичен ефект (препоръчително е да се контролира концентрацията на литий в кръвта).
При едновременна употреба с метотрексат е възможно да се увеличат страничните ефекти на последния върху хемопоетичната система (опасност от анемия и левкопения, показан е периодичен мониторинг на пълната кръвна картина).
При едновременна употреба с диуретици и циклоспорин рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава.
НСПВС могат да намалят ефективността на диуретиците.
При едновременна употреба с вътрематочни контрацептиви, ефективността на последните може да намалее.
При едновременна употреба с антикоагуланти (хепарин, тиклопидин, варфарин), както и с тромболитични лекарства (стрептокиназа, фибринолизин), рискът от кървене се увеличава (необходимо е периодично наблюдение на кръвосъсирването).
При едновременна употреба с холестирамин, в резултат на свързването на мелоксикам, екскрецията му през стомашно-чревния тракт се увеличава.
При едновременната употреба на мелоксикам с антиациди, циметидин, дигоксин, фуроземид не са установени значими фармакокинетични взаимодействия.
Едновременната употреба с кортикостероиди повишава риска от стомашно-чревно кървене или язви.
Не може да се изключи възможността за взаимодействие на мелоксикам с перорални антидиабетни лекарства.
Предпазни мерки
С повишено внимание се използва при заболявания на горния стомашно-чревен тракт, както и на фона на лечение с антикоагуланти. Ако пептична язва или стомашно-чревна язвачревно кървене, както и развитието на нежелани реакции от кожата и лигавиците, мелоксикамът трябва да бъде отменен.
При пациенти с намален BCC и намалена бъбречна перфузия, употребата на мелоксикам може да доведе до клинично значима бъбречна недостатъчност, която е напълно обратима след прекратяване на лечението. Рисковата група за развитие на това усложнение включва възрастни хора, пациенти с признаци на дехидратация, застойна сърдечна недостатъчност, чернодробна цироза, нефротичен синдром, клинично значимо бъбречно заболяване, приемащи диуретици, АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, дехидратирани пациенти след голяма операция. При тези пациенти в началото и по време на лечението трябва внимателно да се проследяват ежедневната диуреза и бъбречната функция.
При пациенти в старческа възраст се препоръчва лечението да започне с най-ниската налична доза. На пациенти в напреднала възраст, които се нуждаят от съпътстваща ниска доза аспирин или други лекарства, които повишават риска от стомашно-чревно кървене, трябва да се предложи комбинирана терапия със защитни средства (напр. инхибитори на протонната помпа). Пациентите в старческа възраст са изложени на риск от развитие на бъбречна недостатъчност, докато приемат НСПВС, поради което при тази група пациенти е необходимо да се следи ежедневната диуреза и показателите за бъбречна функция.
В редки случаи мелоксикамът може да причини интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречна медуларна некроза или развитие на нефротичен синдром. При леко или умерено намаление на бъбречната функция (с ниво на CC над 25 ml / min) не се изисква коригиране на дозата. При постоянно и значително повишаване на активността на трансаминазите и други показатели на чернодробната функция, мелоксикамът трябва да бъде отменен и подходящконтролни тестове. При пациенти с цироза на черния дроб в стабилно клинично състояние не е необходимо намаляване на дозата на мелоксикам.
Отслабените пациенти понасят страничните ефекти по-лошо, поради което в такива случаи е необходимо по-внимателно медицинско наблюдение. Мелоксикам трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в старческа възраст, които са по-склонни да имат увредена бъбречна, чернодробна и сърдечна функция.
При едновременната употреба на мелоксикам с други НСПВС се увеличава рискът от развитие на язвени лезии на стомашно-чревния тракт и стомашно-чревно кървене; с антикоагуланти - увеличава се рискът от кървене; с диуретици - рискът от развитие на бъбречна недостатъчност се увеличава; с циклоспорин - засилва се нефротоксичният му ефект.
Мелоксикам не трябва да се предписва на пациенти, които преди това са имали симптоми на бронхиална астма, назална полипоза, ангиоедем или уртикария след прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС. Мелоксикам, подобно на други НСПВС, може да маскира симптомите на инфекциозно заболяване.
Мелоксикам не е подходящ за лечение на пациенти, нуждаещи се от облекчаване на остра болка.
Таблетките Оксимал съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост като Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат този лекарствен продукт.
Употребата на мелоксикам не се препоръчва при жени, които желаят да забременеят, тъй като може да повлияе на фертилитета. В случай на нарушение на способността за забременяване при жени или преглед за безплодие, трябва да се обмисли премахването на мелоксикам.
Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и потенциално опасни механизми: пациенти, които развиват нарушения по време на употребата на лекарствотозрителна острота, сънливост, замаяност, главоболие, не трябва да се занимавате с потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.
Форма за освобождаване
По 10 таблетки в блистер. 1 или 3 блистера, заедно с инструкции за медицинска употреба, са поставени в картонени опаковки.
Условия за съхранение
На защитено от влага място при температура не по-висока от +25 ° С.
Да се пази далеч от деца.
Най-доброто преди среща
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.