Парацетамол Трамадол (Paracetamolum Tramadolum) - описание на веществото, инструкции, употреба,
Съдържание
българско име
Латинското наименование на веществата Paracetamol + Tramadol
Фармакологична група вещества Парацетамол + Трамадол
Нозологична класификация (МКБ-10)
Характеристики на веществата Парацетамол + Трамадол
Комбинирано лекарство, съдържащо трамадол и парацетамол.
Фармакология
Трамадол активира опиатните рецептори (mu-, delta- и kappa-) на пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система, в мозъка и гръбначния мозък, както и в стомашно-чревния тракт; насърчава отварянето на калиеви и калциеви канали, причинява хиперполяризация на мембраните и инхибира провеждането на нервен импулс. Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивните и повишаване на антиноцицептивните системи на тялото. Има седативен ефект върху централната нервна система.
Парацетамолът има аналгетичен и антипиретичен ефект. Той блокира циклооксигеназата главно в централната нервна система, засягайки центровете на болката и терморегулацията. Не предизвиква дразнене на стомашно-чревната лигавица, не засяга водно-солевия метаболизъм, тъй като не засяга синтеза на простагландини в периферните тъкани.
Благодарение на парацетамола се получава бързо облекчаване на болката, докато трамадолът осигурява продължителен ефект.
При перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт; абсорбцията на трамадол е по-бавна от тази на парацетамол. Бионаличността на трамадол е 75%, при многократна употреба се увеличава до 90%. Tmax в кръвната плазма на парацетамол е 1 час и не се променя, когато се използва заедно с трамадол. Свързването на трамадол и парацетамол с плазмените протеини е около 20%, обемът на разпределение е около 0,9 литра. Трамадол се метаболизира вчерен дроб чрез N- и O-деметилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина. Идентифицирани са 11 метаболита, от които моно-О-дезметилтрамадол (M1) има фармакологична активност. Парацетамолът се метаболизира предимно в черния дроб. T1 / 2 на трамадол е 4,7-5,1 часа, парацетамол - 2-3 часа Трамадол (около 30%) и неговите метаболити (около 60%) се екскретират от тялото главно през бъбреците. Парацетамолът и неговите конюгати се екскретират чрез бъбреците.
Употребата на вещества Парацетамол + Трамадол
Синдром на болка (среден и тежък интензитет с различна етиология, включително възпалителен, травматичен, съдов произход). Анестезия по време на болезнени диагностични манипулации или терапевтични мерки.
Противопоказания
свръхчувствителност; остра интоксикация с алкохол или лекарства, които потискат централната нервна система, хипнотици, наркотични аналгетици и психотропни лекарства; едновременна употреба на МАО инхибитори (или период в рамките на 2 седмици след отмяната им); тежка чернодробна и/или бъбречна недостатъчност (Cl кретинин TBI, интракраниална хипертония, склонност към конвулсии (при пациенти с епилепсия, контролирана с лекарства, може да се използва само по здравословни причини), объркване с неизвестна етиология, дихателна недостатъчност, едновременна употреба на психотропни и други централно действащи болкоуспокояващи, локални анестетици, заболяване на жлъчните пътища, доброкачествена хипербилирубинемия, вирус хроничен хепатит, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа, алкохолно чернодробно заболяване, алкохолизъм, наркомания, коремна болка с неясен произход („остър корем”), напреднала възраст (над 75 години).
Употреба по време на бременност и кърмене
Не трябва да се използва, когатобременност и по време на кърмене.
Странични ефекти на веществата Парацетамол + Трамадол
От страна на нервната система и сетивните органи:замаяност, главоболие, слабост, повишена умора, летаргия, парадоксална стимулация на централната нервна система (нервност, възбуда, тревожност, тремор, мускулни спазми, еуфория, емоционална лабилност, халюцинации), сънливост, нарушения на съня, объркване, нарушена координация на движенията, конвулсии от централен произход (с едновременното назначаване на антипсихотични лекарства), депресия, амнезия, нарушена когнитивна функция, парестезия, нестабилна походка, нарушено зрение, вкус.
От храносмилателния тракт:сухота в устата, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка, запек, диария, затруднено преглъщане; повишена активност на чернодробните ензими, обикновено без развитие на жълтеница.
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (кръвообразуване, хемостаза):тахикардия, ортостатична хипотония, синкоп, колапс, сулфхемоглобинемия; при продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните - апластична анемия, панцитопения, агранулоцитоза.
От пикочно-половата система:затруднено уриниране, задържане на урина, дизурия; при продължителна употреба в дози, значително по-високи от препоръчваните, нефротоксичност (интерстициален нефрит, папиларна некроза).
От страна на кожата:еритема мултиформе ексудативна (синдром на Stevens-Johnson), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell).
Алергични реакции:уртикария, сърбеж, оток на Quincke, екзантема, булозен обрив.
Други:диспнея; хипогликемия, до хипогликемична кома; изпотяване, менструални нередности.
Придългосрочна употреба - развитие на лекарствена зависимост (раздразнителност, фобии, нервност, нарушения на съня, психомоторна активност, тремор, дискомфорт в стомаха или червата). При внезапно отмяна - синдром на отнемане.
Взаимодействие
Едновременното приложение с агонисти на опиоидни антагонисти (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не се препоръчва, тъй като аналгетичният ефект намалява в резултат на конкурентно взаимодействие с рецепторите и съществува риск от синдром на отнемане. При комбинирана терапия с други лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система (например хипнотици или транквиланти), както и по време на прием на алкохол, страничните ефекти, характерни за трамадол, могат да бъдат по-изразени.
Индукторите на микрозомалното окисление (включително карбамазепин, фенитоин, етанол, барбитурати, рифампицин, фенилбутазон, трициклични антидепресанти) намаляват аналгетичния ефект и неговата продължителност. Налоксонът активира дишането, премахва аналгезията.
Дългосрочната употреба на барбитурати намалява ефективността на парацетамола, а етанолът допринася за развитието на остър панкреатит. Дългосрочната комбинирана употреба на парацетамол и други НСПВС повишава риска от развитие на "аналгетична" нефропатия и бъбречна папиларна некроза, поява на краен стадий на бъбречна недостатъчност. Едновременният продължителен прием на парацетамол в дози, по-високи от препоръчваните, и салицилати повишава риска от развитие на рак на бъбреците или пикочния мехур. Diflunisal повишава концентрацията на парацетамол в кръвната плазма (с 50%) и риска от развитие на хепатотоксичност.
Комбинирана употреба с лекарства, които понижават прага на епилептиформни припадъци (например селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, трициклични антидепресанти,антипсихотици), може да повиши риска от гърчове.
Лекарства, които инхибират изоензима CYP3A 4 на цитохром Р450, като кетоконазол и еритромицин, могат да забавят метаболизма на трамадол (N-деметилиране) и активния О-деметилиран метаболит. Хинидинът повишава плазмената концентрация на трамадол и намалява концентрацията на метаболита M1 поради конкурентно инхибиране на изоензима CYP2D6.
Инхибиторите на микрозомалното окисление (циметидин) намаляват риска от хепатотоксични ефекти на парацетамол.
Скоростта на абсорбция се повишава от метоклопрамид или домперидон и намалява от холестирамин.
Когато се приема продължително време, лекарството засилва ефекта на индиректните антикоагуланти (варфарин и други кумарини), което увеличава риска от кървене.
Предозиране
В случай на остро предозиране симптомите могат да включват признаци на предозиране на трамадол или парацетамол.
Трамадол:миоза, повръщане, колапс, кома, конвулсии, потискане на дихателния център до апнея.
Парацетамол:остро предозиране - диария, загуба на апетит - развива се 6-14 часа след приложението, хронично - мозъчен оток, хипокоагулация, развитие на DIC, хипогликемия, метаболитна ацидоза, аритмия, колапс; рядко, нарушение на чернодробната функция се развива светкавично и може да бъде усложнено от бъбречна недостатъчност (бъбречна тубулна некроза) - след 2-4 дни.
Лечение:стомашна промивка, прием на ентеросорбенти (активен въглен, хидролитичен лигнин), поддържане на функцията на сърдечно-съдовата система, осигуряване на проходимост на дихателните пътища. Налоксон се използва за облекчаване на респираторна депресия (симптом на предозиране с трамадол). Припадъците, които се появяват при токсични дози, могат да бъдат елиминиранидиазепам. Трамадол се екскретира минимално от серума чрез хемодиализа или хемофилтрация, така че провеждането само на тези мерки за лечение на предозиране е неефективно.
Когато се появят симптоми на предозиране на парацетамол: въвеждане на донори на SH-групи и прекурсори на синтеза на глутатион - метионин - 8-9 часа след предозирането и N-ацетилцистеин - 12 часа по-късно.
Пътища на приложение
Предпазни мерки за вещества Парацетамол + Трамадол
Пациентът трябва да бъде информиран за необходимостта от спазване на режима на дозиране. Не трябва да използвате едновременно различни лекарства, съдържащи трамадол и парацетамол, без да се консултирате с лекар.
При пациенти със склонност към злоупотреба с лекарства или зависимост, лечението трябва да се проведе за кратък период от време под строго лекарско наблюдение.
По време на лечението е забранено да се пие алкохол. Рискът от развитие на увреждане на черния дроб и предозиране се увеличава при пациенти с алкохолна хепатоза. При продължително лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и функционалното състояние на черния дроб.
По време на лечението с лекарството трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.