Pentasa инструкции за употреба, аналози, състав, показания

активна съставка: месалазин;

1 таблетка съдържа 500 mg месалазин;

помощни вещества: повидон, етилцелулоза, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, талк.

Таблетките са с кръгла форма, с множество включвания от бяло-сиво до светлокафяво, с фаска, риск от едната страна на таблетката и щамповано "500" и "td" от двете страни на риска и "PENTASA" от другата страна.

фармакологичен ефект

Мезалазин е активната съставка в сулфасалазин, който се използва за лечение на улцерозен колит и болест на Crohn.

Клиничните проучвания показват, че терапевтичните свойства на месалазин при перорално и ректално приложение се дължат по-скоро на локалното му действие върху възпалени участъци на червата, отколкото на системен ефект.

При пациенти с възпалително заболяване на червата се наблюдава миграция на левкоцити, необичайно производство на цитокини, повишено производство на метаболити на арахидонова киселина (особено В4 левкотриени) и повишаване на концентрацията на свободни радикали във възпалените чревни тъкани.

Фармакологичният ефект на месалазин при in vitro и in vivo проучвания е да инхибира хемотаксиса на левкоцитите, да намали производството на цитокини и левкотриени и да неутрализира свободните радикали. Механизмът на действие на месалазин не е установен.

Фармакокинетика

Терапевтичният ефект на месалазин се определя главно от неговия локален контакт с мястото на възпаление на чревната лигавица.

Pentasa, таблетки с удължено освобождаване, представлява микрогранули месалазин, покрити с етил целулоза. След поглъщане и разтваряне месалазинът постепенно се освобождава от всяка микрогранула по време на преминаването на таблетката презстомашно-чревния тракт, от дванадесетопръстника до ректума при всяко pH на чревната среда. Един час след перорално приложение на лекарството, микрогранули се откриват в дванадесетопръстника, независимо от приема на храна. Средното време за преминаване през червата при здрави доброволци е 3-4 часа.

Биотрансформация: Мезалазин се превръща в N-ацетил-месалазин (ацетил-месалазин) както пресистемно в чревната лигавица, така и системно в черния дроб. Леко ацетилиране се извършва от бактерии на дебелото черво. Ацетилирането на месалазин изглежда не е свързано с фенотипа на ацетилиране на пациента. Ацетил месалазин е клинично и токсикологично неактивен. Абсорбция: 30 до 50% от лекарството при перорално приложение се абсорбира в тънките черва. Още 15 минути след приложението месалазин се определя в кръвната плазма. Максималната концентрация на месалазин в кръвната плазма се наблюдава 1-4 часа след приема на лекарството. Концентрацията на месалазин в плазмата постепенно намалява и след 12 часа след приложението не се определя. Кривата на плазмената концентрация на ацетил-мезалазин има същия характер, но като цяло се характеризира с по-високи концентрации и по-бавно елиминиране. Метаболитното съотношение на ацетил месалазин към месалазин е 3,5 до 1,3 след перорално приложение съответно на 500 mg 3 пъти дневно и 2 g 3 пъти дневно, зависимо от дозата ацетилиране, което от своя страна може да доведе до насищане с лекарството.

8 mmol/l и 12 mmol/l след 1,5, 4 и 6 g месалазин на ден, съответно. За ацетилмезалазин тези концентрации са съответно 6 mmol/l, 13 mmol/l и 16 mmol/l. Преминаването и освобождаването на месалазин след перорално приложение не зависи от приема на храна, но е системноабсорбцията е намалена.

Разпределение: Свързването на месалазин с плазмените протеини е приблизително 50%, а това на ацетил месалазин е приблизително 80%.

Елиминиране: Полуживотът на месалазин е приблизително 40 минути, на ацетил месалазин е приблизително 70 минути. Поради постепенното освобождаване на месалазин от лекарството по време на преминаването през стомашно-чревния тракт, елиминационният полуживот след перорално приложение не може да бъде определен. Въпреки това, състояние на стабилно равновесие се постига след поглъщане в продължение на 5 дни.

Мезалазин и ацетилмезалазин се екскретират в урината и изпражненията. В урината се открива главно ацетил месалазин.

При пациенти с нарушена чернодробна и бъбречна функция, поради намаляване на скоростта на екскреция на лекарството, рискът от увреждане на бъбреците може да се увеличи.

Показания за употреба

Лек до умерен улцерозен колит, болест на Crohn.

Противопоказания

Свръхчувствителност към месалазин, към салицилати, към някоя от съставките на лекарството. Тежки нарушения на черния дроб и / или бъбреците. Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника. Хеморагична диатеза.

Бременност и кърмене

Известно е, че месалазин преминава плацентарната бариера и концентрацията му в кръвната плазма на пъпната връв е 1/10 от концентрацията в майчината плазма. Метаболитът ацетил-месалазин се открива в същата концентрация в пъпната връв и в плазмата на майката.

При проучвания върху животни или контролирани проучвания при хора не са наблюдавани тератогенни ефекти.

Съобщава се за нарушения на кръвоносната система (левкопения, тромбоцитопения, панцитопения, анемия) при новородени, чиито майки са приемали месалазин.

По време на бременност, месалазинможе да се използва само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

период на кърмене.

Мезалазин преминава в кърмата. Концентрацията на месалазин в кърмата е по-ниска, отколкото в плазмата на майката, докато ацетилмезалазин се открива в млякото в същата или по-висока концентрация.

Няма контролирани проучвания за употребата на месалазин по време на кърмене. Към днешна дата има ограничен опит с пероралната употреба на месалазин при кърмещи жени. Не може да се изключи възможността за развитие на реакции на свръхчувствителност, като диария при дете.

По време на кърмене месалазин се използва, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за бебето.

Дозировка и приложение

Лечение на заболяването в острата фаза

Възрастни: дозата се избира индивидуално и е до 4 g месалазин на ден в разделени дози.

Деца: дозата се избира индивидуално, е 30-50 mg месалазин / kg телесно тегло / ден в разделени дози. Максимална доза: 75 mg/kg телесно тегло/ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 4 g/ден (максимална доза за възрастни).

Възрастни: препоръчителната доза е 2 g месалазин 1 път на ден, избрана индивидуално. Също така е възможно дозата да се раздели на няколко приема.

Деца: дозата се избира индивидуално, като се започне с 15-30 mg месалазин / kg телесно тегло / ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 2 g/ден (препоръчителна доза за възрастни).

По правило на деца с тегло под 40 kg се дава половината от дозата за възрастни, а на деца с тегло над 40 kg се дава пълната доза за възрастни.

Болест на Crohn

Лечение на заболяването в острата фаза и поддържаща терапия Възрастни: дозата се избира индивидуално и е до 4 g на месец; няколко трика.

Лечение на заболяването в острата фаза:

дозата се избира индивидуално, като се започне с 30-50 mg месалазин / kg телесно тегло / ден в разделени дози. Максимална доза: 75 mg на 1 kg телесно тегло на ден в разделени дози. Общата доза не трябва да надвишава 4 g/ден (максимална доза за възрастни). поддържаща терапия.

Дозата се избира индивидуално, като се започне с 15-30 mg месалазин / kg телесно тегло / ден в няколко приема. Общата доза не трябва да надвишава 4 g/ден (препоръчителна доза за възрастни).

Таблетките се приемат перорално, без да се дъвчат. За по-лесно преглъщане таблетката може да се разтвори в 50 ml студена вода. Разбъркайте и изпийте веднага. Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от хода на заболяването.

Страничен ефект

Нежелани реакции, които често са наблюдавани в клиничните проучвания: диария - гадене, коремна болка, главоболие, повръщане, обрив. При употребата на лекарството понякога се наблюдават реакции на свръхчувствителност и лекарствена треска.

Възможно развитие на такива нежелани реакции като: замаяност, метеоризъм, обратима олигоспермия, влошаване на симптомите на колит и интерстициална белодробна болест, умора, парестезия, метхемоглобинемия, киселини, загуба на апетит, сухота в устата, стоматит, повишена сърдечна честота, повишаване или понижаване на кръвното налягане, болка в гърдите, шум в ушите, вестибуларни реакции, тремор, депресия, сърбеж, паротит ,фоточувствителност, намалено производство на слъзна течност, оток на Quincke, бъбречна недостатъчност, която може да изчезне при спиране на лекарството, вътречерепна артериална хипертония (наблюдавана при юноши в пубертета).

Предозиране

Съобщенията за случаи на предозиране на месалазин са ограничени.

Има данни за пациенти, приемащи 8 g месалазин на ден в продължение на 1 месец. Лечение на предозиране: симптоматична болница. Необходимо е внимателно проследяване на бъбречната функция.

Взаимодействие с други лекарства

Повишава хипогликемичния ефект на сулфонилови производни, улцерогенността на глюкокортикоидите, токсичността на метотрексат. Отслабва фуроземид, спиронолактон, сулфонамиди, рифампицин. Увеличаване на антикоагулантите. Повишава ефективността на урикозуричния препарат 40 л окат тубуларен секрет). Забавя усвояването на цианокобаламин.

Комбинираното лечение с азатиоприн и 6-меркаптопурин може да увеличи риска от миелосупресия (левкопения, тромбоцитопения, еритроцитопения или панцитопения).

Няколко проучвания показват, че комбинираната употреба на месалазин и азатиоприн често развива левкопения, в сравнение с лечението само с азатиоприн. Причината за това не е установена.

Препоръчва се редовно проследяване на нивото на левкоцитите и режимът на дозиране на тиопурини трябва да се коригира.

Характеристики на приложението

Pentasa може да се прилага при повечето пациенти, които имат алергични реакции към сулфасалазин или са изложени на риск от развитие на алергия към салицилати, но тези пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани при лечението на такива пациенти.

Трябва да се внимава при пациенти с леко до умерено бъбречно или чернодробно уврежданеземно притегляне. Преди и по време на лечението е необходимо да се следят функционалните показатели на черния дроб (AJIT и ACT).

Бъбречната функция трябва да се проследява редовно, например трябва да се измерват нивата на серумния креатинин (особено в началната фаза на лечението).

Увредената бъбречна функция при пациенти по време на лечението трябва да се разглежда като индуцирана от месалазин нефротоксичност.

Едновременната употреба с други лекарства, които имат известен нефротоксичен ефект, изисква по-често проследяване на бъбречната функция. Индуцираната от мезалазин реакция на свръхчувствителност на сърцето (миоперикардит) е рядка. На фона на приема на месалазин много рядко се наблюдават патологични промени в кръвоносната система. Преди започване и по време на лечението лекарят по своя преценка може да препоръча кръвен тест за определяне на левкоцитната формула. При едновременно лечение с месалазин при пациенти, приемащи азатиоприн или 6-меркаптопурин, рискът от патологични промени в кръвта може да се увеличи. При наличие на такива нежелани реакции или подозрение за тях, лечението се спира.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

Месалазин не повлиява или има малък ефект върху способността за шофиране на превозни средства или работа с други механизми. Ако по време на лечението с лекарството се появи замайване, трябва да се въздържате от шофиране.

Форма за освобождаване

Условия за съхранение

Да се съхранява при температура не по-висока от 25 ° C, на място, недостъпно за деца, защитено от светлина.