Пилокарпин (Pilocarpine) - инструкции за употреба, описание, фармакологично действие,
Съдържание на инструкциите за употреба.
Характеристика:Алкалоид от растението Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Безцветни кристали или бял кристален прах без мирис, с горчив вкус; хигроскопичен, много лесно разтворим във вода, лесно в алкохол, неразтворим в повечето неполярни разтворители; водните разтвори имат рН 5-5,5.
фармакологичен ефект
Фармакология:Фармакологично действие - антиглаукомно. Стимулира мускариновите рецептори на гладката мускулатура, вкл. ириса на окото и жлезите на храносмилателната, бронхиалната, външната секреция (слюнчени, потни и др.). Той причинява свиване на кръговите (миоза) и цилиарните (спазъм на акомодация) мускули.
Когато поглъщането се абсорбира бързо, времето за достигане на C_max е около 60 минути. Метаболизира се в синапсите и в плазмата. T_1/2 е 0,76 часа и нараства пропорционално на дозата. Екскретира се главно чрез бъбреците, в урината се открива непроменен и под формата на метаболити. В конюнктивалния сак той практически не се абсорбира и няма общ ефект. Системи с удължено освобождаване на активната съставка (очен филм), намокрени от слъзната течност, набъбват и се задържат в долния конюнктивен форникс. Освобождаването на пилокарпин започва веднага след контакт на филма с конюнктивата.
При закритоъгълна глаукома свива зеницата, причинява изместване на ириса от ъгъла на предната камера и допринася за отварянето на каналите на Schlemm и фонтанните пространства. При пациенти с откритоъгълна глаукома отваря и канала на Шлем итрабекуларни фисури и повишава тонуса на цилиарния мускул. При първична откритоъгълна глаукома или очна хипертония, еднократно вливане на 1% разтвор води до намаляване на вътреочното налягане с 25-26%. Действието започва след 30-40 минути, достига максимум след 1,5-2 часа и продължава 4-8 часа.Системите с продължително освобождаване на пилокарпин осигуряват контрол на вътреочното налягане за 1 ден, докато се развива през първите часове, индуцираната миопия намалява бързо и обикновено не надвишава 0,5 диоптъра.
Показания за употреба
Приложение:Глаукома, вкл. остра атака, нарушения на трофизма на окото с тромбоза на централната вена на ретината или остра обструкция на нейните артерии, атрофия на зрителния нерв, кръвоизливи в стъкловидното тяло, елиминиране на мидриатичния ефект на атропин, хоматропин, скополамин.
Таблетки: сухота на устната лигавица (ксеростомия).
Противопоказания
Противопоказания:Свръхчувствителност, екзацербация на бронхиална астма, ирит, иридоциклит, състояние след офталмологични операции, анамнестични признаци за отлепване на ретината, силно късогледство с риск от отлепване на ретината, закритоъгълна глаукома, бременност, детска, юношеска и младежка възраст (до 18 години).
Странични ефекти
Странични ефекти:Главоболие в темпоралната или периорбиталната област, болка в очите, миопия, спазъм на акомодацията, замъглено зрение, нарушено зрение в здрач, лакримация, ринорея, фоликуларен конюнктивит, повърхностен кератит, контактен дерматит на клепачите (рядко). При поглъщане са възможни също изпотяване, втрисане, гадене, повръщане, диария, коремна болка, дисфагия, промяна на гласа, затруднено дишане, замаяност, астения, зачервяване.кръв в лицето, брадикардия, тахикардия, нарушена AV проводимост, хипертония или хипотония, повишено уриниране, повишено кръвно налягане.
Взаимодействие: Ефектът се отслабва (спира) от холиномиметиците от групата на атропина. Тимолол малеат и фенилефрин (намаляват производството на вътреочна течност) потенцират намаляването на вътреочното налягане. Възможно е да се засилят страничните ефекти на бета-блокерите (тежка брадикардия, нарушения на интракардиалната проводимост). В комбинация с адреномиметици се проявява взаимен антагонизъм (по размер на зеницата). m-холиномиметичната активност се намалява от трициклични антидепресанти, фенотиазинови производни, хлорпротиксен, клозапин и се засилва от антихолинестеразни средства. Възможно е развитието на брадикардия и хипотония по време на анестезия с халотан при пациенти, използващи пилокарпин хидрохлорид в капки за очи.
Предозиране: Проявява се със значително засилване на м-холиномиметичните ефекти, вкл. с развитието на тежка сърдечно-съдова недостатъчност и бронхоконстрикция. Лечението включва стомашна промивка, проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, дихателната функция, въвеждането на атропин (0,5-1,0 mg s / c или / in), епинефрин (0,3-1,0 mg s / c или / m), както и достатъчно количество течност.
Дозировка и начин на приложение
Начин на приложение и дозировка:В офталмологичната практика - 1% или 2% разтвор 2-3-4 пъти на ден, по-рядко се предписват 5% и 6% разтвори. Преди лягане можете да поставите 1% или 2% мехлем за клепачите. Системи с удължено освобождаване на пилокарпин (очни филми) 20 mcg или 40 mcg се предписват в случаите, когато 3-4 инстилации на ден не са достатъчни за нормализиране на вътреочното налягане; филмът се поставя с очна пинсета за долния клепач 1-2 пъти на ден (веднага след това следвазадръжте окото в неподвижно състояние за 30-60 s, докато филмът се намокри и премине в меко състояние).
Таблетки: вътре, по време или след хранене, с 1 чаша вода, 5 mg 3 пъти на ден (последната доза се комбинира с вечеря); курс - 4-8 седмици. Максималната дневна доза е 30 mg.
Предпазни мерки: Необходимо е редовно проследяване на вътреочното налягане. За да се намали абсорбцията след накапване, се препоръчва да се прищипе слъзния канал за 1-2 минути, като се натисне с пръст вътрешния ъгъл на окото. Пациентът трябва да бъде обучен за използването на системи с продължително освобождаване и предупреден, че може да се развие толерантност при продължителна употреба. За периода на лечение е желателно да се откаже кърменето. Предписва се с повишено внимание на лица, занимаващи се с управление на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват ясно зрение, повишено внимание и висока скорост на реакция.
Други лекарства и лекарства, използвани заедно с и/или вместо"Пилокарпин" при лечение и/или профилактика на следните заболявания.
H34 Запушване на съдове на ретината.