Плотникова Е
Уместността на антиацидите и алгинатите при киселини
док. пчелен мед. науки, проф. Катедра за обучение на лекари от първичната здравна помощ, ръководител на курса по клинична гастроентерология, Кемеровска държавна медицинска академия
Антацидитеса лекарства, които в резултат на химични реакции неутрализират или буферират киселината, присъстваща в стомаха, без да повлияват нейното производство. Историята на появата на антиацидите започва в далечното минало. Дори лекарите от Древна Елада са използвали прахове от натрошени морски черупки и корали за спиране на киселини. През последните векове далеч по-модерни фармацевтични препарати са заменили кораловия прах. Но по един или друг начин и до средата на ХХ век. именно антиацидите остават основното средство при лечението на стомашни язви, язви на дванадесетопръстника и за премахване на киселини. 1 И дори с появата на лекарства от други фармакологични групи (като блокери на H2-хистаминовите рецептори, инхибитори на протонната помпа - PPI), включени в съвременните стандарти за лечение на пептична язва и ГЕРБ, антиацидите не са загубили своето значение. За широкото им приложение свидетелства и броят на произвежданите лекарства от тази група – в България са регистрирани над 50 търговски наименования на антиациди и антиациди в комбинации. Според проучването само 44% от респондентите, които изпитват киселини, усещане за тежест и пълнота в стомаха, както и болка в епигастричния регион, отиват на лекар, а 78% приемат антиациди сами за облекчаване на тези симптоми. 2 Какъв е феноменът на антиацидите? Защо в продължение на няколко века те не са загубили своето значение и продължават да бъдатв търсенето, въпреки появата на принципно нови лекарства? Голяма част се дължи на техния механизъм на действие и фармакологични свойства, както и на достъпността за пациентите (принадлежат към OTC групата в цял свят).
Произвежданите днес антиациди се различават по основното активно вещество, продължителността на действие, формата на освобождаване и вкуса. Но всички те действат в лумена на стомаха и / или директно на стената му и имат подобен механизъм на действие - взаимодействие със солната киселина на стомашния сок, което води до намаляване на неговата активност. Увеличаването на рН в стомаха до 4-5 е придружено от намаляване на активността на протеолитичните ензими и отслабване на действието на агресивните фактори. Скоростта на разтваряне на лекарството определя началото на антиацидния ефект. Зависи от лекарствената му форма - суспензиите обикновено се разтварят по-бързо от таблетките. Продължителността на действие на антиацидите се влияе значително от скоростта на тяхната евакуация от стомаха, която от своя страна се определя от наличието или отсъствието на храна в стомаха. Антиацид, приет един час след хранене, остава по-дълго в стомаха и осигурява по-дълготраен ефект. 3Антацидите се използват главно в следните ситуации:
- за облекчаване на симптомите на гастродуоденална язва, рефлуксен езофагит при самолечение;
- като средство за диференциална диагноза ex juvantibus между сърдечна и несърдечна ретростернална болка;
- като средство за диференциална диагноза ex juvantibus на епигастрална улцеративна и билиарна болка;
- за облекчаване на симптомите на пептична язва (ПУ), гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ), хроничен панкреатит в първите дни на екзацербации преди предписване на стандартизирано лечение;
- каклекарство, приемано от пациенти при поискване за киселини, улцеративни гладни болки, улцеративна диспепсия и др. 4
Неусвоимите антиациди се разделят на 2 основни подгрупи:
- алуминиеви соли на фосфорна киселина;
- алуминиево-магнезиеви антиациди.
Неабсорбиращите се антиациди могат да адсорбират пепсин, като спомагат за намаляване на протеолитичната активност на стомашния сок, свързват лизолецитин и жлъчни киселини, които увреждат стомашната лигавица, имат цитопротективен ефект, свързан с увеличаване на съдържанието на простагландини в стомашната лигавица, стимулиране на секрецията на бикарбонат и увеличаване на производството на гликопротеини на стомашната слуз. Те са в състояние да предпазят ендотела на капилярите на субмукозния слой от увреждане от улцерогенни вещества, да подобрят процесите на регенерация на епителните клетки и да стимулират развитието на микроваскулатурата на стомашната лигавица.Интервалът от време между приема на антиациди и други лекарства трябва да бъде най-малко 2 часаНо NA също има редица нежелани ефекти. Най-честият страничен ефект на съдържащите алуминий антиациди е запек, свързан с инхибиране на чревния мотилитет истягащи свойства на алуминиевите соли. При продължителна употреба (или когато се приемат във високи дози) те могат да причинят редица нарушения на минералния костен метаболизъм, развитие на нефро- и енцефалопатия. Трябва да се помни, че всички НА намаляват абсорбцията на други лекарства, когато се използват заедно. Това трябва да се има предвид при предписване на лекарствен режим (например сърдечни гликозиди, индиректни антикоагуланти, антихистамини, хипнотици и много други лекарства) и да се спазва едно правило: интервалът от време между приема на антиациди и други лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа. 5 Характеристиките на употребата на двете групи антиациди при бременни жени са описани подробно в предишната ни статия за лечението на ГЕРБ при тази група пациенти. 6Алгинати
През последните години все повече изследователи обръщат внимание на алгинатите като средство, което може ефективно да елиминира проявите на ГЕРБ. 7През 1881 г. британският химик Е. Станфорд изолира алгинати от кафявите водорасли Phacophycae; по-късно той показа, че те имат много свойства, включително способността да стабилизират вискозни суспензии, да образуват филми и да преминават във формата на гел.Когато лекарството реагира със стомашна солна киселина в присъствието на натриев или калиев бикарбонат, се образува диоксид, който се улавя от гела. Гелът с диоксид се разпенва и плува, създавайки своеобразна бариера или "сал", която предотвратява навлизането на киселина и пепсин в лигавицата на хранопровода. 8 Чрез образуването на тази механична бариера, натриевият алгинат има антирефлуксен ефект без селективност към типа рефлукс, т.е. предотвратява обратния хладник както на киселото стомашно, така и на алкалното дуоденално съдържимо в хранопровода. Тези механизми на действие на алгинатите могат да се нарекат универсални.само като значимост и времеви интервал, но и като ефективност. Алгинатът е в състояние да намали броя на патологичните рефлукси, както гастроезофагеални, така и дуоденогастрални, за дълго време (повече от 4,5 часа). В допълнение, той има сорбционни свойства по отношение на съдържанието на дуоденалния рефлукс. Това ви позволява да защитите лигавицата на дисталния хранопровод от агресивната среда на рефлукса. 9Gaviscon ® е един от малкото антиациди, разрешени за употреба по време на бременност и кърменеGaviscon® (Reckitt Benckiser Healthcare) за момента е единственият представител на алгинатите в лекарствена форма в България. Лекарството се предлага в няколко лекарствени форми: Gaviscon ® под формата на суспензия, Gaviscon ® forte под формата на суспензия (мента), Gaviscon ® - таблетки за дъвчене с мента, Gaviscon ® Double Action - под формата на таблетки за дъвчене и перорална суспензия.
Добре проученият механизъм на действие и дългогодишният опит в употребата на тези лекарства показват, че те са безопасни за употреба при различни групи пациенти, вкл. на всеки етап от бременността и кърменето. Редица проучвания показват, че ефективността на Gaviscon при киселини и диспепсия при бременни жени е 90-98% (или повече). 10-14 Не може да не се отбележи ново направление в изследването на "мишените" на действието на алгинатите - постпрандиалният "киселинен джоб" (англ. acid pocket). Това е зона в кухината на стомаха и/или в зоната на езофагеално-стомашния преход, образувана след хранене, характеризираща се с относително висока киселинност и по-ниска стойност на pH. „Киселинният джоб“ се образува около 15 минути след хранене и продължава около 2 часа, превръщайки се в резервоар на киселинен рефлукс, който се изхвърля в хранопровода чрез гастроезофагеален рефлукс (ГЕР). Той може за дълго времепродължават, превръщайки се в източник на киселинен рефлукс, като приетата храна няма възможност да извърши алкализиране на този отдел, извършвайки процеса на слоеве отдолу. 15 Действието на алгинатите, основано на концепцията за образуването на гелообразна бариера върху повърхността на течното съдържание на стомаха, допринася за изместването на "киселинния джоб" дистално от долния езофагеален сфинктер и в някои случаи за неговото елиминиране. 16
Фиг. Киселинен джоб
Алгинат + антиацидБез съмнение голямо внимание заслужава Gaviscon ® Dual Action, който съдържа 3 активни съставки: натриев алгинат и неусвоими компоненти - натриев бикарбонат и калциев карбонат. Алгинатът в присъствието на последния реагира с киселина в стомаха, образувайки гел. Натриевият бикарбонат също реагира с киселината, неутрализирайки я, за да образува мехурчета от въглероден диоксид, които са уловени в гела. „Салът“, образуван в горната част на съдържанието на стомаха, остава на повърхността му за около 4 часа, след което се разрушава в храносмилателната система и се екскретира от тялото с изпражнения. Комбинацията от алгинат и антиацид (Gaviscon ® Dual Action) даде ефективна комбинация: антирефлуксния ефект на алгината с неутрализиране на съдържанието на "киселинния джоб" - основната "терапевтична цел" при пациенти с ГЕРБ. Антирефлуксната ефикасност на алгинатно-антиацидния препарат се доказва от резултатите отдневно мониториране на pHв хранопровода на пациенти с ГЕРБ. 17 Така представител на групата на алгинатите Gaviscon ® не само повишава силата на алгинатния сал, допринасяйки за изхвърлянето на „киселинния джоб“, но също така има антиациден ефект, достатъчен да го неутрализира. Благодарение на свойствата си различните форми на Gaviscon успешно предотвратяват испират киселини, други симптоми на диспепсия при пациенти с ГЕРБ, а също така са лекарства на избор при киселини при бременни жени.