Revmoxicam разтвор за инжекции
Ревмоксикам инжекционен разтвор (Solutio Reumoxicam pro injectionibus)
Общи характеристики.
международно и химично наименование: мелоксикам (meloxicam); 4-хидрокси-2-метил-М-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид 1,1-диоксид;
Основни физични и химични характеристики : бистра жълта или зеленикаво жълта течност;
Състав. 1 ml разтвор включва мелоксикам по отношение на 100% от веществото - 10 mg;
други компоненти: N-метилглюкамин, глицин, полоксамер 188, гликофурол, натриев хлорид, 0,1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.
Форма за освобождаване на лекарството. Инжекционен разтвор.
Фармакотерапевтична група. Средства, повлияващи опорно-двигателния апарат. Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Мелоксикам. ATC код M01A C06.
Ефектът на лекарството. Фармакодинамика. Revmoxicam е противовъзпалително, аналгетично, антипиретично лекарство. Механизмът на действие се дължи на селективно инхибиране на циклооксигеназа-2, което води до инхибиране на биосинтезата на простагландини - възпалителни медиатори. Поради ниския афинитет към циклооксигеназа-1, лекарството в терапевтични дози не показва отрицателен ефект върху биосинтезата на цитопротективни простагландини в храносмилателния тракт и бъбреците, а също така не потиска функционалната активност на тромбоцитите. Това е хондронеутрално лекарство, което не засяга синтеза на протеогликан от хондроцитите на ставния хрущял.
Фармакокинетика. След интрамускулно инжектиране лекарството се абсорбира бързо и напълно. Максималната плазмена концентрация се достига 1 час след приложението. Плазмена концентрация при приложение надозов диапазон 5-30 mg/ден в зависимост от дозата. Равновесната концентрация се достига на 3-5-ия ден от началото на лечението. Свързването с плазмените протеини е над 99%. Revmoxicam подлежи на биотрансформация в черния дроб, главно чрез окисление с образуването на 4 неактивни метаболита. Основната роля в метаболизма на мелоксикам се играе от ензимите CYP2CP и CYP3A4, както и пероксидазата. Обемът на разпределение на лекарството е нисък - средно 11 литра, плазмен клирънс - 8 ml / min. Полуживотът е приблизително 20 часа, което позволява да се използва веднъж дневно. Екскрецията от тялото става с урина и изпражнения в равни пропорции; 5% от дневната доза се екскретира непроменена с изпражненията. Лекарството преминава през хистохематичните бариери, прониква добре в синовиалната течност, където концентрацията му е 50% от нивото в кръвната плазма.
При пациенти в напреднала възраст се наблюдава леко понижение на плазмения клирънс (особено при жени).
Чернодробната и бъбречната недостатъчност не повлияват значително фармакокинетиката на мелоксикам.
Показания за употреба Ревматоиден артрит, остеоартрит, деформиращ остеоартрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев) и други възпалителни и дегенеративни заболявания на ставите, придружени с болка.
Начин на употреба и дозировка. Лекарството се предписва на възрастни и юноши над 15 години при 0,75 - 1,5 ml (7,5 - 15 mg мелоксикам) 1 път на ден дълбоко интрамускулно. Режимът на дозиране се определя индивидуално, като се вземат предвид интензивността на възпалителния процес и тежестта на синдрома на болката.
Употребата на лекарството е възможна през първите 3-5 дни от лечението, след което трябва да преминете към приемане на дозирани форми на мелоксикам заорална употреба.
При пациенти с повишен риск от нежелани реакции лечението започва с доза от 7,5 mg.
За пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, които са на диализа, максималната дневна доза от лекарството е 7,5 mg.
Когато лекарството се използва заедно с други лекарствени форми на мелоксикам (таблетки, капсули, перорална суспензия, супозитории), общата дневна доза мелоксикам не трябва да надвишава 15 mg.
Странични ефекти. От стомашно-чревния тракт: диспепсия, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, диария; рядко - езофагит, стоматит, оригване, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, латентно или макроскопски видимо стомашно-чревно кървене, преходни промени в чернодробната функция (повишени нива на чернодробни трансаминази или билирубин); с честота под 0,1% - чревна перфорация, колит, гастрит.
От страна на хемопоетичната система: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения.
От страна на централната и периферната нервна система: главоболие; рядко - замаяност, шум в ушите, сънливост; в някои случаи - промени в настроението, дезориентация.
От страна на сърдечно-съдовата система: оток, рядко - повишено кръвно налягане, тахикардия, зачервяване на кожата на лицето и горната част на гърдите.
От отделителната система: рядко - промени в лабораторните параметри на бъбречната функция (повишени нива на креатинин и / или урея в кръвта); в някои случаи - остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, гломерулонефрит, бъбречна медуларна некроза, нефротичен синдром.
Дерматологични реакции: сърбеж, обрив; рядко - уртикария; в някои случаи - снимка-сенсибилизация, булозни реакции, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Алергични реакции: в някои случаи - ангиоедем, незабавни реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични и анафилактоидни).
Други: в някои случаи - конюнктивит, зрително увреждане (замъгляване).
Противопоказания. Повишена индивидуална чувствителност към мелоксикам и / или компоненти на лекарството и други нестероидни противовъзпалителни средства (аспиринова астма). Пептична язва на стомаха или дванадесетопръстника, тежка чернодробна и бъбречна недостатъчност, едновременна употреба на антикоагуланти (поради възможен риск от развитие на интрамускулен хематом), бременност, кърмене, деца под 15 години.
Предозиране. Няма клиничен опит с предозиране. Възможни повишени нежелани реакции. Лечение: отнемане на лекарството, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Особености на употреба. Лекарството не е предназначено за интравенозно приложение.
Предписва се с повишено внимание при пациенти със заболявания на храносмилателния тракт, както и при пациенти, които получават антикоагулантна терапия. В случай на пептична язва или стомашно-чревно кървене, лекарството трябва да се прекрати.
С повишено внимание Revmoxicam трябва да се предписва на пациенти в напреднала възраст с нарушена чернодробна, бъбречна и сърдечна функция, както и на отслабени и изтощени пациенти.
При трайно и значително отклонение в чернодробната функция лечението с мелоксикам трябва да се преустанови и да се извършат контролни лабораторни изследвания.
Взаимодействие с други лекарствени продукти. Данни относноняма фармацевтична съвместимост на мелоксикам, в резултат на което инжекционният разтвор на мелоксикам не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с други лекарства.
При едновременната употреба на мелоксикам с други нестероидни противовъзпалителни средства се увеличава рискът от развитие на ерозивни и язвени лезии и кървене в стомашно-чревния тракт.
Едновременната употреба на лекарството с антикоагуланти, тромболитици, антиагреганти трябва да се избягва поради повишен риск от кървене.
Мелоксикамът може да причини задържане на натрий, калий, течности, което води до повишен риск от прогресиране на сърдечна недостатъчност и артериална хипертония при пациенти с предразположение.
Мелоксикам намалява ефективността на бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, вазодилататори, диуретици, салуретици, вътрематочни контрацептиви.
Мелоксикамът може да засили хематотоксичността на метотрексат, поради което при едновременната им употреба е необходимо лабораторно наблюдение на периферната кръв. Мелоксикамът повишава нефротоксичността на циклоспорин, поради което при едновременната им употреба трябва да се следи бъбречната функция.
При едновременната употреба на мелоксикам с литиеви препарати се наблюдава повишаване на нивото на литий в кръвната плазма. Холестираминът ускорява елиминирането на мелоксикам.
Възможно е фармакокинетично взаимодействие на мелоксикам с перорални хипогликемични лекарства. Няма клинично значими взаимодействия с антиациди, циметидин, дигоксин и фуроземид, когато се използват едновременно.
Условия и срокове за съхранение. Да се съхранява на място, недостъпно за деца и защитено от светлина, при температура от 8°С до 25°С.