Рифабутин - официални инструкции за употреба, аналози
УКАЗАНИЯ за медицинска употреба на лекарството
Регистрационен номер:
Търговско име: Рифабутин
Международно непатентовано наименование (INN): Рифабутин
Доза от:
Състав Всяка капсула съдържа: Активно вещество: рифабутин - 150 mg. Помощни вещества: микрокристална целулоза, колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат. Състав на капсулата: титанов диоксид, багрило сънсет жълто, багрило азорубин, брилянтно черно багрило, желатин.
Описание. Твърди желатинови капсули № 0. Тялото и капачката на капсулата са яркочервени. Съдържанието на капсулите е червено-виолетов прах, с леки бели петна.
Допуска се уплътняване на съдържанието на капсулата според формата на капсулата, като се разпада при натиск.
Фармакотерапевтична група:
ATX код: J04AB04
Фармакологично действие Полусинтетичен широкоспектърен антибиотик. Ефективен срещу вътреклетъчни и извънклетъчни микроорганизми. Селективно инхибира ДНК-зависимата РНК полимераза на бактериите. Има бактерициден ефект. Силно активен срещу Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, включително разположените вътреклетъчно) и други атипични микобактерии. От 1/3 до 1/2 щамове на Mycobacterium tuberculosis, резистентни на рифампицин, са чувствителни към рифабутин, което показва непълна кръстосана резистентност между тези антибиотици. Активен е и срещу много Грам-положителни микроорганизми.
При монотерапия резистентността се развива бързо.
Фармакокинетика Абсорбцията от стомашно-чревния тракт е бърза (мазните храни намаляват скоростта, но не и степента на абсорбция). Бионаличност - 20%. TCmax - 2-4 часа Комуникация с плазмени протеини -85%. Плазмената концентрация се поддържа над минималната поддържаща концентрация за Mycobacterium tuberculosis до 30 часа след приложението. При еднократна доза от 300, 450 и 600 mg фармакокинетиката е линейна, докато стойността на Cmax се определя в диапазона от 0,4-0,7 μg / ml.
Прониква добре в клетките на различни органи и тъкани. Съотношението между вътреклетъчната и извънклетъчната концентрация е 9 за неутрофилите и 15 за моноцитите. Той прониква през кръвно-мозъчната бариера (концентрацията в цереброспиналната течност е около 50% от плазмената концентрация). Най-висока е концентрацията в белите дробове (24 часа след приема, тя е 5-10 пъти по-висока от тази в кръвната плазма). Обемът на разпределение е 9 l/kg.
Метаболизира се в черния дроб за образуване на неактивни метаболити. Той е индуктор на изоензимите CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в черния дроб. Екскретира се чрез бъбреците като метаболити (53%) и с жлъчка (30%). T1 / 2 - 35-40 часа.
Показания за употреба Хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза, причинена от резистентни към рифампицин щамове на Mycobacterium tuberculosis (като част от комбинирана терапия). Инфекции (както локализирани, така и дисеминирани форми), причинени от Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (включително локализирани вътреклетъчно), Mycobacterium xenopi и други атипични бактерии (включително при имунокомпрометирани пациенти с брой на CD4-лимфоцити 200/µl и по-малко) - лечение (като част от комплексната терапия) и профилактика (монотерапия).
Противопоказания Историческа история на свръхчувствителност към рифабутин или други рифамицини. Поради недостатъчноклиничен опит на употреба не се предписва по време на бременност и кърмене, както и деца.
Използвайте с повишено внимание Тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност.
Предозиране Симптоми: Повишени странични ефекти. Лечение: стомашна промивка, симптоматична терапия, диуретици.
Начин на приложение и дозировка Вътре, 1 път на ден, независимо от приема на храна. Профилактика на инфекция при пациенти с имуносупресия - 300 mg / ден.
В комбинация с други лекарства: за нетуберкулозна микобактериална инфекция - 450-600 mg / ден, до 6 месеца от момента на получаване на отрицателна култура.
При хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза - 300-450 mg / ден, до 6 месеца от момента на получаване на отрицателно засяване.
При новодиагностицирана белодробна туберкулоза - 150-300 mg / ден, в продължение на 6 месеца.
При креатининов клирънс под 30 ml/min дозата се намалява с 50%. При умерено увреждане на чернодробната и / или бъбречната функция не е необходимо коригиране на дозата.
Странични ефекти Гадене, повръщане, промяна на вкуса (дисгеузия), диария, коремна болка, повишена активност на "чернодробните" трансаминази, жълтеница.
Левкопения, тромбоцитопения, анемия.
Алергични реакции: треска, обрив, рядко - еозинофилия, бронхоспазъм, анафилактичен шок, увеит.
Взаимодействие Ускорява метаболизма на лекарството в черния дроб (необходимо е повишаване на дозата). Намалява концентрацията на зидовудин в плазмата.
Развитието на клинично значими взаимодействия с етамбутол, теофилин, сулфонамиди, пиразинамид, флуконазол, залцитабин е малко вероятно.
Флуконазол и кларитромицин повишават концентрацията на лекарството в плазмата (когато се приемат едновременно с кларитромицин, дневната дозанамалена до 300 mg).
По време на лечението е необходимо периодично да се проследява броят на левкоцитите, тромбоцитите в периферната кръв, активността на "чернодробните" ензими.
Рискът от развитие на увеит се увеличава, когато се комбинира с кларитромицин или когато се приема във високи дози. С развитието на увеит е показана консултация с офталмолог, временно спиране на лекарството.
Може да придаде червеникаво-оранжев цвят на урината, кожата и секретираните течности. Пациентите, приемащи лекарството, не трябва да носят контактни лещи поради възможността за оцветяването им в оранжево.
Употребата на рифабутин като монотерапия за профилактика на заболяване, причинено от Mycobacterium avium при пациенти с туберкулоза, може да доведе до развитие на кръстосана резистентност към рифабутин и рифампицин.
Препоръчително е да се комбинира с противотуберкулозни лекарства, които не принадлежат към групата на рифамицин.
Оралните контрацептиви може да не са ефективни, трябва да се използват други контрацептиви.
Форма на освобождаване 150 mg капсули. 5, 10 капсули в блистерна опаковка от поливинилхлоридно фолио и щамповано лакирано алуминиево фолио. 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсули в полимерен контейнер за лекарства. Един контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 блистера, заедно с инструкции за употреба, се поставят в картонена опаковка. 5, 10 или 20 контейнера или 20, 40, 60, 80 и 100 блистера, заедно със съответния брой инструкции за употреба, се поставят в картонена кутия (за болници).
Условия за съхранение Списък Б. Да се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C. Да се пази далеч от деца.
Сроксрок на годност 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
Условия за отпускане от аптеките Рецепта.