РИВОТРИЛ таблетки - инструкции за употреба, цена на РИВОТРИЛ таблетки и аналози
За лекарството:
Антиепилептичното лекарство, производно на бензодиазепин, също има седативно-хипнотично и централно мускулно релаксиращо действие.
Активното вещество е клоназепам.
Състав и форма на освобождаване:
Хапчета. 1 таблетка съдържа клоназепам 0,5 или 2 mg; в бутилка от 50 и 30, 100 бр. съответно.
Фармакологичен ефект:
Засилва инхибиторния ефект на GABA (медиатор на пре- и постсинаптичното инхибиране във всички части на централната нервна система) върху предаването на нервните импулси. Стимулира бензодиазепиновите рецептори, разположени в алостеричния център на постсинаптичните GABA рецептори на възходящата активираща ретикуларна формация на мозъчния ствол и интеркаларните неврони на страничните рога на гръбначния мозък; намалява възбудимостта на подкоровите структури на мозъка (лимбична система, таламус, хипоталамус), инхибира полисинаптичните спинални рефлекси.
Анксиолитичният ефект се дължи на ефекта върху амигдалния комплекс на лимбичната система и се проявява в намаляване на емоционалния стрес, отслабване на тревожност, страх, безпокойство.
Седативният ефект се дължи на ефекта върху ретикуларната формация на мозъчния ствол и неспецифичните ядра на таламуса и се проявява чрез намаляване на симптомите от невротичен произход (тревожност, страх).
Антиконвулсивното действие се осъществява чрез засилване на пресинаптичното инхибиране. Разпространението на епилептогенната активност се потиска, но възбуденото състояние на фокуса не се отстранява.
Експериментите, както и ЕЕГ изследванията при хора показват, че клоназепам бързо потиска различни видове пароксизмална активност, вкл. спайк-вълна комплекси с абсанси (petit mal), бавни и генерализирани комплекси"спайк-вълна", "шипове" на времеви и други локализации, както и неправилни "шипове" и вълни.
ЕЕГ промените от генерализиран тип са потиснати в по-голяма степен от тези от фокален тип. В съответствие с тези данни клоназепам има благоприятен ефект при генерализирани и фокални форми на епилепсия.
Централният миорелаксиращ ефект се дължи на инхибирането на полисинаптичните спинални аферентни инхибиторни пътища (в по-малка степен моносинаптичните). Възможно е също директно инхибиране на двигателните нерви и мускулната функция.
Показания и дозировка:
Лекарството от 1-ви ред е епилепсия (при кърмачета и малки деца, възрастни): типични абсанси (petit mal), атипични абсанси (синдром на Lennox-Gastaut), кимащи спазми, атонични припадъци (синдром на "падане" или "капка-атака").
Лекарството от втора линия е инфантилни спазми (синдром на West).
Лекарството от серия III - тонично-клонични гърчове (grand mal), прости и сложни парциални гърчове и вторично генерализирани тонично-клонични гърчове.
В / в увода - епилептичен статус.
Сомнамбулизъм, мускулна хипертоничност, безсъние (особено при пациенти с органични мозъчни лезии), психомоторна възбуда, синдром на отнемане на алкохол (остра възбуда, тремор, заплашителен или остър алкохолен делириум и халюцинации), панически разстройства.
епилепсия Вътре, началната доза Rivotril за кърмачета и деца под 10 години (телесно тегло до 30 kg) е 0,01-0,03 mg / kg / ден в 3 разделени дози, терапевтичната доза е 0,05-0,1 mg / kg / ден. Дозата трябва да се увеличи с не повече от 0,25-0,5 mg веднъж на всеки 3 дни. Дозата се повишава или до достигане на поддържаща дневна доза от 0,1 mg/kg, или до спиране на пристъпите, или до настъпване на нежелани събития, които предотвратяватдопълнително увеличаване на дозата. Максималната дневна доза при деца е 0,2 mg/kg.
Деца на възраст 10-16 години: начална доза - 1-1,5 mg / ден в 2-3 приема; увеличаване на дозата с 0,25-0,5 mg 1 път на 3 дни до достигане на индивидуална поддържаща доза (обикновено 3-6 mg / ден).
Началната доза за възрастни не трябва да надвишава 1,5 mg / ден, разделена на 3 приема. Дозата може да се повишава с 0,5 mg веднъж на всеки 3 дни, или докато гърчовете престанат, или докато се появят нежелани реакции, които предотвратяват по-нататъшното увеличаване на дозата. Поддържащата доза се избира индивидуално в зависимост от ефекта; обикновено - 3-6 mg / ден. Максималната дневна доза при възрастни е 20 mg.
При пациенти в напреднала възраст се препоръчва начална доза не повече от 0,5 kg.
Дневната доза трябва да бъде разделена на 3 равни дози. Ако дозите не са разделени по равно, тогава най-голямата доза трябва да се приеме преди лягане. Изборът на доза обикновено отнема 1-3 седмици. След това дневната доза може да се приема еднократно, вечер.
Синдром на пароксизмален страх при възрастни - 1 mg / ден (до максимум 4 mg / ден).
Премахването на Rivotril се извършва постепенно.
Предозиране:
Симптоми: сънливост, объркване, парадоксална възбуда, намалени рефлекси, дизартрия, атаксия, нистагъм, тремор, брадикардия, задух или недостиг на въздух, тежка слабост, понижено кръвно налягане, потискане на сърдечната и дихателната дейност, кома.
Лечение: стомашна промивка, активен въглен. Симптоматична терапия (поддържане на дишането и кръвното налягане). Хемодиализата е неефективна.
Бензодиазепиновият антагонист флумазенил не е показан при пациенти с епилепсия, лекувани с бензодиазепини. При такива пациенти антагонистичният ефект на бензодиазепините може да провокира епилептични припадъци.
Странични ефекти:
От нервната система: в началото на лечението (особено при пациенти в напреднала възраст) - сънливост, умора, замаяност, намалена способност за концентрация, атаксия, летаргия, летаргия, каталепсия, притъпяване на емоциите, забавяне на умствените и двигателните реакции; рядко - главоболие, еуфория, депресия, тремор, загуба на паметта, антероградна амнезия (при предписване на Rivotril във високи дози, рискът от него се увеличава), поведенческа неадекватност, депресия на настроението, объркване, дистонични екстрапирамидни реакции (неконтролирани движения на тялото, включително очите), слабост, миастения гравис, дизартрия; изключително рядко - парадоксални реакции (агресивни изблици, объркване, халюцинации, остра възбуда, раздразнителност, тревожност, безсъние). При продължително лечение на някои форми на епилепсия е възможно увеличаване на честотата на пристъпите.
От сетивата: диплопия, нистагъм.
От страна на дихателната система: потискане на дихателния център (особено при интравенозно приложение), бронхиална хиперсекреция (при кърмачета и малки деца).
От страна на хемопоетичните органи: левкопения, неутропения, агранулоцитоза (втрисане, хипертермия, възпалено гърло, прекомерна умора или слабост), анемия, тромбоцитопения.
От храносмилателната система: сухота в устата, хиперсаливация (при кърмачета и малки деца), киселини, гадене, повръщане, загуба на апетит, запек или диария; нарушена чернодробна функция, повишена активност на "чернодробните" трансаминази и алкална фосфатаза, жълтеница.
От пикочно-половата система: уринарна инконтиненция, задържане на урина, нарушена бъбречна функция, повишено или намалено либидо, дисменорея, обратимо преждевременно сексуално развитие при деца (непълно недоносенопубертет).
Алергични реакции към компонентите на Rivotril: уртикария, кожен обрив, сърбеж, изключително рядко - анафилактичен шок.
Ефект върху плода: тератогенност (особено през първия триместър), депресия на ЦНС, дихателна недостатъчност и потискане на сукателния рефлекс при новородени, чиито майки са използвали лекарството.
Други: пристрастяване, наркотична зависимост; понижаване на кръвното налягане; рядко - загуба на тегло, тахикардия, преходна алопеция, промени в пигментацията. При рязко намаляване на дозата или преустановяване на приема, синдромът на "оттегляне" (тремор, повишено изпотяване, възбуда, раздразнителност, нервност, нарушения на съня, тежка тревожност, дисфория, спазъм на гладката мускулатура на вътрешните органи и скелетната мускулатура, миалгия, депресия, гадене, повръщане, тахикардия, конвулсии и епилептични припадъци, което може да е проява на основното заболяване; в тежки случаи може да се развие дереализация, хиперакузия, парестезия, фотофобия, хиперестезия, халюцинации).
Противопоказания:
Свръхчувствителност към компонентите на Ривотрил, потискане на дихателния център, тежка ХОББ (прогресия на степента на дихателна недостатъчност), остра дихателна недостатъчност, миастения гравис, кома, шок, закритоъгълна глаукома (остра атака или предразположение), остра алкохолна интоксикация с отслабване на жизнените функции, остро отравяне с наркотични аналгетици и сънотворни, тежка депресия (може да се отбележи суицидни тенденции), бременност (особено първия триместър), кърмене.
С повишено внимание. Спинална или церебеларна атаксия, хиперкинеза, хипопротеинемия (заболявания, водещи до нейното развитие), анамнеза за лекарствена зависимост, склонност към злоупотреба с психоактивни лекарства, хроничен алкохолизъм, бъбречен и/иличернодробна недостатъчност, CHF, органични мозъчни заболявания, бронхоспастичен синдром, психози (парадоксално засилване на симптомите), нарушения на гълтането при деца, сънна апнея (установена или подозирана), пред- и следоперативен период (потиска кашличния рефлекс), старост.
Взаимодействие с други лекарства и алкохол:
Взаимно усилване на ефектите на антипсихотични лекарства (невролептици), трициклични антидепресанти, други антиепилептични и хипнотични лекарства, общи анестетици, наркотични аналгетици, мускулни релаксанти и етанол.
Намалява ефективността на леводопа при пациенти с паркинсонизъм.
Потенциално е възможно да се увеличи токсичността на зидовудин, когато се използва заедно.
При едновременна употреба с валпроева киселина може да доведе до развитие на епилептичен статус на малки припадъци.
Инхибиторите на микрозомалното окисление, удължавайки T1 / 2, повишават риска от развитие на токсични ефекти.
Индукторите на микрозомалните чернодробни ензими (барбитурати, фенитоин или карбамазепин) ускоряват метаболизма на клоназепам, без да засягат свързването му с протеини (клоназепам не индуцира ензими, участващи в неговия метаболизъм), намаляват ефективността на Rivotril.
Наркотичните аналгетици повишават еуфорията, което води до увеличаване на психологическата зависимост.
Антихипертензивните лекарства могат да увеличат тежестта на понижаването на кръвното налягане.
На фона на едновременното назначаване на клозапин е възможно засилване на респираторната депресия.
При едновременната употреба на фенитоин или примидон се наблюдава повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвния серум.
Циметидинът удължава действието на Ривотрил.
Миелотоксичните лекарства увеличават проявите на хематотоксичност на лекарството.
Предпазни мерки при прием:
Да избегнаувеличаване на епилептичните припадъци, преминаването на пациенти към други антиепилептични лекарства се извършва постепенно.
Добавянето на ново антиконвулсивно лекарство към режима на лечение изисква внимателна оценка на ефекта от терапията, тъй като вероятността от нежелани събития като седация и апатия се увеличава. В такива случаи дозата на всяко лекарство трябва да се коригира, за да се постигне оптимален желан ефект.
При продължително лечение е необходимо да се контролира картината на периферната кръв и активността на "чернодробните" ензими.
Рискът от развитие на лекарствена зависимост се увеличава с употребата на големи дози, значителна продължителност на лечението, при пациенти, които преди това са злоупотребявали с етанол или наркотици. В случай на развитие на лекарствена зависимост, внезапното отнемане е придружено от синдром на "оттегляне" (главоболие, миалгия, тревожност, напрежение, объркване, раздразнителност; в тежки случаи дереализация, деперсонализация, хиперакузия, парестезия на крайниците, светлинна и тактилна свръхчувствителност; халюцинации и епилептични припадъци).
Може да се развие респираторна депресия, особено при интравенозно приложение на клоназепам. Този ефект е по-вероятен, ако пациентът преди това е имал обструкция на дихателните пътища или мозъчно увреждане, както и при назначаването на други лекарства, които потискат дишането. По правило това може да се избегне с внимателен индивидуален подбор на дозата.
При въвеждане / въвеждане е необходимо да изберете вена с достатъчен калибър и да извършите въвеждането много бавно, като постоянно наблюдавате дишането и кръвното налягане. Ако инжекцията се постави бързо или се избере вена с недостатъчен калибър, съществува риск от развитие на тромбофлебит, който от своя страна може да доведе до тромбоза.
При продължителна употреба на Ривотрил при деца трябва да се има предвид възможността от странични ефекти.ефекти върху физическото и психическото развитие, които може да не се появят след много години.
При бременност се предписва след внимателна оценка на връзката между очаквания терапевтичен ефект при майката и възможния негативен ефект върху плода. Анулирането на клоназепам преди или по време на бременност е възможно само ако епилептичните припадъци са леки и редки в отсъствието на лекарството и вероятността от развитие на епилепсия и синдром на "оттегляне" е ниска. Когато се прилага през първия триместър, рискът от вродени малформации се увеличава. Назначаването на големи дози през третия триместър на бременността или по време на раждане може да доведе до неравномерен сърдечен ритъм на плода, както и до хипотермия, артериална хипотония, лека респираторна депресия и лошо сукане при новороденото. Трябва да се помни, че както самостоятелната бременност, така и рязкото спиране на лекарството може да доведе до обостряне на хода на епилепсията.
Продължителната употреба по време на бременност може да доведе до физическа зависимост с развитие на синдром на "оттегляне" при новороденото.
Употребата непосредствено преди или по време на раждане може да причини мускулна слабост при новородени.
По време на лечението с Rivotril трябва да се внимава при шофиране и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и скорост на психомоторните реакции.
Условия на съхранение:
На защитено от светлина място. Да се пази далеч от деца.