Средства, които намаляват телесното тегло
…наднорменото тегло, включително затлъстяването, престана да бъде само естетически проблем и премина в категорията на медицинския.
ВЪВЕДЕНИЕ
СЗО обяви затлъстяването за епидемия на 21 век. Промените в диетата и намалената физическа активност водят до ежегодно нарастване на броя на хората със затлъстяване. В същото време е изключително трудно да се борим със затлъстяването.
Наред с промените в начина на живот, диетата, физическата активност, един от важните методи на лечение е фармакотерапията. Използването на лекарствена терапия улеснява спазването на препоръките за хранене и насърчава по-бързата и по-интензивна загуба на тегло.
Дълго време на пазара нямаше безопасни лекарства (лекарства) за лечение на затлъстяване, а използваните амфетамини, които принадлежат към групата на аноректиците, причиняваха хипертонични кризи и бяха придружени от висок риск от развитие на лекарствена зависимост.
В момента лекарите имат в арсенала си ефективни безопасни лекарства орлистат и сибутрамин. Тези лекарства имат различни механизми на действие, но използването на всяко от тях като част от цялостна програма за лечение на затлъстяване може да постигне стабилна загуба на тегло.
МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ
Орлистат е лекарство с периферно действие. Когато се приема перорално, поради сходството на орлистат с триглицеридите, лекарството се свързва ковалентно със сериновия остатък на активния център на молекулите на стомашната и панкреатичната липаза и го инхибира. Свързването е обратимо, но при физиологични условия инхибиторният ефект на лекарствата върху липазите остава непроменен в целия стомашно-чревен тракт (GIT). В резултат на това се нарушава разграждането на хранителните мазнини и се намалява тяхното усвояване от стомашно-чревния тракт,и неразделените триглицериди се екскретират с изпражненията. Лекарството намалява усвояването на мазнините от храната с около 30%.
При системна употреба този ефект води до намаляване на телесното тегло при пациенти със затлъстяване. Орлистат няма системни ефекти, т.к. практически не се абсорбира в стомашно-чревния тракт.
Сибутраминът е анорексигенен агент с централно действие. Лекарството инхибира обратното захващане на невротрансмитерите серотонин и норепинефрин от синаптичната цепнатина и потенцира синергичните взаимодействия на централната норепинефринова и серотонинергична системи. Сибутраминът намалява апетита и количеството на консумираната храна (увеличава чувството за ситост), а също така повишава термогенезата (поради медиирано активиране на 3-адренергичните рецептори, отговорни за липолизата) и има ефект върху кафявата мастна тъкан.
Лекарството образува в организма активни метаболити (първични и вторични амини), които значително превъзхождат сибутрамин в способността им да инхибират обратното захващане на серотонин и норепинефрин. При in vitro проучвания активните метаболити също блокират обратното захващане на допамин, но 3 пъти по-слабо от норепинефрин и 5-хидрокситриптамин.
Нито сибутраминът, нито неговите активни метаболити влияят върху освобождаването на моноамини и активността на МАО (моноаминооксидаза), не взаимодействат с невротрансмитерни рецептори, включително серотонинергични, адренергични, допаминергични, бензодиазепинови и глутаматни, нямат антихолинергични и антихистаминови ефекти. (! ) Тъй като това лекарство няма изразен ефект върху допаминергичните системи, от негова страна не възниква зависимост и пристрастяване. Сибутрамин инхибира тромбоцитното усвояване на 5-хидрокситриптамин и може да повлияе на тромбоцитната функция.
Отслабванепридружено от повишаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност (HDL) в кръвния серум и намаляване на количеството на триглицеридите, общия холестерол, липопротеините с ниска плътност (LDL) и пикочната киселина.
По време на лечението се наблюдава леко повишаване на кръвното налягане (BP) в покой (средно с 1-3 mm Hg) и умерено повишаване на сърдечната честота (средно с 3-7 удара в минута), но в отделни случаи са възможни по-изразени промени. Въпреки това, загубата на тегло при продължителна употреба на сибутрамин е придружена от понижаване на кръвното налягане.
МЯСТО В ТЕРАПИЯ
Орлистат се използва главно за лечение на алиментарно-конституционално затлъстяване. Ефективността на орлистат е оптимална, когато се приемат лекарства по време на или в рамките на 1 час след хранене, съдържащо по-малко от 30% калории от мазнини. Препоръчителната доза орлистат е 1 капсула (120 mg) 3 пъти дневно по време на хранене.
Приемът на орлистат при пациенти със затлъстяване и метаболитен синдром е придружен от значително намаляване на общия холестерол, намаляване на LDL холестерола, повишаване на HDL холестерола, понижаване на кръвното налягане, намаляване на нивата на инсулин на гладно и намаляване на риска от развитие на захарен диабет тип 2 (захарен диабет тип 2). При пациенти с DM-2 се подобрява компенсацията на въглехидратния метаболизъм.
Има доказателства за успешното използване на орлистат за лечение на менструални и репродуктивни нарушения при жени с метаболитен синдром и синдром на поликистозни яйчници.
Сибутрамин се използва като комплексна поддържаща терапия при пациенти с наднормено тегло с алиментарно-конституционално затлъстяване с ИТМ 30 kg/m2 или повече или с ИТМ 27 kg/m2 или повече, но при наличие на други рискови фактори (ИБС, ЗД-2, дислипопротеинемия). Клиничните проучвания показват, чеупотребата на това лекарство за лечение на затлъстяване DM-2 води до намаляване на средното ниво на HbA1c и намалява необходимостта от перорални хипогликемични средства. Поведенческите проучвания показват ефективността на сибутрамин за лечение на затлъстяване при жени с менопаузален метаболитен синдром.
Сибутрамин се използва перорално, 1 път на ден (сутрин), началната доза е 10 mg (с лоша поносимост могат да се приемат 5 mg); в случай на недостатъчна ефективност след 4 седмици. дозата се повишава до 15 mg/ден. Продължителност на лечението - 1 година.
Лекарствата трябва да се приемат само според указанията на лекар (Самолечението може да навреди на вашето здраве)