СТЕЛЕВО - раздел, капак

Активно вещество

Фармакологична група

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Покрити таблеткикафеникаво-червени или сиво-червени, кръгли, двойноизпъкнали, без делителна черта, маркирани с код "LCE 50" от едната страна.

Помощни вещества:царевично нишесте, манитол, кроскармелоза натрий, повидон, магнезиев стеарат.

Състав на черупката:хипромелоза, титанов диоксид, жълт железен оксид, червен железен оксид, магнезиев стеарат, полисорбат 80, глицерол 85%, пречистена вода, етанол 96%.

30 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки 100 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Покрити таблеткикафеникаво-червени или сиво-червени, продълговато-овални, двойноизпъкнали, без делителна черта, маркирани с код "LCE 100" от едната страна.

Помощни вещества:царевично нишесте, манитол, кроскармелоза натрий, повидон, магнезиев стеарат.

30 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки 100 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Покрити таблеткикафеникаво-червени или сиво-червени, продълговато-елипсовидни, двойноизпъкнали, без прорез, маркирани с код "LCE 150" от едната страна.

Помощни вещества:царевично нишесте, манитол, кроскармелоза натрий, повидон, магнезиев стеарат.

30 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки 100 бр. - полиетиленови бутилки (1) - картонени опаковки.

Клинична и фармакологична група

Регистрационни номера

фармакологичен ефект

Комбинирано антипаркинсоново лекарство, което представлява комбинация от леводопа, метаболитен прекурсор на допамин, карбидопа, инхибитор на декарбоксилазата на ароматна аминокиселина, и ентакапон, инхибитор на катехол-О-метилтрансфераза (COMT).

Карбидопа инхибира процеса на декарбоксилиране на леводопа и образуването на допамин в периферните тъкани, което индиректно води до увеличаване на количеството леводопа, навлизащо в централната нервна система.

В резултат на инхибирането на допа декарбоксилазата, леводопа се биотрансформира с участието на катехол-О-метилтрансфераза (COMT) в потенциално опасен метаболит 3-O-метилдопа (3-OMD).

Ентакапон е обратим, специфичен инхибитор на COMT, главно с периферно действие. Ентакапон забавя клирънса на леводопа от кръвния поток, което води до повишаване на бионаличността на леводопа, удължавайки терапевтичния му ефект.

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

Бързо, но не напълно (20-30% от дозата) се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Поглъщането на храна, богата на големи количества неутрални аминокиселини, може да забави и намали усвояването.

Cmax след перорално приложение се постига след 2-3 часа Индивидуалната бионаличност е 15-33%.

Леко се свързва с плазмените протеини (10-30%). Vd - 1,6 л / кг.

Метаболизъм и екскреция

Той се метаболизира активно във всички тъкани с помощта на допа-декарбоксилаза и катехол-О-метилтрансфераза до допамин, норепинефрин, епинефрин и 3-О-метилдопа. 75% от приетата доза се екскретира сурината под формата на метаболити за 8 часа Екскретира се непроменен в урината (35% за 7 часа) и в изпражненията. Общият клирънс на леводопа е 0,55-1,38 l/kg/h.

T1 / 2 е 0,6-1,3 часа.

Всмукване и разпределение

В сравнение с леводопа, той се абсорбира и абсорбира малко по-бавно. Фармакокинетичните данни са ограничени. Свързва се с плазмените протеини с около 36%.

Индивидуалната бионаличност е 40-70%.

Сред метаболитите, екскретирани в урината, основните са: алфа-метил-3-метокси-4-хидроксифенилпропионова киселина и алфа-метил-3,4-дихидроксифенилпропионова киселина. T1/2 е 2-3 часа.

Метаболизъм и екскреция

Той се биотрансформира в черния дроб до два основни метаболита, които се екскретират в урината като глюкурониди и несвързани структури. Непроменен карбидопа се екскретира 30% с урината. Сред метаболитите, екскретирани в урината, основните са алфа-метил-3-метокси-4-хидроксифенилпропионова киселина и алфа-метил-3,4-дихидроксифенилпропионова киселина. T1 / 2 е 0,6-1,3 часа.

Всмукване и разпределение

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax при еднократен перорален прием се постига след 1 ч. Индивидуалната бионаличност е 35% (при еднократна перорална доза от 200 mg).

Свързва се с плазмените протеини с 98%, главно с албумин; в терапевтични концентрации не измества други лекарства с висока степен на комплексообразуване от връзката с протеини (включително варфарин, салицилова киселина, фенилбутазон, диазепам). Vd - 0,27 л / кг.

Метаболизъм и екскреция

Почти напълно метаболизиран. Претърпява ефект на "първо преминаване" през черния дроб, малко количество ентакапон, който е (E)-изомер, се превръща в (Z)-изомер(представлява приблизително 5% от общото количество ентакапон в плазмата). Основният път на метаболизъм на ентакапон и неговия активен метаболит е конюгация с глюкуронова киселина.

Екскретира се с урина с 10-20% и с изпражнения и жлъчка - с 80-90%. Общият клирънс е около 0,7 l/kg/h. T1 / 2 е 0,4-0,7 часа.

Поради краткия T1 / 2 при многократно приложение, няма истинско натрупване на леводопа или ентакапон.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

Фармакокинетичните параметри при по-млади (45-64 години) и по-възрастни (65-75 години) пациенти са еднакви.

Бионаличността на леводопа е значително по-висока при жените. Бионаличността на карбидопа и ентакапон не зависи от пола на пациентите.

Метаболизмът на ентакапон се забавя при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh клас A и B), което води до повишаване на плазмените концентрации на ентакапон както във фазата на абсорбция, така и във фазата на елиминиране.

Увредената бъбречна функция не повлиява фармакокинетиката на ентакапон. Не са провеждани фармакокинетични проучвания на леводопа и карбидопа при пациенти с увредена бъбречна функция.

Показания за употреба на лекарството

- Болест на Паркинсон и синдром на паркинсонизъм (с изключение на лекарствени) в случаите, когато употребата на комбинация от леводопа и карбидопа е неефективна.

Дозов режим

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето, без да се разделя таблетката на части.

Оптималната дневна доза се определя чрез внимателен индивидуален подбор. Препоръчва се да се използва един от трите съществуващи вида дозировка на лекарството (50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg или 150/37,5/200 mg леводопа/карбидопа/ентакапон). Приемайте като еднократна дозасамо 1 табл. всякаква дозировка. Максималната дневна доза е 1,5 g леводопа, 2 g ентакапон, 375 mg карбидопа (съответстващи на 10 таблетки Сталево 150/37,5/200 mg).

Ако е необходимо да се приложи по-голямо количество леводопа, интервалът между дозите на лекарството се намалява и/или пациентът се прехвърля на лечение със Stalevo в по-висока доза (винаги в препоръчителната доза).

Ако е необходимо по-малко количество леводопа, тогава интервалите между дозите на лекарството се увеличават и / или пациентът се прехвърля на лечение със Stalevo в по-ниска доза.

Ако едновременно със Stalevo се използват други лекарства, съдържащи леводопа, трябва внимателно да се спазват препоръките за общата дневна доза на лекарството.

Страничен ефект

От страна на централната нервна система и периферната нервна система:атаксия, изтръпване, тризъм, активиране на латентен синдром на Хорнер, дискинезия (включително хореоморфни, дистонични и други неволни движения), хиперкинезия, брадикинезия (феномен на изключване), влошаване на симптомите на паркинсонизъм, блефароспазъм, бруксизъм; сънливост, замаяност, главоболие, анорексия, объркване, безсъние, кошмари, халюцинации, възбуда, безпокойство, еуфория; промени в мисленето (включително параноично мислене и преходни психози); депресия със или без суицидни тенденции; когнитивна дисфункция.

От страна на органа на зрението:диплопия, замъглено зрително възприятие, разширена зеница, окулогенни кризи.

От страна на сърдечно-съдовата система:аритмия, ортостатична хипотония, артериална хипертония, флебит.

От храносмилателната система:сухота в устата, горчив вкус в устата, гадене, повръщане, слюноотделяне, дисфагия, хълцане, болка и дискомфортусещания в корема, запек, диария, метеоризъм, усещане за парене на езика, стомашно-чревно кървене, развитие на дуоденална язва, хепатит.

Дерматологични реакции:зачервяване на кожата, чувство на зачервяване, хиперхидроза, обезцветяване на потта (потъмняване), косопад, еритематозен или макулен обрив, уртикария.

От отделителната система:задържане на урина, уринарна инконтиненция, обезцветяване на урината, приапизъм.

От страна на дихателната система:болка в гърдите, диспнея.

От страна на хемопоетичната система:анемия (включително хемолитична), тромбоцитопения, агранулоцитоза.

Други:слабост, умора, дисфония, злокачествен меланом.

Противопоказания за употребата на лекарството

- тежки нарушения на чернодробната функция;

- комбинирана употреба с неселективни МАО инхибитори тип А и В (например фенелзин, транилципромин);

- комбинирана употреба със селективни МАО инхибитори тип А и В;

- злокачествен невролептичен синдром и / или атравматична остра рабдомиолиза (включително анамнеза).

- деца и юноши до 18 години;

- период на кърмене (кърмене);

- Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

Лекарството е противопоказано при тежка чернодробна дисфункция. Свниманиелекарството трябва да се използва при чернодробни заболявания.

Заявление за нарушения на бъбречната функция

Свниманиелекарството трябва да се използва при бъбречни заболявания.

Бременност и кърмене

Лекарството е противопоказано за употреба по време на бременност (освен ако потенциалният благоприятен ефектот приема на лекарството надвишава възможния риск за развитието на плода) и по време на кърмене.

специални инструкции

Stalevo не е предназначен за премахване на екстрапирамидни реакции, причинени от приема на лекарства.

Преди планираната обща анестезия, лекарството може да се приема, докато пациентът има право на перорално приложение.

При продължителна терапия със Stalevo е необходимо периодично проследяване на функциите на черния дроб, хемопоезата, бъбреците и сърдечно-съдовата система. Необходим е контрол на функцията на сърдечно-съдовата система през целия период на първоначалната корекция на дозата на лекарството.

Употребата на лекарството при глаукома с отворен ъгъл е възможна само при внимателен контрол на вътреочното налягане.

При замяна на Stalevo с лечение с леводопа + карбидопа (без ентакапон) ще е необходимо увеличаване на дозата на леводопа.

Отмяната на Stalevo се извършва бавно, ако е необходимо, като се увеличи дозата на леводопа.

Терапията със Stalevo не възпрепятства употребата на други антипаркинсонови лекарства. Дневната доза селегинин, когато се приема едновременно със Stalevo, не трябва да надвишава 10 mg.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Ентакапон в комбинация с леводопа причинява сънливост и понякога мигновено заспиване. Необходимо е да се откажете от шофирането и работата с машини и механизми, докато приемате лекарството Stalevo.

Предозиране

Симптоми:повишена тежест на нежеланите реакции.

Лечение:хоспитализация, стомашна промивка, активен въглен, контрол на функциите на дихателната, сърдечно-съдовата и отделителната система, ЕКГ мониториране; ако е необходимо - антиаритмична терапия.

Пиридоксинът е неефективен припредозиране на Stalevo.

лекарствено взаимодействие

Терапевтичният ефект на Stalevo намалява, когато се приема едновременно с антагонисти на допаминовите рецептори (някои антипсихотици и антиеметици), фенитоин, папаверин.

Когато се приема едновременно с препарати, съдържащи желязо, ефективността на Stalevo може да намалее, тъй като леводопа и ентакапон образуват хелатни комплекси с железни йони в стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се спазва интервал от 2-3 часа между приема на Stalevo и желязосъдържащи препарати.

Терапевтичният ефект на Stalevo може да бъде намален при пациенти, подложени на диета с високо съдържание на протеини, поради конкурентното действие на леводопа и някои аминокиселини.

Stalevo е съвместим с имизин и моклобемид, пиридоксин хидрохлорид, диазепам, ибупрофен.

Условия за съхранение

Списък Б. Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура от 15 ° до 25 ° C. Срок на годност - 3 години.