Суматриптан, инструкции за употреба на лекарства, аналози, рецензии
Инструкции от tablet.rf
Главно меню
Само най-актуалните официални инструкции за употреба на лекарства! Инструкциите за лекарства на нашия уебсайт са публикувани непроменени, в които са приложени към лекарствата.
Суматриптан*
ПРЕЦИЗНИТЕ ЛЕКАРСТВА ТРЯБВА ДА СЕ ПРЕДПИСВАТ НА ПАЦИЕНТ САМО ОТ ЛЕКАР. ТАЗИ ИНСТРУКЦИЯ Е САМО ЗА ЗДРАВНИ СПЕЦИАЛИСТИ.
Описание на активното вещество Суматриптан / Sumatriptan.
Формула: C14H21N3O2S, химично наименование: 3-[2-(диметиламино)етил]-N-метилиндол-5-метансулфонамид (и като сукцинат).Фармакологична група: междинни продукти/серотонергични агенти.Фармакологично действие: против мигрена.
Фармакологични свойства
Суматриптан взаимодейства с 5-HT1 рецепторите (докато суматриптанът не действа върху рецепторите от подвидовете 5-HT2-5-HT7), главно в съдовете на мозъка, което води до тяхното стесняване. Суматриптан селективно възбужда серотониновите 5-HT1D рецептори в съдовете на мозъка (твърдата мозъчна обвивка на базиларната артерия), намалява натрупването на специфичен стимулиращ протеин в ядрата на тригеминалния нерв, инхибира активирането на тригеминалната система и активира антиноцицептивните серотонинергични механизми в мозъчния ствол. Sumatriptan свива съдовете, разширени по време на мигренозен пристъп и по този начин го спира (без да има директен аналгетичен ефект).
Когато се приема перорално и когато се прилага интраназално, той се абсорбира бързо. Бионаличността на суматриптан поради непълна абсорбция и метаболизъм при първо преминаване е 15%. Максималната концентрация при приемане на 100 mg от лекарството се достига в рамките на 2-2,5 часа ие 51 ng/ml. При интраназално приложение максималната плазмена концентрация се достига след 1-1,5 часа и е 12,9 ng / ml. Средният обем на разпределение на суматриптан е 2,4 L/kg. Sumatriptan се свързва слабо с плазмените протеини (14-21%). С участието на MAO суматриптан се биотрансформира, за да образува метаболити, които са неактивни; основните от тях са индолоцетният аналог на суматриптан и неговият глюкуронид. Елиминационният полуживот на суматриптан е 2,5 часа. Бъбречният клирънс е 260 ml / min, извънбъбречният клирънс е приблизително 80% от общия клирънс, общият плазмен клирънс е средно 1160 ml / min. Суматриптан се екскретира чрез бъбреците (60%, главно под формата на метаболити - 97%), останалата част се екскретира чрез червата. Обикновено клиничният ефект се отбелязва след 0,5 часа при перорално приложение на 100 mg и след 15 минути при интраназално приложение на 20 mg. В 50-70% от случаите пристъпът на мигрена бързо се отстранява чрез поглъщане на 25 до 100 mg от лекарството. Суматриптан премахва фотофобията и гаденето, свързани с мигрена. Най-голям ефект от суматриптан се наблюдава, когато се прилага в разгара на пристъпа. В около 33% от случаите може да се развие рецидив на мигренозен пристъп в рамките на следващите 24 часа, което налага повторната употреба на суматриптан.
Премахване на мигренозни пристъпи (без аура или с нея).
Начин на приложение на суматриптан и дозировка
Суматриптан се приема перорално (независимо от приема на храна), прилага се интраназално. Вътре - 50 mg (евентуално 100 mg). Интраназално - 20 mg (1 доза) в една ноздра. Повторното въвеждане на суматриптан е възможно не по-рано от 2 часа по-късно. Максималната дневна доза за интраназално приложение е 2 дози от 20 mg, за перорално приложение - 300 mg.
Суматриптан за профилактика на мигренапредназначени. Употребата на лекарството е възможна само когато диагнозата не е под съмнение. Когато суматриптан се използва при пациенти с атипична мигрена или при пациенти с недиагностицирана преди това мигрена, трябва да се изключат други потенциално опасни неврологични състояния. Трябва да се има предвид, че при пациенти с мигрена се увеличава вероятността от развитие на мозъчно-съдови нарушения (например преходен мозъчно-съдов инцидент или инсулт). Наличието на рискови фактори от страна на кръвоносната система (мъже над 40 години, жени в постменопаузален период и пациенти с рискови фактори за коронарна болест) налага необходимостта от предварителен преглед за изключване на патологии от страна на съдовете и сърцето. Има съобщения за появата на слабост, нарушена координация, хиперрефлексия при приемане на лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) и суматриптан. Преди и по време на терапията, редовен прием на храна, диета, изключване от диетата на храни, които съдържат тирамин (какао, шоколад, ядки, боб, цитрусови плодове, целина, домати, сирена), както и алкохолни напитки (включително шампанско, сухо, особено червено, вино, бира), поддържане на здравословен начин на живот, спортуване (ски, плуване, ходене), наличие на всяко хоби (създава положителна емоционална състояние и по този начин предотвратява развитието на гърчове) са необходими.мигрена). Хората, които имат анамнеза за свръхчувствителност към сулфонамиди, са по-склонни да получат алергични реакции, когато приемат суматриптан. Шофьорите на превозни средства и хората, които се занимават с потенциално опасни дейности, изискващи повишена скорост, трябва да използват суматриптан с повишено внимание.реакции и внимание.
Противопоказания за употреба
Свръхчувствителност, офталмоплегична, базиларна или хемиплегична форма на мигрена; инсулт (включително анамнеза за него), преходни мозъчно-съдови инциденти (включително анамнеза за него), неконтролирана артериална хипертония, инфаркт на миокарда (включително анамнеза за него), ангина пекторис (включително ангина на Prinzmetal), исхемична болест на сърцето (включително съмнение за нея), оклузивна периферна съдова болест, тежко увреждане на функционалното състояние на бъбреците и/или черния дроб, съвместна употреба на сума триптан и ерготамин (включително неговите производни (включително метисергид)), комбинираната употреба на МАО инхибитори и период до 2 седмици след тяхното отмяна.
Ограничения за прилагане
Епилепсия (включително всяко състояние с понижен гърчов праг), контролирана артериална хипертония, кърмене, бременност, възраст над 65 години (опитът е ограничен), възраст под 18 години (ефикасността и безопасността не са установени).
Употреба по време на бременност и кърмене
По време на бременност употребата на суматриптан е възможна само когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода (не са налични строго контролирани и адекватни проучвания за безопасност). Необходимо е да се избягва кърменето в рамките на един ден след употребата на суматриптан (екскретира се в кърмата).
Странични ефекти на суматриптан
От страна на кръвоносната система: понижаване на кръвното налягане, временно повишаване на кръвното налягане (наблюдавано скоро след поглъщане), тахикардия, брадикардия, палпитации, в някои случаи - аритмии (преди камерно мъждене),инфаркт на миокарда, преходни ЕКГ промени от исхемичен тип, спазми на коронарните артерии, синдром на Рейно; сетивни органи и нервна система: замаяност, умора и / или слабост, сънливост, в някои случаи - конвулсивни пристъпи, диплопия, нистагъм, скотома, мушици пред очите, намалена зрителна острота, изключително рядко - частична преходна загуба на зрение; храносмилателна система: гадене, дисфагия, повръщане, леко повишаване на чернодробните ензими, коремен дискомфорт, рядко - исхемичен колит; алергични реакции: кожни прояви (сърбеж, уртикария, обрив, еритема), анафилаксия; други: изтръпване, болка, чувство на топлина, чувство на тежест или натиск, зачервяване на лицето, миалгия; локални реакции (при интраназално приложение): леко преходно усещане за парене или дразнене във фаринкса и / или носната кухина, епистаксис.
Взаимодействие на суматриптан с други вещества
Когато се комбинира с ерготамин и лекарства, съдържащи ерготамин, се развива продължителен вазоспазъм (суматриптан може да се използва не по-рано от един ден след приема на ерготамин или лекарства, които го съдържат, а приемането на ерготамин или лекарства, които го съдържат, не може да бъде по-рано от 6 часа след употребата на суматриптан). Възможно е взаимодействие между MAO инхибитори и суматриптан (комбинираната им употреба е противопоказана). Възможно е взаимодействие между лекарства от групата на SSRI и суматриптан. Не са наблюдавани взаимодействия на суматриптан с пропранолол, пизотифен, флунаризин и етилов алкохол (алкохол, водка).