Suprastin - инструкции за употреба, прегледи

Suprastin е антихистаминово лекарство.

Активно вещество

Хлоропираминът действа като активно вещество в Suprastin. Той е производно на етилендиамин. В този лекарствен продукт хлоропираминът е представен от хидрохлорид. Химична формула: C16H20ClN3. Име: N-[(4-хлорофенил)метил]-N',N'-диметил-N-2-пиридинил-1,2-етандиамин (и като хидрохлорид).

Употребата на Suprastin в клиничната практика, както може да се досетите от името на групата лекарства, е свързана с неговото антихистаминово действие, по-точно с блокадата на хистаминовите рецептори.

Хистаминът е биологично активно вещество, медиатор, който регулира много физиологични и биохимични процеси в организма. Той принадлежи към класа на биогенните амини, азотни съединения, образувани от аминокиселини. Биологичната суровина за образуването на хистамин е аминокиселината хистидин.

Хистаминът се натрупва в мастоцитите, които се намират в съединителната тъкан на различни органи. В кръвта хистаминът се намира в базофилите, които са един от видовете левкоцити. С разрушаването или дегранулацията на мастоцитите, съдържащият се в тях хистамин се освобождава в тъканите с развитието на подходящи ефекти.

Тези ефекти са разнообразни и се дължат на влиянието на хистамина върху различни физиологични процеси. Под въздействието на хистамина се получава спазъм на бронхите. Луменът на периферните артерии (артериоли) се разширява, пропускливостта на съдовата стена за течната част на кръвта, плазмата, се увеличава. В резултат на това плазмата навлиза в тъканното пространство, развива се оток.

Под действието на хистамина се увеличава образуването на стомашен сок, повишава се неговата киселинност. Повишава и отделянето на слуз в различни органи – в стомаха, в носоглътката и в бронхите. Плавен тонувеличава се и мускулатурата на стомашно-чревния тракт. Разширяването на лумена на артериолите и директният ефект на хистамина върху миокарда е придружено от спад на кръвното налягане и нарушение на сърдечния ритъм.

Това вещество действа като невротрансмитер, осигурявайки предаването на нервни импулси в централната нервна система и в периферните нерви. В допълнение, хистаминът осигурява възприемането на определени видове болка. Дегранулацията на мастоцитите се извършва под въздействието на редица фактори. На първо място, това са алергични реакции.

Чуждото вещество, алергенът, се разпознава и запомня от нашата имунна система. При повторното му приемане имунната система отделя антитела, чиято цел е да неутрализират антигена. В този случай се образуват комплекси антиген-антитяло, които се фиксират върху мастоцитите, причинявайки тяхната дегранулация.

Клинично това се проявява с промени в кожата (оток, сърбеж, уртикария), алергичен ринит, конюнктивит. В особено тежки случаи, на фона на спад на кръвното налягане и инхибиране на контрактилитета на миокарда, се развива анафилактичен шок.

Като алергени могат да действат различни лекарства, токсини, растителен прашец, домакински химикали и др. Някои храни (краве мляко, месо, цитрусови плодове, ядки, ягоди) са богати на хистамин или насърчават дегранулацията на мастните клетки.

С различни възпалителни реакции се отбелязва картина на оток, зачервяване на кожата и лигавиците, локална болка, подобна на алергия. Нищо чудно, че хистаминът, заедно с други биологично активни вещества, се класифицира като медиатор на възпалението. Хистаминът осъществява своето действие чрез свързване със специални рецептори. Тези рецептори, наречени хистаминови рецептори, се обозначават с буквата Н.

Има 3 вида хистаминови рецептори:

H-1 - върху кожата и лигавицитечерупки, в гладката мускулатура на бронхите, кръвоносните съдове, в ендотела (вътрешната обвивка) на кръвоносните съдове;
H-2 - париетални клетки на стомашната лигавица;
Н-3 - ЦНС и периферни нерви.

Suprastin, като се свързва с H-1 рецепторите, предотвратява тяхното взаимодействие с хистамин. Това предотвратява съответните негативни прояви на алергични реакции: подуване на кожата, лигавиците и горните дихателни пътища, алергичен обрив, сърбеж, алергичен ринит (хрема) и конюнктивит.

Предотвратяват се такива сериозни усложнения на алергичните реакции като оток на Quincke, бронхоспазъм и кардиогенен шок. Антихистаминовата активност на Suprastin е голяма, но ефектът му е краткотраен. Suprastin има не само антихистамин, но и антихолинергичен ефект.

Това лекарство, като се свързва с мускариноподобни ацетилхолинови рецептори (m-холинергични рецептори), предотвратява тяхното взаимодействие с медиатора ацетилхолин. М-холинергичните рецептори възприемат импулса на парасимпатиковата част на автономната нервна система.

Блокадата на тези рецептори от Suprastin води до редица положителни и отрицателни физиологични ефекти. Това е премахване на спазъм на гладката мускулатура на бронхите и стомашно-чревния тракт, инхибиране на стомашната и бронхиалната секреция, сухота в устата, тахикардия (учестен сърдечен ритъм), повишено IOP (вътреочно налягане).

Друга отрицателна характеристика на Suprastin: той прониква през BBB (кръвно-мозъчната бариера) и причинява седация, сънливост и намалено внимание, забавяне на мисленето и двигателните реакции. Предполага се, че тези ефекти се дължат на блокадата на Suprastin H-3 хистаминовите рецептори в централната нервна система. Suprastin има умерен антиеметичен ефект, който също се свързва с ефекта му върху мозъкаструктури.

Малко история

Хлоропирамин хидрохлорид принадлежи към първото поколение антихистамини. Първите представители на тази лекарствена група са получени през 30-те години на ХХ век. Хлоропираминът под патентното наименование Suprastin е синтезиран от служители на унгарската фармацевтична компания EGIS.

Впоследствие бяха получени по-ефективни и безопасни антихистамини от II и III поколение. Супрастин обаче продължава да се използва в България. Официално е включен в списъка с жизненоважни и основни лекарства.

Такава популярност на Suprastin се дължи на някои предимства пред новите лекарства. На първо място, това е мощен, макар и краткотраен ефект. За дългосрочно лечение на алергични състояния Suprastin е малко полезен. Твърде много странични ефекти.

Да, и консумацията на лекарството е голяма поради краткото му действие. Но се търси при незабавни алергични реакции, когато резултатът трябва да се постигне възможно най-бързо, тук и сега. Това също допринася за наличието на инжекционни форми на лекарството. В крайна сметка, както знаете, при остри състояния инжекциите са много по-предпочитани от таблетките. И цената на Suprastin е ниска, много по-ниска от съвременните му колеги.

И Suprastin може да се използва в педиатрията. Употребата на хлоропирамин в чужбина обаче е ограничена. Този лекарствен продукт не се препоръчва за употреба от Американската администрация по храните и лекарствата.

Технология на синтеза

Хлоропирамин хидрохлорид се получава по време на сложни биохимични реакции. При приготвянето на таблетки, заедно с активното вещество, желатин, стеаринова киселина, талк, картофено нишесте,лактоза монохидрат.

Форма за освобождаване

Таблетки 25 mg;
Ампули 1 ml 2% инжекционен разтвор.

Някои български фармацевтични компании, малко известни на потребителския пазар, произвеждат лекарство под името на активната съставка.

Въпреки това, хлоропираминът е рядък и търсенето е ниско. Много хора предпочитат да използват стария доказан Suprastin. В чужбина лекарството може да има имена Anafillin, Nilfan, Sinopen. Първото поколение антихистамини, в допълнение към Suprastin, включва Diphenhydramine, Tavegil, Diazolin, Pipolfen, Fenkarol. Много от тези лекарства, които се характеризират с бързо действие, ефективност и ниска цена, все още се използват в клиничната практика.

Атопичен и контактен дерматит;
алергичен конюнктивит;
серумна болест;
ангиоедем на Quincke;
алергичен ринит;
Остра и хронична екзема;
копривна треска;
сърбеж по кожата;
хранителна алергия;
Алергични реакции към ухапвания от насекоми;
сенна хрема;
Инфекциозни възпалителни заболявания на УНГ органи.

Таблетките се приемат перорално, не се дъвчат и се измиват с вода. Обикновено се приема по 1 таблетка 2-3 пъти на ден. Инжекционният разтвор се прилага интрамускулно и интравенозно, 1-2 ампули на ден. При липса на ефект дозите на таблетките и инжекционния разтвор могат да бъдат увеличени, но не повече от 2 mg / kg телесно тегло.

При остри състояния се препоръчва да се започне с интравенозно приложение на лекарството. След това, след постигане на ефект, преминават към интрамускулно приложение и след това към приемане на хапчета. При хора с нарушена чернодробна и бъбречна функция Suprastin се предписва в намалени дози.

Препоръчителни дози задеца:

Около 1 месец до 1 година - ¼ таблетка 2-3 пъти дневно;
От 1 година до 6 години - ¼ таблетка 3 пъти дневно или ½ таблетка 2 пъти дневно;
От 6 до 14 години - ½ таблетка 2-3 пъти на ден.

От 1 месец до 1 година - ¼ ампула;
От 1 до 6 години - ½ ампула;
От 6 до 14 години - ½-1 ампула.

Дозировката за деца над 14 години е същата като за възрастни.

Фармакодинамика

Лекарството се абсорбира почти напълно в горните отдели на стомашно-чревния тракт - в стомаха и в тънките черва. Свързване с плазмените протеини - 7,9%. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се създава 1-2 часа след зареждането. Терапевтичната концентрация в кръвта се поддържа в продължение на 4-6 часа.

Антихистаминовият ефект се развива 15-20 минути след приема, достига своя максимум след 1 час и продължава 3-6 часа. Хлоропираминът се метаболизира в черния дроб. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити (90-95%) и в по-малка степен (5-10%) през червата.

Странични ефекти

ЦНС: летаргия, сънливост, главоболие, замаяност, умора, тремор на крайниците;
Сърдечно-съдова система: понижаване на кръвното налягане, учестяване на сърдечната честота, сърдечни аритмии;
Стомашно-чревни: гадене, повръщане, коремна болка, загуба на апетит, сухота в устата, запек, диария;
Кръв: левкопения, агранулоцитоза;
Пикочна система: затруднено уриниране;
Очи: повишено ВОН;
Кожа: фоточувствителност.

Тези нежелани реакции, редки и краткотрайни, изчезват бързо след спиране на Suprastin.

Противопоказания

Свръхчувствителност към хлоропирамин;
Остър миокарден инфаркт;
Пристъп на бронхиална астма;
Остра задръжка на урина;
Аденом на простатата;
Стомашна язва;
Закритоъгълна глаукома;
Неонатален период до 1 месец.

Лекарството се предписва с голямо внимание при заболявания на пениса и бъбреците. Suprastin, подобно на други антихистамини от първо поколение, е противопоказан при шофиране, работа с потенциално опасни машини и механизми и извършване на други дейности, изискващи повишена концентрация.

Взаимодействие с други лекарства

Седативни лекарства, транквиланти, МАО (моноаминооксидазни) инхибитори, трициклични антидепресанти, аналгетици, симпатолитици, антихолинергици - засилване на действието на тези лекарства;
Кофеин, Фенамин - премахване на инхибиращия ефект на Suprastin върху централната нервна система;
Ототоксични лекарства - Suprastin може да маскира ототоксичността в ранния й стадий;
Етанол - повишена алкохолна интоксикация.

Бременност и кърмене

Предвид факта, че хлоропирамин преминава през плацентата, употребата му е противопоказана по време на бременност, особено през първия триместър и 2-3 седмици преди планираното раждане. В други периоди на бременност се предписва само в изключителни случаи, като се фокусира върху съотношението риск-полза. Това лекарство преминава и в кърмата. Ето защо, след приема на Suprastin, се препоръчва да спрете кърменето.

Лекарството се съхранява при температура не по-висока от 25 0 С. Срок на годност на сока - 5 години. Suprastin в ампули се освобождава само по лекарско предписание. Таблетките могат да бъдат закупени без рецепта.