Таблетки - Лекарствена форма Дикломелан - Указател на лекарствата - Аптечна информация
Лекарствена форма на таблетки Дикломелан
Описание на лекарствената форма на таблетките Дикломелан
Фармакологично действие на таблетките Дикломелан
Фармакокинетика на таблетки Дикломелан
Абсорбцията е бърза и пълна, храната забавя скоростта на абсорбция. След перорално приложение на 50 mg Cmax - 1,5 mcg / ml, TCmax - 2-3 часа.
Дългодействащ диклофенак: в резултат на забавеното освобождаване на лекарството Cmax в плазмата е по-ниска от тази, създадена при прилагане на краткодействащо лекарство; въпреки това, той остава висок за дълго време след поглъщане. Cmax - 0,5-1 mcg / ml, TCmax - 5 часа след приема на 100 mg таблетки с удължено действие.
След интравенозно капково приложение на 75 mg Cmax - 1,9 μg / ml (5,9 μmol / l). След i / m приложение Cmax - 2,5 μg / ml (8 μmol / l), TCmax - 20 минути.
При ректално приложение TCmax - 30 минути.
Плазмената концентрация е линейно свързана с приложената доза.
Бионаличност - 50%. Комуникация с плазмените протеини - повече от 99% (повечето се свързва с албумин). Прониква в кърмата, синовиалната течност; Cmax в синовиалната течност се наблюдава 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. T1 / 2 от синовиалната течност - 3-6 часа (концентрацията на лекарството в синовиалната течност 4-6 часа след приложението му е по-висока, отколкото в плазмата, и остава по-висока за още 12 часа).
50% от лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб; AUC е 2 пъти по-малка след перорално приложение на лекарството, отколкото след парентерално приложение на същата доза. Метаболизмът се осъществява в резултат на многократно или единично хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Изоензимът участва и в метаболизма на лекарствата.CYP2C9. Фармакологичната активност на метаболитите е по-малка от тази на диклофенак.
Системният клирънс е 260 ml/min. T1 / 2 от плазмата - 1-2 ч. 60% от приложената доза се екскретира като метаболити през бъбреците; по-малко от 1% се екскретира непроменен, останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 10 ml / min) екскрецията на метаболитите в жлъчката се увеличава, докато не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта.
При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза фармакокинетичните параметри не се променят.
Приемайте таблетки Дикломелан с повишено внимание
Режим на дозиране на таблетки Дикломелан
Вътре, без дъвчене, по време или след хранене, възрастни - 25-50 mg 2-3 пъти на ден. При достигане на оптимален терапевтичен ефект дозата постепенно се намалява и се преминава към поддържащо лечение в доза от 50 mg / ден. Максималната дневна доза е 150 mg.
За деца над 6 години и юноши се използват таблетки с обичайна продължителност на действие от 25 mg; дневна доза за деца от 1 година - 0,5-2 mg / kg, разделена на 2-3 инжекции.
При ювенилен ревматоиден артрит дневната доза може да се увеличи до 3 mg/kg. Таблетките трябва да се приемат цели, без да се дъвчат, на празен стомах, с малко количество течност.
Дългодействащият диклофенак се предписва 100 mg 1 път на ден (за дисменорея и мигренозни пристъпи - до 200 mg / ден). Когато приемате таблетки с удължено действие от 100 mg, ако е необходимо, увеличете дневната доза до 150 mg, можете допълнително да вземете 1 обикновена таблетка (50 mg) диклофенак.
В/в капково. Максималната дневна доза е 150 mg. Непосредствено преди / в въвеждането на диклофенак (съдържание на 1 ампула - 75 mg)трябва да се разреди в 100-500 ml 0,9% разтвор на NaCl или 5% разтвор на декстроза (след добавяне на разтвор на натриев бикарбонат към инфузионни разтвори - 0,5 ml 8,4% или 1 ml 4,2% разтвор). В зависимост от тежестта на синдрома на болката, инфузията се извършва за 30-180 минути.
За да се предотврати постоперативна болка, се извършва инфузия с "ударна" доза от лекарството (25-50 mg за 15-60 минути). В бъдеще инфузията продължава със скорост 5 mg / h (до достигане на максималната дневна доза от 150 mg).
За лечение на остри състояния или облекчаване на обостряне на хронично заболяване е възможно и интрамускулно (еднократно) приложение, по-нататъшното лечение продължава с перорално приложение на диклофенак, като се вземе предвид максималната дневна доза от 150 mg (включително в деня на инжектиране). Инжекционният разтвор се инжектира дълбоко в / m за не повече от 2 седмици.
Ректално, за възрастни, началната доза е 100-150 mg / ден, разделена на 2-3 приема; в леки случаи и при продължителна терапия - 75-100 mg / ден; в допълнение към пероралното приложение, дневната доза (ректално) не трябва да надвишава 150 mg. При алгоменорея (когато се появят първите симптоми) началната доза е 50-100 mg / ден, която, ако е необходимо, се увеличава в продължение на няколко менструални цикъла до 150 mg. Мигренозен пристъп - 100 mg при първи признаци на пристъп. Ако е необходимо, повторете 100 mg. Ако е необходимо да продължите лечението през следващите дни, дневната доза не трябва да надвишава 150 mg в няколко инжекции. При деца на възраст 6-15 години дневната доза е 0,5-2 mg / kg (разделена на 2-3 инжекции), с ревматоиден артрит - до максимум 3 mg / kg / ден.
Противопоказания за таблетки Дикломелан
Свръхчувствителност (включително към други НСПВС), пълна или непълна комбинация от бронхиална астма, рецидивираща назална полипоза и параназална полипоза.синуси и непоносимост към ASA или други НСПВС (включително анамнеза), ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт и 12 дуоденални язви, активно стомашно-чревно кървене, възпалително заболяване на червата, тежка бъбречна / чернодробна и сърдечна недостатъчност; за LF, съдържащи лактоза - наследствена непоносимост към галактоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза, тежък лактозен дефицит; период след присаждане на коронарен артериален байпас; тежка бъбречна недостатъчност (CC по-малко от 30 ml / min), прогресивно бъбречно заболяване, активно чернодробно заболяване, потвърдена хиперкалиемия, бременност (III триместър), период на кърмене, детска възраст (до 14 години - за таблетки с ентерично покритие 50 mg и ректални супозитории 50 mg и до 18 години - за таблетки с удължено освобождаване и супозитории 100 mg).
За ректално приложение: проктит.
Показания за употреба на таблетки Дикломелан
Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат: ревматоиден, псориатичен, ювенилен хроничен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), невралгична амиотрофия (болест на Парсонаж-Търнър), остеоартрит, ревматизъм, подагрозен артрит (при остри подагрозни пристъпи се предпочитат бързодействащи лекарствени форми), арт. хрит при болестта на Reiter. Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.
Синдром на болка: главоболие (включително мигрена) и зъбобол, бурсит, тендинит, лумбаго, ишиас, осалгия, невралгия, миалгия, артралгия, ишиас, при онкологични заболявания, посттравматичен и постоперативен синдром на болка, придружен от възпаление.
Алгодисменорея;възпалителни процеси в малкия таз, вкл. аднексит; раждане (като аналгетик и токолитик).
Инфекциозни и възпалителни заболявания на УНГ органи със синдром на силна болка (като част от комплексната терапия): фарингит, тонзилит, възпаление на средното ухо.
Трескав синдром при "настинки" и инфекциозни заболявания.
Странични ефекти на таблетки Дикломелан
Често - 1-10%; понякога - 0,1-1%; рядко - 0,01-0,1%; много рядко - по-малко от 0,001%, включително изолирани случаи.
От храносмилателната система: често - епигастрална болка, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, анорексия, повишена активност на аминотрансферазите; рядко - гастрит, проктит, кървене от стомашно-чревния тракт (повръщане на кръв, мелена, диария с кръв), стомашно-чревни язви (с или без кървене или перфорация), хепатит, жълтеница, нарушена чернодробна функция; много рядко - стоматит, глосит, езофагит, неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn, запек, панкреатит, фулминантен хепатит, обостряне на хемороиди (за ректални супозитории).
От нервната система: често - главоболие, замаяност; рядко - сънливост; много рядко - нарушение на чувствителността, вкл. парестезия, нарушения на паметта, тремор, конвулсии, тревожност, мозъчно-съдови нарушения, асептичен менингит, дезориентация, депресия, безсъние, нощни страхове, раздразнителност, психични разстройства.
От сетивата: често - световъртеж; много рядко - зрително увреждане (замъглено виждане, диплопия), увреждане на слуха, шум в ушите, нарушение на вкуса.
От отделителната система: много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, интерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.
От страна на хемопоетичните органи: много рядко - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза.
Алергични реакции: анафилактични / анафилактоидни реакции, включително изразено понижение на кръвното налягане и шок; много рядко - ангиоедем (включително лицето).
От CCC: много рядко - сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.
От дихателната система: рядко - бронхиална астма (включително задух); много рядко - пневмонит.
От страна на кожата: често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - булозни обриви, екзема, вкл. мултиформе и синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell, ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, фоточувствителност, пурпура, вкл. алергични.
Други: често - дразнене на мястото на инжектиране (за инжекционни форми); много рядко - абсцес на мястото на инжектиране (за инжекционни форми); рядко - подуване.
Предозиране на таблетки Дикломелан
Симптоми: повръщане, кървене от стомашно-чревния тракт, диария, замаяност, шум в ушите, конвулсии, със значително предозиране - остра бъбречна недостатъчност, хепатотоксични ефекти.
Лечение: стомашна промивка, активен въглен, симптоматична терапия, насочена към елиминиране на повишаване на кръвното налягане, нарушена бъбречна функция, конвулсии, стомашно-чревно дразнене, респираторна депресия. Принудителната диуреза, хемодиализата са неефективни (поради значителна връзка с протеини и интензивен метаболизъм).
Специални инструкции за таблетки Дикломелан
За бързо постигане на желания терапевтичен ефект приемайте 30 минути преди хранене. В останалите случаи приемайте преди, по време или след хранене, без да дъвчете, като пиете много вода.
Поради важната роля на Pgпри поддържане на бъбречния кръвоток трябва да се обърне специално внимание при предписване на пациенти със сърдечна или бъбречна недостатъчност, както и при лечение на пациенти в напреднала възраст, приемащи диуретици, и пациенти, които по някаква причина имат намаление на BCC (включително след обширна операция). Ако в такива случаи се предписва диклофенак, като предпазна мярка се препоръчва проследяване на бъбречната функция.
При пациенти с бъбречна недостатъчност с CC по-малко от 10 ml / min, Css на метаболитите в плазмата теоретично трябва да бъде значително по-висока, отколкото при пациенти с нормална бъбречна функция, но това не се наблюдава, тъй като в тази ситуация екскрецията на метаболитите с жлъчката се увеличава.
При пациенти с чернодробна недостатъчност (хроничен хепатит, компенсирана цироза) кинетиката и метаболизмът не се различават от подобни процеси при пациенти с нормална чернодробна функция. По време на продължителна терапия е необходимо да се следи чернодробната функция, периферната кръвна картина, тест за окултна кръв в изпражненията.
Поради отрицателния ефект върху плодовитостта, жените, които искат да забременеят, лекарството не се препоръчва. При пациенти с безплодие (включително тези, които са подложени на преглед), се препоръчва да се спре лекарството.
По време на лечението е възможно намаляване на скоростта на умствените и двигателните реакции, поради което е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и скорост на психомоторните реакции.
За да се намали рискът от развитие на нежелани реакции от стомашно-чревния тракт, трябва да се използва минималната ефективна доза за възможно най-кратък курс.
Взаимодействие с таблетки дикломелан
Повишава плазмената концентрация на дигоксин, Li + препарати.
Намалява ефекта на диуретиците, на фона на калий-съхраняващи диуретици, рискът от развитие на хиперкалиемия се увеличава; на фона на антикоагуланти, антитромбоцитни и тромболитични лекарства (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), рискът от кървене (често стомашно-чревния тракт) се увеличава.
Намалява ефекта на антихипертензивни и хипнотични лекарства.
Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и GCS (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин (чрез повишаване на тяхната плазмена концентрация).
ASA намалява концентрацията на диклофенак в кръвта. Едновременната употреба с парацетамол повишава риска от развитие на нефротоксични ефекти на диклофенак.
Намалява ефекта на хипогликемичните лекарства.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, валпроева киселина и пликамицин повишават честотата на хипопротромбинемия.
Препаратите с циклоспорин и Au повишават ефекта на диклофенак върху синтеза на Pg в бъбреците, което се проявява чрез повишаване на нефротоксичността.
Селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина повишават риска от кървене от стомашно-чревния тракт.
Едновременното приложение с етанол, колхицин, кортикотропин и жълт кантарион повишава риска от кървене в стомашно-чревния тракт.
Лекарствата, които причиняват фоточувствителност, повишават сенсибилизиращия ефект на диклофенак към UV лъчение.
Лекарствата, които блокират тубулната секреция, повишават плазмената концентрация на диклофенак, като по този начин повишават неговата ефективност и токсичност.
Антибактериални лекарства от групата на хинолоните - рискът от развитие на гърчове.