Tiotropium-Nativ мнения - Търсене на лекарства
Tiotropium-Nativ инструкции
Инструкции за употреба. Противопоказания и форма на освобождаване.
УКАЗАНИЯ за употребата на лекарствотоTiotropium-Nativ
Активна съставка Тиотропиев бромид
Лекарствена форма: Капсули с прах за инхалация.
Състав: На 1 капсула: Активно вещество: Тиотропиум бромид монохидрат 22,5mcg (изчислен като тиотропиум) (18mcg) Помощни вещества: Натриев бензоат 20mcg Лактоза монохидрат 10mg Твърда капсула 3: Хипромелоза 100%
Описание: Твърди капсули №3, прозрачни, безцветни, с леко жълтеникав оттенък. Съдържанието на капсулите е бял или почти бял прах.
Фармакотерапевтична група: m-антихолинергични
ICD-10: X.J40-J47.J43 Емфизем X.J40-J47.J44 Друга хронична обструктивна белодробна болест
ATC: R03BB04 тиотропиев бромид
Фармакодинамика: Tiotropium-native е дългодействащ m-антихолинергик. Има еднакъв афинитет към различни подтипове мускаринови рецептори от М1 до М5. Резултатът от инхибирането на М3 рецепторите в дихателните пътища е отпускането на гладката мускулатура. Бронходилататорният (бронходилататор) ефект продължава най-малко 24 часа и зависи от дозата на тиотропиев бромид. Значителна продължителност на действие вероятно се дължи на много бавната дисоциация на тиотропиев бромид от М3 рецепторите в сравнение с ипратропиев бромид. При инхалационен път на приложение на тиотропиев бромид, като N-кватернерен антихолинергичен агент, той има локален селективен ефект, докато в терапевтични дози не предизвиква системни m-антихолинергични лекарства.нежелани реакции. Дисоциацията на тиотропиев бромид от М2 рецепторите е по-бърза, отколкото от М3. Високият афинитет към рецепторите и бавната дисоциация предизвикват изразен и продължителен бронходилататорен ефект при пациенти с хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ). Бронходилатацията след инхалация на тиотропиев бромид е локален ефект, а не системен ефект. Тиотропиев бромид значително повишава белодробната функция (форсиран експираторен обем за 1 секунда - FEV1 форсиран витален капацитет - FVC) 30 минути след единична доза за 24 часа. Фармакодинамичният баланс се постига в рамките на първата седмица, а изразен бронходилатиращ ефект се наблюдава на третия ден Tiotropium bromide значително повишава сутрешния и вечерния пиков експираторен дебит (PEF). Употребата на тиотропиев бромид в продължение на една година не води до намаляване на ефикасността на бронходилатацията Тиотропиев бромид значително намалява диспнеята през целия период на лечение, значително подобрява толерантността към физическо натоварване, значително намалява броя на екзацербациите на ХОББ и увеличава периода до първото обостряне, а също така значително намалява броя на хоспитализациите, свързани с обостряне на ХОББ, и увеличава времето до първата хоспитализация . Tiotropium bromide води до трайно подобрение на FEV1 след четири години употреба, без да променя скоростта на годишното намаление на FEV1. Има доказателства за 16% намаление на риска от смърт по време на лечение с tiotropium bromide, както и доказателства за увеличаване на времето до първото обостряне със 17% намаление на риска от обостряния с tiotropium bromide в сравнение със салметерол. Al така че с тиотропиум бромид увеличава времето запоявата на първото тежко (изискващо хоспитализация) обостряне, намалява годишния брой на умерените или тежки (изискващи хоспитализация) екзацербации.
Фармакокинетика:РезорбцияПри инхалаторния начин на приложение абсолютната бионаличност на тиотропиев бромид е около 19%, което показва висока бионаличност на фракцията от активното вещество, която достига до белите дробове. Максималната концентрация на тиотропиев бромид в кръвната плазма (Cmax) след инхалация се достига след 5-7 минути. Cmax на тиотропиев бромид в плазмата в стационарно състояние при пациенти с ХОББ е около 12 pg/ml и бързо намалява, което показва многокомпартментен тип разпределение на тиотропиев бромид. В стационарно състояние базалната плазмена концентрация на тиотропиев бромид е около 1,71 pg/ml.РазпределениеСвързването на тиотропиев бромид с плазмените протеини е 72% от приложената доза на лекарството, обемът на разпределение е 32 l/kg. Тиотропиев бромид не прониква през кръвно-мозъчната бариера er.МетаболизъмСтепента на биотрансформация е незначителна. Tiotropium bromide претърпява неензимно естерно разцепване до етанол-N-метилскопин и дитиенилгликолова киселина, които не се свързват с мускариновите рецептори. Тиотропиев бромид (80 ml/min). При пациенти с ХОББ и умерена или тежка бъбречна недостатъчност (CC 10%; "често" -> 1% и 0,1% и 0,01% и ×