Valsakor H80 инструкции за употреба, цена, прегледи, аналози
Фарм група: Лекарство за лечение на хипертония
Формата на освобождаване на лекарството, неговият състав и опаковка
Valsacor H80 се предлага под формата на таблетки. Те са затворени в розова филмова обвивка, имат двойно изпъкнала овална форма.
1 таблетка от лекарството съдържа 80 mg валсартан и 12,5 mg хидрохлоротиазид, както и допълнителни вещества: MCC, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, повидон, колоиден силициев диоксид.
Филмовата обвивка има следния състав: хипромелоза, титанов диоксид (E171), макрогол 4000, червен железен оксид и жълт железен оксид (E172) като багрила.
Таблетките от лекарството са затворени в блистери от 14 бр. на един лист. Блистерите са опаковани в картонени опаковки от 2 и 7 броя.
Механизъм на действие
Valsacor H80 е комбинирано лекарство, съдържащо блокер на ангиотензин рецептор тип II и тиазиден диуретик.
Валсартан е селективен ангиотензин II рецепторен антагонист. Той проявява селективен антагонизъм специфично към подтипа AT1 рецептори. Последствието от блокирането на тези рецептори е повишаване на концентрацията на ангиотензин в кръвната плазма и съответно повишаване на стимулацията на АТ2 рецепторите. Трябва да се помни, че валсартан не е АТ1 рецепторен агонист и не инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим (киназа II), който неутрализира брадикинина. Следователно практически няма шанс за развитие на суха кашлица, характерен страничен ефект на АСЕ инхибиторите. Валсартан не показва инхибиторен или стимулиращ ефект върху други хормони, медиатори или йонен транспорт.
Понижаване на кръвното налягане при хипертония с валсартанпреминава без промяна в сърдечната честота.
Хипотоничният ефект на валсартан се развива в рамките на 120 минути след приемане на еднократна доза от лекарството. Максималният ефект се постига след 4-6 часа и продължава един ден, което ви позволява да стигнете до еднократна доза - това значително увеличава удобството на приемане и спазването на пациента. При последваща редовна употреба на валсартан най-изразеният резултат се постига след 2-4 седмици прием. Ефектът продължава дълго време и не зависи от дозата на лекарството. Комбинацията с хидрохлоротиазид позволява да се ускори постигането на хипотензивен ефект.
Валсартан се характеризира с наличието на синдром на отнемане, така че не можете да спрете приема на това лекарство внезапно, тъй като има рязко повишаване на налягането в кръвния поток.
Хидрохлоротиазид е диуретик, има тиазидна структура. Той действа върху дисталната част на бъбречните тубули, а именно намалява реабсорбцията в кръвта на такива солеобразуващи йони като натрий, калий, хлор и магнезий. Увеличава концентрацията на тези вещества във вторичната урина и съответно намалява в кръвта. Има обратен ефект върху калциевите йони и пикочната киселина. Хипотоничният ефект на лекарството се дължи не само на намаляване на концентрацията на соли и обема на циркулиращата кръв, но и на разширяването на артериолите. В същото време хидрохлоротиазид, ако се приема при нормално налягане, практически не променя стойностите на кръвното налягане.
Първият диуретичен ефект се развива в рамките на един час след приема, достига максимум след 4 часа и продължава до 12 часа. При редовна употреба стабилен хипотензивен ефект настъпва след 3-4 дни, терапевтично значим резултат изисква прием в продължение на 21-28 дни.
Фармакокинетика на лекарството
След приема на хапчетовалсартан се абсорбира бързо в червата, но степента на пълнота на влизане на лекарството в системното кръвообращение варира значително. Средната бионаличност е приблизително 23%. След 2 часа се наблюдава максимална концентрация в кръвта, кумулативният ефект не е много изразен. Скоростта и степента на абсорбция на лекарството нямат различия по пол.
Лекарството се транспортира в свързана форма със серумни албумини за 94-97% от общото количество в кръвта. Плазменият клирънс е доста нисък - 2 литра на час.
Приемането на лекарството със или без храна не променя плазмената концентрация на веществото в кръвта и следователно не влияе на терапевтичния ефект. Следователно валсартан може да се приема със или без храна.
Метаболизмът на валсартан се осъществява с помощта на изоензима CYP2C9.
След 9 часа плазмената концентрация на валсартан намалява 2 пъти поради екскрецията му през червата (70%) и бъбреците (30%).
Бионаличността на хидрохлоротиазид след перорално приложение варира от 60 до 80%, като максималната концентрация се наблюдава след 2 часа. От 40 до 70% от веществото, което навлиза в кръвта, се свързва с плазмените албумини.
Лекарството не подлежи на метаболитни процеси и се екскретира главно чрез бъбреците (над 95%). Още след 6-15 часа концентрацията на хидрохлоротиазид намалява наполовина.
При пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция не е необходимо да се коригират дозите, тъй като бъбречният клирънс е по-малък от една трета от общия. Хемодиализата няма да бъде ефективна, тъй като валсартан се характеризира с висока степен на свързване с плазмените протеини.
Повече от 80% от валсартан се екскретира в същата форма с помощта на червата, поради което черният дроб не участва значително в метаболизма на веществото. Поради това пациентите снарушение на черния дроб от нежлъчен характер, не е необходимо да се променя дозировката. В същото време хората с билиарна цироза или запушване на жлъчните пътища изискват коригиране на дозата, тъй като тяхната AUC на валсартан се удвоява.
Отбелязва се, че пациентите в напреднала възраст са подложени на по-изразен системен ефект на лекарството в сравнение с младите. Клиничното значение на това явление обаче не е установено. Системният клирънс на диуретика при хора в млада и средна възраст е по-висок, отколкото при хора в напреднала възраст.
Кой се препоръчва да приема?
Валсакор Н80 се приема при необходимост в комбинирана терапия на хипертония.
Кога и за кого не се препоръчва прием?
- При тежки нарушения на чернодробната функция със спиране на изтичането на жлъчка
- При липса на уриниране
- При тежки бъбречни проблеми
- С намалени нива на калий и натрий в кръвта
- При повишени нива на калций и пикочна киселина в кръвта
- По време на бременност и кърмене
- Лица под 18г
- В случай на свръхчувствителност към компонентите на лекарството
- За непоносимост към галактоза
Как да използвам?
Таблетките Valsacor H80 се приемат независимо от храненето 1 път на ден. Лекарството може да се използва като част от комплексното лечение на хипертония заедно с други антихипертензивни средства.
Особено се препоръчва при пациенти, при които монотерапията с валсартан или хидрохлоротиазид е била неефективна. В този случай е необходимо да се избере оптималната доза - valsacor H80 1 таблетка 1 път на ден или максимум 2 таблетки на ден (ако еднократна доза не води до нормализиране на кръвното налягане). Може да използвате и Валсакор HD160 - по 1 таблетка дневно.
Най-силно изразен хипотониченЕфектът от Валсакор Н80 се постига не по-рано от 2-4 седмици редовен прием. В случай, че нивото му е недостатъчно (по-ниско налягане е 100 или повече mm Hg), е допустимо да се увеличи дозата до 160/25 mg, т.е. да се вземе 1 таблетка Valsacor HD160, но не по-рано от 4-8 седмици след началото на лечението.
Пациентите с бъбречна недостатъчност не се нуждаят от коригиране на дозата.
При увредена чернодробна функция максималната дневна доза Валсакор Н80 е 1 таблетка на ден.
Пациентите в старческа възраст не трябва да променят дозата на лекарството.
Симптоми на предозиране на лекарството и тяхното лечение
Симптомите на предозиране на валсартан са рязък спад на кръвното налягане, до замаяност, загуба на съзнание, развитие на колапс и шок с възможен фатален изход.
Лечение на предозиране: симптоматични мерки - стомашна промивка, предизвикване на повръщане, заемане на хоризонтално положение, попълване на обема на циркулиращата кръв, нормализиране на водно-електролитния баланс. Провеждането на хемодиализа е неефективно поради високата степен на свързване на лекарството с кръвния албумин.
Симптомите на предозиране на хидрохлоротиазид са свързани със загубата на електролити: калий, магнезий, натрий и хлор. Има и тежка дехидратация със следните симптоми: слабост, сънливост, гадене, нарушение на сърдечния ритъм, мускулни спазми. Ако лекарството от групата на сърдечните гликозиди се приема заедно, има увеличение на аритмията.
Взаимодействие с други лекарства
Комбинираната употреба на валсартан със следните лекарства не води до промяна в ефективността или токсичността на тези лекарства: варфарин, атенолол, дигоксин, циметедин, индометацин, глибенкламид, хидрохлоротиазид.
Не взаимодейства с лекарстваинхибитори или индуктори на цитохром Р450, тъй като той не се метаболизира в черния дроб.
Приемането заедно с лекарства, които повишават нивото на калий в кръвта, застрашава развитието на хиперкалиемия, така че трябва да внимавате.
Употребата на други антихипертензивни лекарства, както и диуретици, може значително да засили хипотоничния ефект.
Приемането на валсартан с литиеви препарати води до изразено повишаване на концентрацията на тези йони в кръвта и повишаване на тяхната токсичност. Ето защо в този случай си струва редовно да се следи съдържанието на литий в кръвта.
Едновременното приложение на тиазиден диуретик с барбитурати, анестетици и етанол може да доведе до ортостатична хипотония.
Необходимо е да се коригира дозата на хипогликемичните средства в случай на едновременно приложение с хидрохлоротиазид.
Антихипертензивните лекарства, когато се приемат заедно с хидрохлоротиазид, водят до сумиране на ефектите.
Група сърдечни гликозиди, заедно с хидрохлоротиазид, изострят аритмиите, причинени от ниски нива на калий и магнезий.
Хипогликемичният ефект на бета-блокерите се засилва.
Употребата на лекарства, които премахват пикочната киселина заедно с хидрохлоротиазид, води до повишаване на концентрацията на киселина в кръвта. Поради това може да са необходими корекции на дозата.
Ефектът на мускулните релаксанти като тубокурарин се засилва.
Антибиотиците от тетрациклиновата група заедно с хидрохлоротиазид водят до повишаване на нивото на уреята в кръвта.
НСПВС намаляват диуретичния ефект и могат да доведат до развитие на бъбречна недостатъчност.
Приемът на калциеви добавки води до повишаване на концентрацията на този минерал в кръвта, което изкривява резултатите от изследването на паращитовидните жлези.
Прием на лекарствотопо време на бременност и кърмене
В случай на планиране на зачеване при пациент, който редовно използва valsacor H80, трябва да се намери алтернативен заместител на това предписание, като винаги се има предвид безопасността. Ако фактът на бременност е установен по време на приема на лекарството, трябва незабавно да спрете приема му.
Странични ефекти
От страна на централната нервна система: слабост, замаяност, умора, безсъние, главоболие, депресия, невралгия.
От страна на дихателната система: назофарингит, кашлица, ринит, синузит.
От страна на сърцето и кръвоносните съдове: рязък спад на кръвното налягане, нарушение на ритъма, болка в гърдите, подуване.
От страна на храносмилателния тракт: разстройство, диспепсия, загуба на апетит, възпаление на панкреаса, спиране на изтичането на жлъчка.
От страна на кожата: обриви, фоточувствителност, алопеция.
От страна на опорно-двигателния апарат: болка в гърба и ставите на крайниците, мускулна болка, възпаление на ставите.
От отделителната система: инфекции, често уриниране, бъбречна дисфункция.
От страна на половите органи: намалено сексуално желание, импотентност.
От сетивните органи: възпаление на конюнктивата, замъглено зрение, шум в ушите.
Къде и как да съхраняваме?
Валсакор Н80 се съхранява не повече от 2 години от датата на производство на тъмно и сухо място при температура до 30°C. Дръж далеч от деца.
Условия за отпускане от аптеките
Valsacor H80 принадлежи към списъка на лекарствата, отпускани с рецепта.
Valsacor H80 цена
Valsacor H80 таблетки 80 mg + 12,5 mg - 250-300 рубли.