Велафакс таблетки (Teva)
Производител: Teva (Teva) Израел
ATC код: N06AX16
Форма на освобождаване: Твърди лекарствени форми. Хапчета.
Основни характеристики. Съединение:
Активно вещество: венлафаксин под формата на хидрохлорид 37,5 mg или 75 mg и помощни вещества; микрокристална целулоза, царевично нишесте, жълт железен оксид (Е 172), натриево карбоксиметил нишесте (тип А), талк, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат. Описание: Таблетките от 37,5 mg са светложълти продълговати таблетки с делителна черта от двете страни; Таблетките от 75 mg са светложълти кръгли таблетки с делителна черта от едната страна и надпис "PLIVA" от другата страна.
Фармакологични свойства:
Фармакодинамика. Венлафаксин, антидепресант, който не е химически свързан с нито един клас антидепресанти (трициклични, тетрациклични или други), е рацемат на два активни енантомера. Механизмът на антидепресантния ефект на лекарството е свързан със способността му да потенцира предаването на нервни импулси в централната нервна система (ЦНС). Венлафаксин и неговият основен метаболит О-дезметилвенлафаксин (ODV) са мощни инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRI) и слаби инхибитори на обратното захващане на допамин. В допълнение, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин намаляват бета-адренергичната реактивност както след единична доза, така и при продължителна употреба. Венлафаксин и EFA еднакво ефективно повлияват обратното захващане на невротрансмитерите. Венлафаксин няма афинитет към мускариновите, холинергичните, хистаминовите (H1) и α1-адренергичните рецептори в мозъка. Венлафаксин не инхибира активността на моноаминооксидазата (МАО). Няма афинитет към опиати, бензодиазепини,фенциклидин или N-метил-d-аспартат (NMDA) рецептори.
Фармакокинетика. Венлафаксин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. След еднократна доза от 25-150 mg максималната плазмена концентрация достига 33-172 ng / ml за приблизително 2,4 часа. Претърпява интензивен метаболизъм при първото преминаване през черния дроб. Основният му метаболит е О-дезметил венлафаксин (ODV). Полуживотът на венлафаксин и EFA е съответно 5 и 11 часа. Максималната плазмена концентрация от 61-325 ng/ml EFA се достига приблизително 4,3 часа след приложението. Свързването на венлафаксин и EFA с плазмените протеини е съответно 27% и 30%. EFA и други метаболити, както и неметаболизираният венлафаксин се екскретират от бъбреците. При многократно приложение равновесните концентрации на венлафаксин и EFA се достигат в рамките на 3 дни.В диапазона на дневните дози от 75-450 mg венлафаксин и EFA имат линейна кинетика. След приемане на лекарството с храна, времето за достигане на максимална концентрация в кръвната плазма се увеличава с 20-30 минути, но стойностите на максималната концентрация и абсорбцията не се променят. При пациенти с цироза на черния дроб плазмените концентрации на венлафаксин и EFA са повишени и скоростта им на екскреция е намалена. При умерена или тежка бъбречна недостатъчност, общият клирънс на венлафаксин и EFA е намален; и полуживотът се удължава. Намаляване на общия клирънс се наблюдава главно при пациенти с креатининов клирънс под 30 ml/min. Възрастта и полът на пациента не оказват влияние върху фармакокинетиката на лекарството.
Показания за употреба:
Депресия с различна етиология, лечение и профилактика.
важно! Научете за лечението на депресия
Дозировка и приложение:
Препоръчват се таблетки Велафаксприемайте по време на хранене. Препоръчваната начална доза е 75 mg в два приема (37,5 mg) дневно. Ако няма значително подобрение след няколко седмици лечение, дневната доза може да се увеличи до 150 mg (2 х 75 mg на ден). Ако по преценка на лекаря е необходима по-висока доза (голямо депресивно разстройство или други състояния, изискващи стационарно лечение), можете незабавно да дадете 150 mg, разделени на два приема (2 × 75 mg на ден). След това дневната доза може да се увеличава със 75 mg на всеки 2-3 дни до постигане на желания терапевтичен ефект. Максималната дневна доза Velafax е 375 mg. След постигане на желания терапевтичен ефект дневната доза може постепенно да се намали до минималното ефективно ниво. Поддържащо лечение и предотвратяване на рецидив: Поддържащото лечение може да продължи 6 месеца или повече. Предписани са минималните ефективни дози, използвани при лечението на депресивен епизод. Бъбречна недостатъчност: при лека бъбречна недостатъчност (скорост на гломерулна филтрация (GFR) над 30 ml / min) не се изисква корекция на режима на дозиране. С умерена бъбречна недостатъчност. (GFR 10-30 ml/min) дозата трябва да се намали с 25-50%. Поради удължаването на полуживота на венлафаксин и неговия активен метаболит (EFV), такива пациенти трябва да приемат цялата доза веднъж дневно. Употребата на венлафаксин при пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR под 10 ml/min) не се препоръчва, тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациентите на хемодиализа могат да получат 50% от обичайната дневна доза венлафаксин след завършване на хемодиализата. Чернодробна недостатъчност: в случай на лека чернодробна недостатъчност (протромбиново време (PT) по-малко от 14 секунди), не е необходимо коригиране на режима на дозиране. Приумерена чернодробна недостатъчност (PT от 14 до 18 s) дозата трябва да се намали с 50%. Употребата на венлафаксин при тежко чернодробно увреждане не се препоръчва, тъй като няма надеждни данни за такава терапия. Пациенти в старческа възраст: Старостта сама по себе си не изисква коригиране на дозата, но (както при други лекарства) е необходимо повишено внимание при лечението на пациенти в старческа възраст, например, поради възможността от увредена бъбречна функция. Трябва да се използва най-ниската ефективна доза. При увеличаване на дозата пациентът трябва да бъде под строго медицинско наблюдение.
Спиране на Velafax: След края на Velafax се препоръчва постепенно намаляване на дозата на лекарството, поне в рамките на една седмица, и проследяване на състоянието на пациента, за да се сведе до минимум рискът, свързан с отнемането на лекарството (вижте по-долу). Периодът, необходим за пълно спиране на приема на лекарството, зависи от неговата дозировка, продължителността на курса на лечение и индивидуалните характеристики на пациента.
Характеристики на приложението:
Спиране на Velafax: Както и при други антидепресанти, рязкото прекъсване на лечението с venlafaxine, особено след високи дози от лекарството, може да причини симптоми на отнемане, поради което се препоръчва постепенно намаляване на дозата преди спиране на лекарството. Продължителността на времето, необходимо за намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, продължителността на терапията, както и от индивидуалната чувствителност на пациента.
Странични ефекти:
Повечето от изброените по-долу нежелани реакции са дозозависими. При продължително лечение тежестта и честотата на повечето от тези ефекти намаляват и не е необходимо да се прекратява терапията. В низходящ ред на честота: често > 1%,рядко > 0,1% - 0,01% -
Взаимодействие с други лекарства:
Едновременната употреба на инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) и венлафаксин е противопоказана. Velafax може да започне най-малко 14 дни след края на лечението с МАО инхибитори. Ако е използван обратим МАО инхибитор (моклобемид), този интервал може да бъде по-кратък (24 часа). Лечението с МАО инхибитори може да започне най-малко 7 дни след спиране на Велафакс. Венлафаксин не повлиява фармакокинетиката на лития. При едновременна употреба с имипрамин, фармакокинетиката на венлафаксин и неговия метаболит О-дезметилвенлафаксин (ODV) не се променя. Халоперидол: ефектът на последния може да се засили чрез повишаване на кръвното ниво на лекарството, когато се използва заедно. При едновременна употреба с диазепам фармакокинетиката на лекарствата и техните основни метаболити не се променя значително. Също така, няма ефект върху психомоторните и психометричните ефекти на диазепам. При едновременна употреба с клозапин може да се наблюдава повишаване на нивото му в кръвната плазма и развитие на странични ефекти (например епилептични припадъци). При едновременна употреба с рисперидон (въпреки повишаването на AUC на рисперидон), фармакокинетиката на сумата от активните компоненти (рисперидон и неговия активен метаболит) не се променя значително. Засилва ефекта на алкохола върху психомоторните реакции. Когато приемате венлафаксин, трябва да се обърне специално внимание на електроконвулсивната терапия, тъй като липсва опит с употребата на венлафаксин при тези състояния. Медикаменти, метаболизирани от изоензимите на цитохром Р 450: Ензимът CYP2D6 на системата на цитохром Р 450 превръща венлафаксин в активния метаболит О-дезметил венлафаксин (OD B). INЗа разлика от много други антидепресанти, дозата на венлафаксин не може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с лекарства, които инхибират активността на CYP2D6, или при пациенти с генетично обусловено намаляване на активността на CYP2D6, тъй като общата концентрация на активното вещество и метаболита (венлафаксин и EFA) няма да се промени. Основният път на елиминиране на венлафаксин включва метаболизъм, включващ CYP2D6 и CYP3A4; следователно трябва да се обърне специално внимание, когато се предписва венлафаксин в комбинация с лекарства, които инхибират и двата ензима. Такива лекарствени взаимодействия все още не са проучени. Венлафаксин е относително слаб инхибитор на CYP2D6 и не инхибира активността на изоензимите CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; следователно не трябва да се очакват взаимодействия с други лекарства, метаболизирани от тези чернодробни ензими. Циметидин инхибира метаболизма при първо преминаване на венлафаксин и не повлиява фармакокинетиката на О-дезметилвенлафаксин. При повечето пациенти се очаква само леко повишаване на общата фармакологична активност на венлафаксин и О-десметилвенлафаксин (по-изразено при пациенти в старческа възраст и с нарушена чернодробна функция). Не са открити клинично значими взаимодействия на венлафаксин с антихипертензивни (включително бета-блокери, АСЕ инхибитори и диуретици) и антидиабетни лекарства. Лекарства, свързани с плазмените протеини: Свързването с плазмените протеини е 27% за венлафаксин и 30% за EFA. Следователно, той не влияе върху концентрацията на лекарства в кръвната плазма, които имат висока степен на свързване с протеини. Когато се приема едновременно с варфарин, антикоагулантният ефект на последния може да се засили. Когато се приема едновременно с индинавирфармакокинетиката на индинавир се променя (с 28% намаление на площта под кривата на AUC и 36% намаление на максималната концентрация на Cmax), а фармакокинетиката на венлафаксин и EFA не се променя. Клиничното значение на този ефект обаче не е известно.
Противопоказания:
• Свръхчувствителност. • Едновременно приложение на МАО инхибитори (вижте също раздела "Взаимодействие"). •Тежко увреждане на бъбречната и/или чернодробната функция (скорост на гломерулна филтрация (GFR) под 10 ml/min). •Възраст до 18 години (безопасността и ефикасността при тази възрастова група не са доказани). •Установена или подозирана бременност. •Периодът на кърмене.
С повишено внимание: скорошен инфаркт на миокарда, нестабилна ангина пекторис, артериална хипертония, тахикардия, анамнеза за конвулсивен синдром, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, анамнеза за мания, предразположение към кървене от кожата и лигавиците, първоначално намалено телесно тегло.
Бременност и кърмене Безопасността на венлафаксин по време на бременност не е доказана, поради което употребата по време на бременност (или подозирана бременност) е възможна само ако потенциалната полза за майката превишава възможния риск за плода. Жените в детеродна възраст трябва да бъдат предупредени за това преди започване на лечението и трябва незабавно да се консултират с лекар, ако настъпи бременност или планират да забременеят по време на лечението с лекарството. Венлафаксин и неговият метаболит (ODV) се екскретират в кърмата. Безопасността на тези вещества за новородени не е доказана, така че не се препоръчва употребата на венлафаксин по време на кърмене. Ако е необходимо да се приема лекарството по време на кърмене, проблемът трябва да бъде разрешенотносно спирането на кърменето. Ако лечението на майката е приключило малко преди раждането, новороденото може да изпита симптоми на отнемане.
Предозиране:
Симптоми: промени в ЕКГ (удължаване на QT интервала, клонов блок, разширение на QRS комплекса), синусова или камерна тахикардия; брадикардия, хипотония, конвулсивни състояния, променено съзнание (намалено ниво на будност). В случай на предозиране на венлафаксин, докато се приема с алкохол и/или други психотропни лекарства, се съобщава за фатален изход.
Лечение: симптоматично. Специфичните антидоти не са известни. Препоръчва се непрекъснато проследяване на жизнените функции (дишане и кръвообращение). Назначаване на активен въглен за намаляване на абсорбцията на лекарството. Не се препоръчва предизвикване на повръщане поради риск от аспирация, венлафаксин и EFA не се екскретират по време на диализа.
Условия за съхранение:
Срок на годност 2 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката. При температура не по-висока от 30°C. Да се пази далеч от деца.
Условия за отпуск:
По 14 таблетки в блистер от PVC фолио и алуминиево фолио. 2 или 4 блистера с инструкции за употреба в картонена кутия.