Ziagen - инструкции за употреба, цена за Ziagen и аналози
Цена: 5353.22 - 15609.41 UAH
За лекарството:
Антивирусно лекарство, активно срещу HIV.
Показания и дозировка:
Лечение на HIV инфекция при възрастни и деца като част от комбинирана антиретровирусна терапия.
Вътре, независимо от храненето.
Разтворът за перорално приложение се препоръчва за деца и пациенти, за които е трудно да преглъщат таблетки.
Възрастни и юноши над 12 години - 1 табл. (300 mg) или 15 ml разтвор 2 пъти на ден
Деца от 3 месеца до 12 години - 8 mg / kg телесно тегло 2 пъти на ден, но не повече от 600 mg / ден
Деца под 3-месечна възраст - към момента няма налични данни за употреба в тази възрастова група
Пациентите с увредена бъбречна функция не се нуждаят от специална селекция на дозата.
При предписване на възрастни хора трябва да се има предвид по-честата честота на намалена чернодробна, бъбречна и сърдечна функция, наличие на съпътстващи заболявания и прием на други лекарства.
Предозиране:
В клинични проучвания пациентите са получавали еднократни дози абакавир до 1200 mg и дневни дози до 1800 mg.
Няма съобщения за неочаквани нежелани реакции.
Ефектът от по-високи дози абакавир не е известен.
Лечение: необходимо е да се следи състоянието на пациента, за да се идентифицират признаци на интоксикация, ако е необходимо, поддържаща терапия.
Няма данни за възможността за отстраняване на абакавир чрез хемодиализа и перитонеална диализа.
Странични ефекти:
Реакциите на свръхчувствителност (развити при 4% от пациентите, лекувани с абакавир и в редки случаи са били фатални) се проявяват със симптоми, които показват множество органни/системни лезии.
В повечето случаи една от проявитеСиндромът на свръхчувствителност е треска и/или обрив, но реакциите на свръхчувствителност може да не са придружени от тези симптоми.
От кожата: обрив (обикновено макулопапулозен или уртикариален).
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария, коремна болка; разязвяване на устната лигавица.
От страна на черния дроб / панкреаса: повишаване на чернодробните функционални тестове; чернодробна дисфункция.
От страна на дихателната система: задух, болки в гърлото, кашлица.
Разни: треска, умора, общо неразположение; оток, лимфаденопатия, артериална хипотония, конюнктивит, анафилаксия.
От нервната система: главоболие; парестезия.
От опорно-двигателния апарат: миалгия; миолиза (рядко), артралгия, повишени нива на креатин фосфокиназа.
От пикочно-половата система: повишени нива на креатинин, нарушена бъбречна функция.
Други нежелани реакции (повечето от тях не изискват спиране на лекарството).
От стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария.
Други: треска, главоболие, сънливост, умора, обрив (не е придружен от системни прояви), загуба на апетит; има съобщения за развитие на панкреатит (връзката с приема на абакавир не е установена); рядко - промени в лабораторните показатели.
Противопоказания:
Свръхчувствителност към абакавир или друг компонент на лекарството.
По време на бременност употребата на лекарството е възможна само ако очакваният ефект от терапията надвишава потенциалния риск за плода (безопасността не е установена).
По време на лечението трябва да спрете кърменето.
Ziagen може да се предписва само от специалист с опит в лечението на HIV инфекция.
Появата на признаци на реакции на свръхчувствителност (може да се развие на всеки етап от лечението, но обикновено се появява през първите 6 седмици от лечението, средно след 11 дни) поради потенциалната им опасност за живота изисква незабавно спиране на лекарството.
При някои пациенти реакциите на свръхчувствителност първоначално се разглеждат като респираторни заболявания (пневмония, бронхит, фарингит), грипоподобно заболяване, гастроентерит или реакции към други лекарства.
Късното диагностициране на синдрома на свръхчувствителност доведе до продължаване или възобновяване на лечението с абакавир, което доведе до развитие на още по-тежки реакции на свръхчувствителност или смърт.
Следователно, когато се появят симптоми на тези заболявания, трябва да се има предвид възможността за развитие на реакции на свръхчувствителност.
Ако не може да се изключи възможността от реакция на свръхчувствителност, терапията със Ziagen не трябва да се подновява.
Симптомите на свръхчувствителност обикновено изчезват след спиране на лекарството. Не са установени рискови фактори, които предразполагат към развитие на реакции на свръхчувствителност или определят тяхната тежест.
Възобновяването на терапията с абакавир след развитие на реакции на свръхчувствителност води до бързо (в рамките на няколко часа) връщане на симптомите.
Рецидивът на реакциите на свръхчувствителност може да бъде по-тежък от първоначалния епизод и може да бъде придружен от животозастрашаваща хипотония и смърт.
В случай на развитие на реакции на свръхчувствителност към абакавир, лекарството трябва да се преустанови и никога да не се предписва в бъдеще.
В случаите, когато диагнозата свръхчувствителност не е потвърдена (налице е един симптом) при пациенти, които временно са преустановили приема на Ziagen, се препоръчва да се оценисъотношението на риска и възможния терапевтичен ефект от възобновяване на терапията със Ziagen, в случай на подновяване на терапията със Ziagen, то трябва да се проведе в подходящо лечебно заведение.
При HIV-инфектирани пациенти (главно жени), които са приемали антиретровирусни лекарства от групата на нуклеозидните аналози като монотерапия или като част от комплексна терапия, включително абакавир, са описани редки случаи на лактатна ацидоза и тежка хепатомегалия с мастна дегенерация на черния дроб, вкл. с летален изход.
Трябва да се внимава при лечението с абакавир, особено ако пациентите имат рискови фактори за чернодробно заболяване.
Ако се появят клинични или лабораторни признаци на лактатна ацидоза или нарушена чернодробна функция, Ziagen трябва да се преустанови.
Въпреки приема на Ziagen или други антиретровирусни лекарства, пациентите могат да развият инфекции, причинени от опортюнистични патогени и други усложнения на HIV инфекцията.
Поради това пациентите трябва да бъдат под постоянното наблюдение на лекари с опит в лечението на HIV инфекция.
Пациентите трябва да бъдат информирани, че лечението с антиретровирусни лекарства, вкл. абакавир не предотвратява риска от предаване на ХИВ на други чрез полов акт или кръвопреливане.
Взаимодействие с други лекарства и алкохол:
Абакавир не инхибира метаболизма, свързан с изоензимите на цитохром Р450 CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, и не повишава чернодробния метаболизъм, така че вероятността от взаимодействие с антиретровирусни протеазни инхибитори и други лекарства, които се метаболизират с участието на изоензими на системата на цитохром Р450, е ниска. Клинично значими взаимодействия между абакавир, зидовудин иламивудин не е наблюдаван.
Етиловият алкохол променя метаболизма на абакавир - AUC на абакавир се увеличава с 41% (няма клинично значение), абакавир не повлиява метаболизма на етанола.
При комбинираната употреба на абакавир в доза от 600 mg 2 пъти на ден и метадон, Cmax на абакавир намалява с 35%, Tmax се увеличава с 1 час, AUC не се променя (тези данни нямат клинично значение).
Абакавир повишава системния клирънс на метадон с 22% (за повечето пациенти тези промени не са клинично значими, но понякога може да се наложи корекция на дозата на метадон.
Ретиноидите (например изотретиноин) се инактивират от ензима алкохол дехидрогеназа, така че е възможно взаимодействие с абакавир (не са провеждани специални проучвания).
Състав и свойства:
Обвити таблетки 1 таблетка:
Абакавир (като абакавир сулфат) 300 mg
Помощни вещества: МКЦ; натриев нишестен гликолат; магнезиев стеарат; колоиден безводен силициев диоксид
Перорален разтвор 1 ml:
Абакавир (като абакавир сулфат) 20 mg
Помощни вещества: сорбитол; натриев захарин; натриев цитрат; лимонена киселина; метил парахидроксибензоат; пропиленгликол; овкусители с мирис на банан и ягода; пречистена вода
Има селективна антивирусна активност срещу човешки имунодефицитен вирус тип 1 и 2 (HIV-1 и HIV-2), включително щамове на HIV-1, резистентни към зидовудин, ламивудин, залцитабин, диданозин или невирапин. Проучванията in vitro показват, че механизмът на действие на абакавир е инхибирането на обратната транскриптаза на HIV, което води до прекъсване на РНК веригата и спиране на вирусната репликация.
In vitro разкри синергизъм на действие в комбинацияабакавир с невирапин и зидовудин.
Абакавир има адитивен ефект в комбинация с диданозин, залцитабин, ламивудин и ставудин.
Щамове HIV-1, резистентни към абакавир, са изолирани in vitro.
Развитието на резистентност е свързано с генотипни промени в специфична кодонова област на обратната транскриптаза (кодони M184V, K65R, L74V и Y115F). Резистентността на HIV към абакавир in vitro и in vivo се развива относително бавно; необходими са множество мутации, за да се увеличи концентрацията на IC50 с 8 пъти в сравнение с "дивия" щам на вируса, което може да бъде клинично значимо.
При щамове, резистентни към абакавир, чувствителността към ламивудин, залцитабин и/или диданозин може да бъде намалена, но чувствителността към зидовудин и ставудин остава.
Малко вероятно е да се развие кръстосана резистентност между абакавир и протеазни инхибитори или ненуклеозидни инхибитори на обратната транскриптаза. Неуспехът на първоначалната терапия с абакавир, ламивудин и зидовудин се дължи главно само на мутацията M184V, така че тази комбинация се предпочита като втора линия на избор.
Таблетки - в блистер по 10 бр.; в кутия от 6 опаковки.
Разтвор за перорално приложение - във флакони от 240 ml, в комплект с дозираща спринцовка и адаптор за спринцовка; в кутия 1 бутилка.