Aldaron :: инструкции, показания, противопоказания и начин на употреба на лекарството.
Aldaron :: Описание на активното вещество (INN)
Aldaron :: Лекарствена форма
разтвор за интравенозно приложение, таблетки
Алдарон :: Фармакологично действие
Антиаритмично лекарство от клас III (инхибитор на реполяризацията). Освен това има антиангинозни, коронарно-разширяващи, алфа- и бета-блокиращи и хипотензивни ефекти. Антиангинозният ефект се дължи на коронарно разширяване и антиадренергично действие, намаляване на миокардната нужда от кислород. Има инхибиторен ефект върху алфа и бета адренорецепторите на CCC (без пълното им блокиране). Намалява чувствителността към хиперстимулация на симпатиковата нервна система, тонуса на коронарните съдове; увеличава коронарния кръвен поток; забавя сърдечната честота; увеличава енергийните резерви на миокарда (чрез увеличаване на съдържанието на креатин сулфат, аденозин и гликоген). Намалява OPSS и системното кръвно налягане (с / във въведението). Антиаритмичното действие се дължи на влиянието върху електрофизиологичните процеси в миокарда; удължава потенциала на действие на кардиомиоцитите, увеличава ефективния рефрактерен период на предсърдията, вентрикулите, AV възела, снопа на His и влакната на Purkinje, допълнителни пътища за провеждане на възбуждане. Като блокира инактивираните "бързи" натриеви канали, той има ефекти, характерни за антиаритмичните лекарства от клас I. Той инхибира бавната (диастолна) деполяризация на клетъчната мембрана на синусовия възел, причинявайки брадикардия, инхибира AV проводимостта (клас IV антиаритмичен ефект). Той е подобен по структура на хормоните на щитовидната жлеза. Съдържанието на йод е около 37% от неговия мол. маси. Той засяга метаболизма на хормоните на щитовидната жлеза, инхибира превръщането на Т4 в Т3 (блокада на тироксин-5-дейодиназата) и блокира усвояването на тези хормони от кардиоцитите и хепатоцитите, което води до отслабване на стимулиращия ефект на щитовидната жлеза.хормони към миокарда. Началото на действие (дори при използване на "натоварващи" дози) е от 2-3 дни до 2-3 месеца, продължителността на действие варира от няколко седмици до месеци (определена в плазмата в продължение на 9 месеца след спиране на приложението).
Aldaron :: Показания
Лечение и профилактика на пароксизмални аритмии: животозастрашаващи камерни аритмии (включително камерна тахикардия), профилактика на камерна фибрилация (включително след кардиоверсия), суправентрикуларни аритмии (като правило, с неефективност или невъзможност на друга терапия, особено свързана със синдрома на WPW), вкл. пароксизъм на предсърдно мъждене и трептене; предсърдно-камерна екстрасистола; аритмии на фона на коронарна недостатъчност или CHF, парасистолия, вентрикуларни аритмии при пациенти с миокардит на Chagas; стенокардия.
Aldaron :: Противопоказания
Свръхчувствителност (включително към йод), SSSU, синусова брадикардия, SA блокада, AV блокада II-III ст. (без използване на пейсмейкър), кардиогенен шок, хипокалиемия, колапс, артериална хипотония, хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза, интерстициална белодробна болест, прием на МАО инхибитори, бременност, кърмене С повишено внимание. CHF, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, бременност, кърмене, напреднала възраст (висок риск от развитие на тежка брадикардия), възраст до 18 години (ефикасността и безопасността на употребата не са установени).
Aldaron :: Странични ефекти
От страна на нервната система: главоболие, слабост, замаяност, депресия, умора, парестезия, слухови халюцинации, при продължителна употреба - периферна невропатия, тремор, нарушение на паметта, нарушение на съня, екстрапирамидни прояви, атаксия, оптичен неврит, при парентерално приложение -интракраниална хипертония. От сетивните органи: увеит, отлагане на липофусцин в епитела на роговицата (ако отлаганията са значителни и частично запълват зеницата - оплаквания от светещи точки или воал пред очите при ярка светлина), микроотлепване на ретината. От страна на CCC: синусова брадикардия (рефрактерна на m-антихолинергици), AV блокада, при продължителна употреба - прогресия на CHF, тахикардия тип пирует, повишена съществуваща аритмия или нейната поява, при парентерално приложение - понижаване на кръвното налягане. От страна на метаболизма: повишаване на нивото на Т4 с нормално или леко понижено ниво на Т3, хипотиреоидизъм, тиреотоксикоза (необходимо е спиране на лекарството). От страна на дихателната система: при продължителна употреба - кашлица, задух, интерстициална пневмония или алвеолит, белодробна фиброза, плеврит, при парентерално приложение - бронхоспазъм, апнея (при пациенти с тежка дихателна недостатъчност). От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, тъпота или загуба на вкус, чувство на тежест в епигастриума, коремна болка, запек, метеоризъм, диария, рядко - повишена активност на "чернодробните" трансаминази, при продължителна употреба - токсичен хепатит, холестаза, жълтеница, цироза на черния дроб. Лабораторни показатели: при продължителна употреба - тромбоцитопения, хемолитична и апластична анемия. Алергични реакции: кожен обрив, ексфолиативен дерматит. Местни реакции: при парентерално приложение - флебит. Други: миопатия, епидидимит, намалена потентност, алопеция, васкулит, фоточувствителност (кожна хиперемия, слаба пигментация на откритата кожа), оловно-синя или синкава пигментация на кожата, при парентерално приложение - треска, повишено изпотяване. Симптоми: брадикардия, AV блокада, понижено кръвно налягане.Лечение: стомашна промивка, назначаване на холестирамин; с брадикардия - бета-агонисти или инсталиране на пейсмейкър; с тахикардия тип "пирует" - в / във въвеждането на Mg2 + соли, сърдечна стимулация. Хемодиализата е неефективна.
Aldaron :: Дозировка и приложение
За облекчаване на остри ритъмни нарушения се прилага интравенозно в размер на 5 mg / kg, при пациенти с CHF - 2,5 mg / kg. Краткотрайните инфузии се извършват за 10-20 минути в 40 ml 5% разтвор на декстроза; ако е необходимо, повторна инфузия след 24 ч. При продължителни инфузии 0,6-1,2 g / ден в 0,5-1 l 5% разтвор на декстроза със скорост 150 mg на 250 ml разтвор (той е несъвместим с други лекарства в разтвор). Вътре (преди хранене) - 0,6-0,8 g в 2-3 дози, след 5-15 дни дозата се намалява до 0,3-0,4 g / ден, след което се преминава към поддържаща терапия при 0,2-0,3 g / ден в 1-2 дози. За да избегнете натрупване, вземете 5 дни, след което направете почивка за 2 дни. Възможно е и 3 седмици месечно с едноседмична почивка. При ангина пекторис: вътре, в начална доза от 0,2 g 2-3 пъти на ден (по време на или след хранене, без дъвчене, с малко количество течност), след 8-15 дни, намалете до 0,2 g / ден. За възрастни: средната терапевтична единична доза е 0,2 g, средната терапевтична дневна доза е 0,4 g, максималната единична доза е 0,4 g, максималната дневна доза е до 1,2 g, 0,2 g на 1,72 кв.м / ден.
Aldaron :: Специални инструкции
Aldaron :: Взаимодействие
Повишава плазмената концентрация на хинидин, прокаинамид, флекаинид, фенитоин, циклоспорин, дигоксин (когато се използват заедно, се препоръчва да се намали дозата на дигоксин с 25-50% и да се контролира неговата плазмаконцентрации). Подобрява ефектите на индиректните антикоагуланти - варфарин и аценокумарол (взаимодействие на ниво микрозомално окисление). В тези случаи дозата на варфарин трябва да се намали до 66%, а на аценокумарол до 50% и да се следи протромбиновото време. Антиаритмични лекарства от клас Ia, фенотиазини, трициклични антидепресанти, "бримкови" диуретици, тиазиди, фенотиазини, астемизол, терфенадин, соталол, лаксативи, GCS за системна употреба, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин В за интравенозно приложение - рискът от развитие на аритмогенни ефекти (удължаване на QT интервал, полиморфна камерна тахикардия, предразположение към синусова брадикардия, блок на синусовия възел или AV блок). Бета-блокерите, верапамилът и сърдечните гликозиди повишават риска от брадикардия и потискане на AV проводимостта. Обща анестезия (средства за инхалационна анестезия), кислородна терапия - риск от брадикардия (устойчива на атропин), артериална хипотония, нарушения на проводимостта, намалена МОК. Лекарствата, които причиняват фоточувствителност, имат допълнителен фотосенсибилизиращ ефект. Амиодарон може да инхибира усвояването от щитовидната жлеза на натриев йодид (131I, 123I) и натриев пертехнетат (99mTc); Li+ препаратите повишават риска от хипотиреоидизъм. Колестирамин намалява абсорбцията, а циметидин повишава T1 / 2 и концентрацията на амиодарон в плазмата.