Allohexal - здравна информация

Форма на освобождаване, състав и опаковка

раздел. 100 mg, No50
Алопуринол 100 мг

раздел. 300 mg, No50
Алопуринол 300 мг

Фармакологично действие

алопуринолът е структурен аналог на хипоксантина. Нарушава синтеза на пикочна киселина, проявява уростатични свойства, главно въз основа на способността на алопуринол да инхибира ензима ксантиноксидаза (катализира окисляването на хипоксантин до ксантин и ксантин до пикочна киселина), което води до намаляване на концентрацията на пикочна киселина и насърчава разтварянето на уратите.

След перорално приложение алопуринолът се абсорбира бързо и напълно в кръвта. Практически не се абсорбира в стомаха. Абсорбцията се извършва в дванадесетопръстника и в горната част на тънките черва. Когато се използва лекарството в обичайната терапевтична доза от 300 mg, максималното ниво на алопуринол в кръвната плазма се открива след около час, варира от 1 до 2,6 μg / ml (средно 1,8 μg / ml). В резултат на метаболизма се образува основният фармакологично активен метаболит оксипуринол. Съответните максимални нива на оксипуринол се достигат след 3-4 часа и варират от 5 до 11 µg/ml (средно 8,4 µg/ml). Скоростта на образуване зависи от степента и скоростта на индивидуалния предсистемен метаболизъм.

Алопуринол и оксипуринол практически не се свързват с кръвните протеини.

Полуживотът на алопуринол от кръвната плазма е около 40 минути, оксипуринол - 17-21 часа.При приблизително 1/3 от пациентите очакваният полуживот на оксипуринол е 9-16 часа.

80% от алопуринол и оксипуринол се екскретират чрез бъбреците, 20% - през червата. При бъбречна недостатъчност полуживотът на оксипуринолсе увеличава.

Дозировка

деца. На възраст 3-6 години AlloGexal се предписва в дневна доза от 5 mg на 1 kg телесно тегло, а от 6 до 10 години - 10 mg на 1 kg телесно тегло. Многократност на приемане - 3 пъти на ден.

Възрастни. Дневната доза се определя индивидуално в зависимост от нивото на пикочната киселина в кръвния серум, обикновено варира от 100 до 300 mg алопуринол на ден. Ако е необходимо, началната доза постепенно се увеличава със 100 mg на всеки 1-3 седмици до постигане на максимален ефект. Поддържащата доза обикновено е 200-600 mg дневно; в някои случаи дозата на лекарството може да се увеличи до 600-800 mg на ден. Ако дневната доза надвишава 300 mg, тя се разделя на 2-4 равни дози. При увеличаване на дозата е необходимо да се следи нивото на оксипуринол в кръвния серум (не трябва да надвишава 15 μg / ml (100 μmol)).

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Лечението започва с дневна доза от 100 mg, която се увеличава само когато ефективността на лекарството е недостатъчна. При определяне на дозата на лекарството те се ръководят от стойността на креатининовия клирънс:

Креатининов клирънс Дневна доза алопуринол 20 ml/min 100–300 mg 10–20 ml/min 100–200 mg ?10 ml/min 100 mg или по-високи дози на по-дълги интервали (напр. 1–2 или повече дни в зависимост от състоянието на пациента и бъбречната функция)

При пациенти, които са на хемодиализа, всяка сесия на хемодиализа (2-3 пъти седмично) може да бъде придружена от употребата на 300 mg алопуринол.

За предотвратяване на хиперурикемия по време на лъчева терапия и химиотерапия на тумори, AlloGexal се предписва средно 400 mg на ден; лекарството се приема 2-3 дни преди началото или едновременно с антибластомната терапия и продължава да се приема няколко дни след краяспецифично лечение.

Таблетките се приемат без дъвчене след хранене с голямо количество течност Продължителността на лечението зависи от хода на основното заболяване.

Предозиране

Симптоми: гадене, повръщане, диария, замаяност, олигурия.

Лечение: форсирана диуреза, хемодиализа и перитонеална диализа.

Лекарствени взаимодействия

ефективността на алопуринол се намалява от употребата на лекарства с урикозурично действие (сулфинпиразон, пробенецид и бенбромарон) и салицилати във високи дози.

Алопуринол може да засили ефектите на редица лекарства. По-специално, поради способността на алопуринол да инхибира ксантиноксидазата, метаболизмът на пуринови производни като азатиоприн и меркаптопурин се забавя; следователно тяхната обичайна доза трябва да бъде намалена с 50–75%. В допълнение, алопуринол във високи дози забавя екскрецията на пробенецид и инхибира метаболизма на теофилин.

При едновременната употреба на AlloGeksal с хлорпропамид, дозата на последния трябва да бъде намалена. При едновременната употреба на алопуринол с антикоагуланти от кумаринов тип, дозата на последния трябва да се намали и параметрите на кръвосъсирването трябва да се проследяват по-често.

Алопуринолът може да увеличи нивото на страничните ефекти на някои лекарства, по-специално: когато се използва едновременно с каптоприл, рискът от кожни реакции може да се увеличи, особено в случай на хронична бъбречна недостатъчност; употребата на алопуринол с цитостатици води до по-чести промени в кръвните параметри, отколкото в случай на отделна употреба на тези лекарства, така че кръвните изследвания трябва да се извършват на кратки интервали; при използване на алопуринол в комбинация с ампицилин и амоксицилин, по-честопоява на алергични реакции.

Странични ефекти

реактивен подагрозен пристъп може да възникне в началото на лечението. Понякога има оплаквания от стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане, диария), кожни реакции (еритема, уртикария, сърбеж). Рядко могат да се отбележат слабост, умора, атаксия, депресия, конвулсии, пареза, парестезия, невропатия, зрителни нарушения, катаракта, вкусови нарушения, замаяност, сънливост, главоболие.

При пациенти с бъбречна недостатъчност, ако дозата на алопуринол не се намали, може да се развие васкулит с кожни промени, след което в процеса се включват бъбреците и черния дроб. Ако възникне васкулит, алопуринол трябва да се преустанови незабавно.

В някои случаи са възможни: реакции на свръхчувствителност, които се проявяват с треска, студени тръпки, артралгия; промени в кръвните показатели (левкопения, левкоцитоза, еозинофилия); тежко увреждане на костния мозък (тромбоцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия), особено при пациенти с бъбречна недостатъчност; кожни реакции като ексудативна еритема мултиформе, синдром на Lyell; чернодробна дисфункция (обратимо повишаване на нивото на трансаминазите и алкалната фосфатаза в кръвта), хепатит, стоматит; миалгия и периферен неврит; индуциран от лекарства интерстициален нефрит с лимфоцитна инфилтрация, уремия, хематурия; алопеция; остър холангит; ксантогенни камъни; импотентност, гинекомастия, захарен диабет, хипертония, брадикардия.

Условия за съхранение

при температура не по-висока от 25 °C

Показания

Деца: уратна нефропатия в резултат на лечение на левкемия; вторична хиперурикемия (различна етиология); вроден ензимен дефицит, по-специално синдром на Lesch-Nien (частиченили пълен дефицит на хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза) и вроден дефицит на аденин фосфорибозилтрансфераза.

Възрастни: хиперурикемия (със серумни нива на пикочна киселина в диапазона от 500 µmol (8,5 mg/100 ml) и по-високи и неконтролирани с диета); заболявания, причинени от повишаване на нивото на пикочната киселина в кръвта, особено при подагра, уратна нефропатия и уратна уролитиаза; вторична хиперурикемия с различна етиология; първична и вторична хиперурикемия при различни хемобластози (остра левкемия, хронична миелоидна левкемия, лимфосаркома), цитостатична и лъчева терапия на тумори, псориазис, както и кортикостероидна терапия.

Противопоказания

свръхчувствителност към алопуринол или някоя от съставките на лекарството. Тежко увреждане на бъбречната и чернодробната функция. По време на бременност и кърмене. Възраст до 3 години.

Специални инструкции

употребата на лекарството от пациенти с бъбречна недостатъчност, както и с нарушена хемопоеза, трябва да бъде под постоянното наблюдение на лекар.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и други механизми.

По време на употребата на алопуринол е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и други механизми поради възможността от замайване или сънливост.